| Boromicina | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC | [1-{(1 R )-1-[(1 R ,2 R ,5 S ,6 R ,8 R ,12 R ,14 S ,17 R ,18 R ,22 S ,24 Z ,28 S ,30 S , 33R )-12,28-dihidroxi-1,2,18,19-tetra(hidroxi-kO)-6,13,13,17,29,29,33-heptametil-3,20-dioxo-4 ,7,21,34,35-pentaoxatetraciclo[28.3.1.15,8.114,18]hexatriacont-24-en-22-il]etoxi}-3-metil-1-oxo-2-butanaminiumato(4-)]bor |
| Formula brută | C45H74BNO15 _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 879,878 g/mol |
| CAS | 34524-20-4 |
| PubChem | 6436027 |
| Compus | |
Poliesterul bacterian boromicină este un antibiotic macrolid [1] . A fost izolat inițial din streptomicete din tulpina Streptomyces antibioticus [2] , remarcat prin faptul că este prima substanță biogenă deschisă care conține bor [3] .
Boromicina are un efect bactericid prin perturbarea integrității membranei plasmatice a unei celule bacteriene (ionofor), ducând la scurgerea ionilor din electrolitul intracelular (pierderea cationilor de potasiu ) și are loc moartea celulei. Eficient împotriva majorității bacteriilor Gram - pozitive , dar nu și împotriva bacteriilor Gram - negative . Ineficiența împotriva bacteriilor gram-negative se datorează faptului că membrana exterioară a acestor microorganisme nu permite boromicinei să ajungă la membrana interioară și să asigure eliberarea cationilor de potasiu.
În studiile recente de cultură in vitro , s-a demonstrat că boromicina inhibă activitatea bacilului Koch ( Mycobacterium tuberculosis ) [4] . Adăugarea de boromicină a condus la o scădere a potențialului membranei , la o scădere a nivelului de ATP în celulă și la scurgerea proteinelor din citoplasma bacteriană . Adăugarea de clorură de potasiu în mediul extracelular , care egalizează concentrația intra- și extracelulară de cationi de potasiu, a prevenit efectul toxic al boromicinei împotriva bacilului Koch. Acest din urmă fapt confirmă faptul că boromicina funcționează ca un ionofor al cationilor de potasiu.
Studiile din anii 1990 au sugerat o activitate potențială a boromicinei împotriva virusului imunodeficienței umane ( HIV ) [5] . În studiile efectuate pe culturi celulare in vitro , s-a demonstrat că boromicina inhibă replicarea HIV-1. Mecanismul activității antiretrovirale nu este bine înțeles, se presupune că boromicina are un efect în etapele ulterioare ale ciclului de viață al HIV în celulă și probabil interferează cu maturizarea HIV.