IBNtxA

IBNtxA este un analgezic opioid  atipic sintetizat din naltrexonă . În studiile pe animale, are un efect analgezic puternic, care este blocat de levallorfan , așa că pare să se lege de receptorii μ-opioizi , cu toate acestea, constipația caracteristică și depresia respiratorie nu apar și nici efectul de recompensă, nici iritația nu apar în tehnica site-ului preferat condiționat. Se crede că aceste proprietăți neobișnuite sunt rezultatul acționării agonistului asupra splicing-ului alternativ sau asupra heterodimerului receptorului μ-opioid, spre deosebire de forma de lungime completă care este ținta opioidelor convenționale [1] .

În mod specific, două grupuri de șoareci au primit morfină (6 mg/kg) și IBNtxA (1 mg/kg) de două ori pe zi timp de câteva zile . Numărul de șoareci care au experimentat ameliorarea durerii în ambele grupuri a fost de 80% din total. Analgezia la grupul de șoareci care au primit morfină sa încheiat deja în a cincea zi din cauza toleranței, iar în grupul care a primit IBNtxA, analgezia a fost observată în aproximativ 15% până în ziua 10 [2] .

Note

1. ↑ Majumdar S, Grinnell S, Le Rouzic V, Burgman M, Polikar L, Ansonoff M, Pintar J, Pan YX, Pasternak GW. Variantele de îmbinare MOR-1 ale receptorului opioid mu cuplat cu proteina G trunchiată sunt ținte pentru analgezicele opioide foarte puternice, fără efecte secundare. Proceedings of the National Academy of Sciences USA . 2011 Dec 6;108(49):19778-83. PMID 22106286
2. ↑ Noi perspective asupra suprimării tumorii: PTEN suprimă formarea tumorii prin restrângerea căii fosfoinozitide 3-kinaze/AKT