Kotinin

Cotinina  este un alcaloid găsit în tutun și este, de asemenea, un metabolit al nicotinei [1] [2] . Cuvântul „cotinină” este o anagramă a cuvântului „nicotină”. Folosit ca biomarker pentru expunerea la fumul de tutun și, de asemenea, vândut ca antidepresiv sub numele de marcă Scotine [1] .

La fel ca nicotina (dar într-o măsură mult mai mică), cotinina se leagă de, activează și sensibilizează receptorii nicotinici de acetilcolină ai neuronului [2] [3] [4] [5] . Studiile științifice au arătat efectele nootrope și antipsihotice ale cotininei [6] [7] .

Cotinina ca biomarker pentru nicotină

Timpul de înjumătățire prin eliminare in vivo al cotininei este de aproximativ 20 de ore și este de obicei detectat în câteva zile (până la o săptămână) după consumul de tutun . Nivelul de cotinină din sânge este proporțional cu cantitatea de expunere la fumul de tutun, deci este un indicator valoros al efectelor fumului de tutun asupra organismului (inclusiv fumatul pasiv ) [8] . Persoanele care fumează țigări mentolate pot reține cotinina în sânge pentru o perioadă mai lungă de timp, deoarece mentolul poate concura cu cotinina pentru legarea de enzimele metabolice [9] . Caracteristicile populației ale enzimelor hepatice pot juca, de asemenea, un rol în rata metabolismului cotininei. Astfel, persoanele de origine africană au niveluri mai mari de cotinină în sânge decât caucazienii [10] . Diferiți factori variabili (cum ar fi preferința pentru țigări cu mentol și dimensiunea pufului) sugerează că această diferență poate fi mai complexă decât rasa sau sexul.

Nivelurile de cotinină din sânge <10 ng/mL sugerează că nu fumatul activ. Valorile cuprinse între 10 și 100 ng/mL sunt asociate cu fumatul ușor sau cu expunerea pasivă moderată, iar nivelurile de peste 300 ng/mL indică fumători înrăiți - mai mult de 20 de țigări pe zi. În urină, valorile între 11 și 30 ng/mL pot fi asociate cu fumatul ușor sau cu expunerea pasivă, iar nivelurile la fumătorii activi ajung de obicei la 500 ng/mL sau mai mult. Testul cotinină este o evaluare cantitativă obiectivă, mai fiabilă decât un istoric de fumat sau un număr de țigări fumate pe zi. Cotinina permite, de asemenea, evaluarea expunerii la fumatul pasiv.

Testele antidrog pot detecta cotinina în sânge , urină sau salivă .

Unele programe de renunțare la fumat implică introducerea de nicotină în organism și, ca urmare, duc la formarea cotininei. Astfel, prezența cotininei în sângele unei persoane care se lasă de fumat nu este o dovadă concludentă a consumului direct de tutun [11] .

Link -uri

1. ↑ 1 2 Dicţionar de agenţi farmacologici  . - Boca Raton: Chapman & Hall/CRC, 1996. - ISBN 0-412-46630-9 .
2. ↑ 1 2 Dwoskin L. P., Teng L., Buxton S. T., Crooks P. A. ( S )-(−)-cotinina, metabolitul cerebral major al nicotinei, stimulează receptorii nicotinici pentru a evoca [ 3H eliberare de dopamină de la feliile striatale de șobolan într-un calciu- dependent de manieră]  (engleză)  // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : jurnal. - 1999. - Martie ( vol. 288 , nr. 3 ). - P. 905-911 . — PMID 10027825 .
3. ↑ Anderson D. J., Arneric S. P. Legarea receptorilor nicotinici a [3H citizină, [3H]nicotină și [3H]metilcarbamilcolină în creierul șobolanului]  // Jurnalul  European de Farmacologie : jurnal. - 1994. - Martie ( vol. 253 , nr. 3 ). - P. 261-267 . - doi : 10.1016/0014-2999(94)90200-3 . — PMID 8200419 .
4. ↑ Briggs C. A., McKenna D. G. Activarea și inhibarea receptorului uman alfa7 nicotinic acetilcolină de către agonişti  //  Neuropharmacology : journal. - 1998. - Septembrie ( vol. 37 , nr. 9 ). - P. 1095-1102 . - doi : 10.1016/S0028-3908(98)00110-5 . — PMID 9833639 .
5. ↑ Buccafusco J. J., Shuster L. C., Terry A. V.  Deconectarea între activarea și desensibilizarea receptorilor nicotinici autonomi de către nicotină și cotinină  // Neuroscience Letters : jurnal. - 2007. - Februarie ( vol. 413 , nr. 1 ). - P. 68-71 . - doi : 10.1016/j.neulet.2006.11.028 . — PMID 17157984 .
6. ↑ Buccafusco J. J., Terry A. V. Un model reversibil al deficienței cognitive asociate cu schizofrenia la maimuțe: potențiale efecte terapeutice ale a doi agonişti ai receptorilor de acetilcolină nicotinici  //  Biochemical Pharmacology: journal. - 2009. - octombrie ( vol. 78 , nr. 7 ). - P. 852-862 . - doi : 10.1016/j.bcp.2009.06.102 . — PMID 19577545 .
7. ↑ Buccafusco J. J., Beach J. W., Terry A. V. Desensibilizarea receptorilor nicotinici de acetilcolină ca strategie pentru dezvoltarea medicamentelor  //  Jurnalul de farmacologie și terapie experimentală : jurnal. - 2009. - Februarie ( vol. 328 , nr. 2 ). - P. 364-370 . doi : 10.1124 / jpet.108.145292 . — PMID 19023041 .
8. ↑ Florescu A., Ferrence R., Einarson T., Selby P., Soldin O., Koren G. Metode de cuantificare a expunerii la fumatul de țigară și la fumul de tutun din mediu: focus pe toxicologia dezvoltării  //  Monitorizarea medicamentelor terapeutice : jurnal. - 2009. - Februarie ( vol. 31 , nr. 1 ). - P. 14-30 . - doi : 10.1097/FTD.0b013e3181957a3b . — PMID 19125149 .
9. ↑ Ham, Becky Semnele de fumat persistă mai mult la fumătorii de mentol . De la Centrul pentru Avansarea Sănătății . Blog de știință (decembrie 2002) . Preluat la 17 martie 2010. Arhivat din original la 17 martie 2010. (nedefinit)
10. ^ „Rolul rasei” în riscul de fum de tutun , BBC News (17 martie 2007). Preluat la 18 martie 2007.
11. ↑ Hewitt, Doug Motive pentru false pozitive pentru nicotină la un test de sânge . livestrong.com. Consultat la 21 octombrie 2011. Arhivat din original la 31 octombrie 2012. (nedefinit)