Guanetidină

Octadina (Octadinum, sulfat de b-(N-Azaciclooctil)-etilguanidină) este un medicament din grupa simpatolică . Este utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale [1] [2] .

Informații generale

Efectul simpatolitic al octadinei se datorează faptului că se acumulează selectiv în granulele terminațiilor nervoase simpatice și înlocuiește mediatorul adrenergic, norepinefrina , din ele . O parte din neurotransmițătorul eliberat ajunge la receptorii adrenergici postsinaptici și are un efect presor pe termen scurt, cu toate acestea, partea principală a mediatorului este distrusă sub influența monoaminooxidazei axonale. Ca urmare a epuizării rezervelor de norepinefrină în terminațiile adrenergice, transmiterea excitației nervoase către acestea este slăbită sau oprită.

Încălcarea transmiterii excitației nervoase este, de asemenea, asociată cu faptul că, acumulându-se în terminațiile nervoase, octadina are un efect anestezic local asupra acestora. Octadina afectează sistemul cardiovascular în două faze: în primul rând, se dezvoltă o reacție presară tranzitorie cu tahicardie și creșterea debitului cardiac, apoi apare o scădere progresivă a tensiunii arteriale sistolice și diastolice, scăderea ritmului cardiac, a volumului minutelor și a presiunii pulsului, iar mai târziu ( după 2-3 zile după administrarea orală) apare hipotensiune arterială persistentă. Răspunsul presor inițial poate dura până la câteva ore. Cu utilizarea prelungită a medicamentului, efectul hipotensiv poate scădea datorită creșterii treptate a debitului cardiac.

Octadina este utilizată ca agent antihipertensiv. Medicamentul are un efect hipotensiv puternic și, cu dozele potrivite, poate provoca o scădere a tensiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune arterială în diferite stadii, inclusiv forme severe cu presiune ridicată și persistentă.

Octadina este eficientă atunci când este administrată pe cale orală. Se absoarbe încet. Efectul hipotensiv în hipertensiune arterială se dezvoltă treptat; începe să apară la 2-3 zile de la începerea tratamentului, atinge un maxim în a 7-8-a zi de tratament, iar după oprirea medicamentului continuă încă 4-14 zile. Medicamentul provoacă o scădere a ritmului cardiac, o scădere a presiunii venoase și, în unele cazuri, rezistență periferică. La începutul tratamentului, este posibilă o scădere a funcției de filtrare a rinichilor și a fluxului sanguin renal, cu toate acestea, cu un tratament suplimentar și o scădere persistentă a tensiunii arteriale, acești indicatori se nivelează (N. A. Ratner și alții).

Pentru tratamentul hipertensiunii, octadin este prescris pe cale orală sub formă de tablete. Dozele trebuie selectate individual, în funcție de stadiul bolii, de starea generală a pacientului, de tolerabilitatea medicamentului etc. Începeți cu o doză mică - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) 1 dată pe zi, apoi crește treptat doza (de obicei săptămânal cu 10-12,5 mg) la 0,05-0,075 g pe zi. Dozele mai mici sunt de obicei suficiente: în cazurile severe, până la 60 mg pe zi, în cazurile mai ușoare, 10-30 mg. Doza zilnică poate fi luată în 1 doză (dimineața). După obținerea unui efect terapeutic, o doză de întreținere este selectată individual. Tratamentul se efectuează pentru o lungă perioadă de timp.

Este de preferat să începeți tratamentul cu Octadine într-un spital. În condiții policlinice, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, cu supraveghere medicală constantă. Este necesar să se ia în considerare posibilitatea unor fluctuații individuale ale sensibilității pacienților la octadină.

Pentru pacienții vârstnici și senili, medicamentul este prescris în doze mai mici, începând cu 6,25 mg (1/4 comprimat) 1 dată pe zi, apoi crescând treptat doza cu 6,25 mg până la o doză zilnică de 25-50 mg.

Efect secundar

Amețeli, slăbiciune generală, slăbiciune, greață, vărsături, umflarea mucoasei nazale, durere la nivelul glandei parotide , diaree (datorită creșterii motilității intestinale din cauza suprimării influenței inervației simpatice), retenție de lichide de către țesuturi. Fluctuațiile zilnice ale tensiunii arteriale pot crește. Efectul hipotensiv al medicamentului este adesea însoțit de dezvoltarea hipotensiunii ortostatice, în unele cazuri este posibil colapsul ortostatic (mai ales în primele săptămâni de tratament). Pentru a preveni colapsul, pacienții trebuie să fie într-o poziție orizontală timp de 1,5-2 ore după administrarea medicamentului și să treacă încet de la o poziție culcat la o poziție în picioare; în unele cazuri este necesară reducerea dozei.

Înainte de apariția noilor medicamente antihipertensive ( clofelină , b-blocante etc.), octadina a fost unul dintre principalele medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Cu toate acestea, nici acum nu și-a pierdut semnificația și este utilizat, mai ales în formele severe de hipertensiune arterială. Medicamentul acționează mult timp. Efectele secundare pot fi reduse prin alegerea dozei potrivite. Diareea poate fi ameliorata prin administrarea de medicamente anticolinergice. Octadina poate fi administrată împreună cu alte antihipertensive ( rezerpină , apresină , diuretice ); utilizarea simultană cu diuretice sporește efectul hipotensiv și previne retenția de lichide în țesuturi. Atunci când este combinat cu alte medicamente, doza de octadină este redusă.

Contraindicații

Ateroscleroză pronunțată, accident cerebrovascular acut, infarct miocardic, hipotensiune arterială, insuficiență renală severă. Octadina nu trebuie prescrisă pentru feocromocitom, deoarece la începutul acțiunii medicamentul poate provoca o creștere a tensiunii arteriale. Nu prescrieți octadină concomitent cu antidepresive triciclice: clorpromazină, efedrina. La pacienții cărora li se administrează inhibitori MAO , trebuie luată o pauză de 2 săptămâni înainte de a lua octadină. Pacienții supuși unei intervenții chirurgicale trebuie să înceteze să ia medicamentul cu câteva zile înainte de operație.

În practica oftalmică, octadin este uneori utilizat pentru instilarea în sacul conjunctival (1-2 picături dintr-o soluție 5% de 1-2 ori pe zi) în glaucomul primar cu unghi deschis. Medicamentul provoacă mioză moderată, facilitează scurgerea umorii apoase, reduce producția acesteia și scade presiunea intraoculară. Spre deosebire de substanțele colinomimetice ( pilocarpină etc.), oktadina nu afectează acomodarea; perturbă mai puțin acuitatea vizuală și capacitatea pacienților de a vedea în condiții de iluminare slabă. La pacienții cu unghiul camerei închise și înguste, octadin nu este utilizat, deoarece poate apărea o creștere a oftalmotonusului. În glaucomul acut, medicamentul nu este indicat.

Proprietăți fizice

Pulbere cristalină albă cu gust amar. Puțin solubil în apă.

Formular de eliberare

Forma de eliberare: pulbere; tablete de 0,025 g (25 mg).

Note

1. ↑ Eränkö O, Eränkö L (noiembrie 1971). „Dovezi histochimice ale simpatectomiei chimice cu guanetidină la șobolani nou-născuți” . Histochim. J. _ 3 (6): 451-6. DOI : 10.1007/BF01014783 . PMID  5158988 . Arhivat din original pe 12.06.2018 . Preluat 2021-03-21 . Parametrul depreciat folosit |deadlink=( ajutor )
2. ↑ Augustyniak RA, Picken MM, Leonard D, Zhou XJ, Zhang W, Victor RG (ianuarie 2010). „Nervii simpatici și progresia bolii cronice de rinichi în timpul nefrectomiei 5/6: studii la șobolani simpaticiți” . Clin. Exp. Pharmacol. fiziol . 37 (1): 12-8. DOI : 10.1111/j.1440-1681.2009.05253 . PMID  19566818 .