| Fenmetrazina | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC | 3-metil-2-fenilmorfolină |
| Formula brută | C11H15 NR _ _ _ |
| CAS | 134-49-6 |
| PubChem | 4762 |
| banca de droguri | DB00830 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | reglatori ai poftei de mâncare |
| ATX | Dispărut |
| Farmacocinetica | |
| Jumătate de viață | ora 8 |
| Excreţie | rinichi |
| Forme de dozare | |
| comprimate 25 mg, 50 mg, 75 mg | |
| Metode de administrare | |
| oral, intravenos | |
| Alte nume | |
| Preludin, Gracidin, Mefolin, Adinoside, Anorex, Decfenmetrazină | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Fenmetrazina (Preludin, PAL-592) este un medicament stimulant derivat din morfolină . Folosit în trecut ca suprimant apetitului , dar de atunci a fost retras de pe piață. Inițial, a fost înlocuit cu analogul său, fendimetrazină , care acționează ca un promedicament al fenmetrazinei, dar acum medicamentul este prescris rar din cauza preocupărilor legate de abuz și dependență.
Fenmetrazina a fost brevetată pentru prima dată în Germania în 1952 de către Boehringer Ingelheim [1] [2] cu unele date farmacologice publicate în 1954 [3] . Medicamentul a fost rezultatul unei căutări efectuate de Tome și Wick pentru a găsi un inhibitor al apetitului fără efectele secundare ale amfetaminelor [4] . Fenmetrazina a fost introdusă în practica clinică în 1954 în Europa [5] .
Fenmetrazina nu provoacă o excitare atât de puternică, euforie și insomnie ca medicamentele din clasa amfetaminelor [6] . De asemenea, nu provoacă o astfel de creștere a ritmului cardiac. Din cauza lipsei relative de efecte secundare, un studiu a constatat că este bine tolerat de copii [4] . Într-un studiu privind eficacitatea scăderii în greutate între fenmetrazină și dextroamfetamina , s-a constatat că fenmetrazina este puțin mai eficientă [7] .
Conform resursei Drugbank, fenmetrazina este un inhibitor al transportatorilor de norepinefrină și dopamină dependenți de sodiu [8] , adică este un medicament din clasa inhibitorilor selectivi ai recaptării norepinefrinei și dopaminei (SNRI). Cu toate acestea, conform rezultatelor studiilor electrofiziologice din 2016, fenmetrazina acționează ca un substrat pentru transportorul dopamină dependent de sodiu (DAT) [9] , ceea ce o face legată de clasa compușilor asemănător amfetaminei, în care mecanismul pentru creșterea dopaminei în fanta sinaptică nu are loc datorită inhibării transportorului monoaminelor, ca în inhibitorii selectivi, ci prin inversarea activității transportorului, adică prin pomparea monoaminelor din citoplasmă . Astfel, fenmetrazina este un eliberator (agent de stimulare a eliberării).
Fenmetrazina a fost folosită în scopuri recreaționale în multe țări.
Medicamentul a fost folosit de trupa rock The Beatles la începutul carierei lor. Paul McCartney este unul dintre cunoscuții utilizatori recreaționali ai acestui drog [10] .
Fenmetrazina a fost clasificată ca narcotic în Suedia în 1959 și complet retrasă de pe piață în 1965 .
În Rusia , medicamentul este inclus în lista II a substanțelor psihotrope .