Danazol

Danazolul este un medicament , un androgen sintetic .

Acțiune farmacologică

Un agent antigonadotrop care este un androgen sintetic derivat din etisteron . Suprimă producția de hormoni gonadotropi pituitari LH și FSH la bărbați și femei. La femei, inhibă activitatea ovariană , inhibă ovulația și provoacă atrofia endometrială . Acțiunea este reversibilă, lipsită de efecte estrogenice sau progestative, în doze mari are o activitate androgenică slabă cu efect anabolic concomitent. În endometrioză , afectează atât țesutul endometrial normal, cât și ectopic, ducând la inactivarea și atrofia acestuia. Reduce durerea asociată endometriozei, provoacă modificări regresive ale leziunilor endometriotice. Are efect imunosupresor și inhibă proliferarea limfocitelor in vitro . Reduce semnificativ nivelul de Ig și producerea de autoanticorpi la pacienții cu endometrioză. Cu mastopatia fibrochistică , contribuie la dispariția parțială sau completă a sigiliilor nodulare și la ameliorarea completă a durerii. Eficacitate clinică în angioedemul ereditar , posibil datorită creșterii conținutului de inhibitor de esterază C1 (a cărui deficiență congenitală este caracteristică acestei boli) și, ca urmare a acesteia, creșterii nivelului plasmatic al componentei complementului C4 .

Farmacocinetica

Aportul de alimente ( grasimi peste 30 g) intarzie absorbtia cu 30 de minute, creste biodisponibilitatea si Cmax . Când se prescrie 100 mg de 2 ori pe zi Cmax - 200-800 ng / ml, 200 mg de 2 ori pe zi timp de 2 săptămâni - 250 ng / ml-2 μg / ml. Metabolizat în ficat pentru a forma etisteron și 17-hidroximetiletisteron. Timpul de înjumătățire este de până la 24 de ore.Biodisponibilitatea nu crește proporțional cu creșterea dozei. La dublarea dozei, concentrația plasmatică crește cu 35-40%

Indicații

Endometrioză (cu infertilitate concomitentă ), neoplasme benigne ale sânului (mastopatie fibrochistică), menoragie primară , sindrom premenstrual , pubertate precoce primară , ginecomastie , angioedem ereditar.

Contraindicații

Hipersensibilitate , sarcină , alăptare , porfirie (activitate crescută a transaminazelor „hepatice” ), insuficiență hepatică și/sau renală , insuficiență cardiacă cronică , tromboembolism , tumori androgen-dependente , sângerare vaginală (de origine necunoscută).

Atenție

Diabet zaharat , epilepsie , migrenă , tulburări ale mecanismelor plasmatice ale hemostazei .

Regimul de dozare

interior. Tratamentul începe în prima zi a ciclului menstrual. Adulti - 200-800 mg/zi in 2-4 prize. În cazul endometriozei, doza zilnică inițială este de 400 mg, ulterior până la 800 mg, cursul tratamentului este de 6 luni; ca preparat preoperator - 300-400 mg/zi cu 1-2 luni inainte de operatie. Cu boli benigne ale glandei mamare - 100-300 mg pe zi timp de 3-6 luni; cu menoragie primară și sindrom premenstrual - 100-400 mg / zi, curs de tratament - 3 luni; cu ginecomastie la bărbați - 200-600 mg/zi. Pentru prevenirea angioedemului, doza inițială este de 200 mg, urmată de o scădere (în absența exacerbărilor) în decurs de 1-3 luni. Copii: cu pubertate precoce - 100-400 mg pe zi, in functie de varsta si starea pacientului.

Efecte secundare

Acnee „vulgară” , hipersecreție a glandelor sebacee , retenție de lichide în organism, hirsutism , „înroșirea” sângelui pe pielea feței, transpirație abundentă, scăderea dimensiunii glandelor mamare, îngroșarea vocii, creșterea în greutate , vaginită , spermatogeneză afectată , sindrom viril , greață , amețeli , labilitate emoțională, spasm muscular scheletic , cefalee, creșterea presiunii intracraniene , lombonie , parestezii , tulburări de somn, tulburări de vedere, trombocitoză sau trombocitopenie , hemocitopenie , hemocitopenie , hemocitozei erupții cutanate, dismenoree , icter colestatic , hepatită , alopecie , activitate crescută a transaminazelor „hepatice” .

Supradozaj