Evolocumab

Evolocumab este un medicament cu anticorpi monoclonali pentru tratamentul hiperlipidemiei . Aprobat pentru utilizare: UE, SUA (2015) [1] .

Dezvoltare

Amgen a depus o cerere de licență pentru evolocumab la FDA în august 2014 . FDA a aprobat injecțiile cu evolocumab pe 27 august 2015 pentru unii pacienți care nu își pot controla nivelul de colesterol LDL cu terapiile existente. Comisia Europeană a aprobat-o în iulie 2015. Evolocumab a primit aprobarea de la Health Canada pe 10 septembrie 2015. Amgen a anunțat aprobarea Health Canada într-un comunicat de presă din 15 septembrie 2015 .

Regeneron Pharmaceuticals și Amgen au solicitat protecție prin brevet pentru anticorpii monoclonali anti-PCSK9, iar companiile s-au trezit într-o dispută de brevet în SUA. În martie 2016, o instanță districtuală a constatat că medicamentul alirocumab al lui Regeneron a încălcat brevetele Amgen; Amgen a solicitat apoi o interdicție prin care Regeneron și Sanofi să nu vândă alirocumab. Judecătorul le-a dat lui Regeneron și Sanofi 30 de zile să facă recurs înainte ca interdicția să intre în vigoare.

Rezultatele studiului FOURIER au fost publicate în martie 2017.

Mecanism de acțiune

Inhibă PCSK9 . Evolocumab se leagă selectiv de PCSK9 și împiedică PCSK9 circulant să se lege de receptorul LDL de la suprafața celulelor hepatice , prevenind astfel degradarea LDL-R mediată de PC8K9 . Ca urmare, o creștere a exprimării β-LDL în ficat duce la o scădere a concentrației serice a colesterolului LDL.

Indicații

• risc redus de infarct miocardic , accident vascular cerebral la pacienții cu boli cardiovasculare
• Hiperlipidemie primară
• terapie adjuvantă pentru hipercolesterolemia familială homozigotă [2] .

Contraindicații

• Hipersensibilitate

Cum se utilizează

• Injecție subcutanată .

Note

1. ↑ CDER New Molecular Entity (NME) and Biologic Approvals Calendar Year  2015 . FDA .
2. ↑ REPATHA- evolocumab injectabil, soluție REPATHA- evolocumab kit  . DailyMed . Biblioteca Națională de Medicină din SUA.