Dihidroquercetină

Dihidroquercetina se referă la antioxidanți naturali sau bioflavonoide . Se găsește în cantități mari în porțiunea cap la zada siberiană sau zada dahuriană [1] .

În ceea ce privește structura moleculară și funcțiile, dihidroquercetina este aproape de quercetină și rutina , dar le depășește în activitatea farmacobiologică.

Aparține grupului de vitamine P.

Activitate biologică

Dihidroquercetina, în comparație cu quercetina , are proprietăți mai puțin toxice și mutagene [2] . Este un potențial agent chimioprofilactic: în experimente[ ce? ] și-a arătat efectul inhibitor asupra creșterii celulelor tumorale ovariene. De asemenea, aceasta substanta stimuleaza sinteza si stabilizeaza structura fibrelor de colagen , potenteaza (in vitro) efectul antibioticelor - levofloxacina si ceftazidima , inhiba sinteza melaninei si favorizeaza iluminarea pielii cu aceeasi eficientaarbutina folosita in cosmetologie .

Există, de asemenea, o corelație puternică (cu un coeficient de corelație de 0,93) între efectele antiproliferative ale derivaților dihidroquercetinei in vitro asupra pielii fibroblastelor de șoarece și cancerul de sân uman . [3]

Capacitatea dihidroquercetinei de a stimula formarea de fibrile și de a ajuta la stabilizarea formelor fibrilare de colagen poate fi utilizată în medicină [4] .

Dihidroquercetina îmbunătățește, de asemenea, eficacitatea antibioticelor , cum ar fi levofloxacina și ceftazidima in vitro, care au potențialul terapiei combinate la pacienții infectați cu Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA) [5] .

S-a descoperit că dihidroquercetina, precum și multe alte flavonoide, pot acționa ca un antagonist neselectiv al receptorilor opioizi , deși cu afinitate oarecum slabă [6] .

S-a descoperit că dihidroquercetina acționează ca un agonist al receptorului adiponectinic 2 (AdipoR2).

Într-un model de șobolan de boală cronică de rinichi indusă de adenină, tratamentul cu quercetină a îmbunătățit funcția renală, a redus factorii de stres oxidativ, a redus nivelurile serice ale factorului de creștere a fibroblastelor 23 (FGF23) și a redus inflamația rinichilor și afectarea tubulară renală. [7]

Metabolism

Enzima dihidroquercetină, NADH , NADPH , H + și O2 pentru a obține 2,3-dihidrogosipetină, NAD + , NADP + și H2O .

Enzima leucocianidin oxigenază folosește leucocianidină, 2-oxoglutarat și O2 pentru a produce cis-d și hidroquercetină , dihidroquercetină , succinat , CO2 și H2O .

Utilizări ale dihidroquercetinei

• în industria farmaceutică pentru producerea de suplimente alimentare și medicamente (prevenirea diferitelor boli de stres oxidativ );
• în industria alimentară ca antioxidant (prelungind perioada de valabilitate a produselor).

Dihidroquercetina este inclusă în Registrul de stat al medicamentelor [8] ca substanță farmaceutică.

Utilizarea dihidroquercetinei pentru prevenirea COVID-19 și tratamentul pacienților cu o formă ușoară a bolii

Protocolul Eastern Virginia Medical School ( EVMS ) pentru profesioniștii din domeniul sănătății care tratează pacienții cu COVID-19 prevede utilizarea profilactică a dihidroquercetinei, împreună cu vitamina C, suplimente de zinc, vitamina D etc. [9] :

• doza de acid ascorbic 0,5 g de două ori pe zi;
• dihidroquercetina, una dintre puținele molecule naturale care se pot lega de proteina spike a COVID-19 și astfel blochează intrarea virusului în celulă, reducând astfel încărcătura virală [10] . În ceea ce privește inhibarea COVID-19, cea mai eficientă doză este de 0,25-0,5 g dihidroquercetină monocristalină (sigură terapeutic chiar și la doze mari). Dar chiar și la doze mici (standard) (20-100 mg), dihidroquercetina este capabilă să se lege de fierul liber (care este eliberat în cantități mari din cauza perturbării sintezei hemoglobinei de către covid) și să reducă expresia interleukinelor, ca urmare a care dihidroquercetina este capabilă să prevină dezvoltarea unei furtuni de citokine, care este principala cauză a decesului din cauza covid . !NB: Unii producători de dihidroquercetină o comprimă în combinație cu vitamina E. În cazul COVID-19, aportul excesiv de vitamina E poate, dimpotrivă, să afecteze negativ rezultatul bolii, deoarece există dovezi că vitamina E în doze mari poate provoca pneumonie. [11] . În absența dihidroquercetinei monocristaline, pot fi utilizate alte medicamente. În ultimul caz, se poate folosi și quercetina , ca cea mai puțin activă și toxică la doze mari [12] ;
• preparate de zinc: picolinat, acetat sau gluconat. Cele mai bune pastile cu un conținut ridicat de zinc, la o doză de 75 până la 100 mg pe zi. Cura recomandată este de 1 lună, apoi doza se reduce la jumătate;
• un analog sintetic al hormonului melatonina , care reglează ritmurile circadiene de somn și veghe, cum ar fi Melaxen . Doza 0,3 mg, urmată de o creștere a dozei la 2 mg noaptea.
• vitamina D3 , doza de la 1000 la 4000 UI pe zi.

Note

1. ↑ Opinia științifică despre extractul bogat în taxifolină din zada dahuriană (Larix gmelinii) - - 2017 - EFSA Journal - Biblioteca online Wiley . Data accesului: 31 decembrie 2017. Arhivat din original la 1 ianuarie 2018. (nedefinit)
2. ↑ Patrudu S. Makena, Samuel C. Pierce, King-Thom Chung, Scott E. Sinclair. Efecte mutagene comparative ale flavonoidelor similare structural, quercetină și taxifolin, asupra tulpinilor de testare Salmonella typhimurium TA102 și Escherichia coli WP-2 uvrA  // Mutageneză de mediu și moleculară. — 2009-07. - T. 50 , nr. 6 . — S. 451–459 . — ISSN 1098-2280 . - doi : 10.1002/em.20487 .
3. ↑ Biblioteca electronică Dvgmu :: Activitatea antiproliferativă și antioxidantă a noilor derivați de dihidroquercetină
4. ↑ YS Tarahovsky, II Selezneva, N.A. Vasilieva, M.A. Egorochkin, Yu A. Kim. Accelerarea formării fibrilelor și stabilizarea termică a fibrilelor de colagen în prezența taxifolinei (dihidroquercetină)  // Buletin de Biologie și Medicină Experimentală. — 2007-12. - T. 144 , nr. 6 . — S. 791–794 . — ISSN 0007-4888 . - doi : 10.1007/s10517-007-0433-z .
5. ↑ J. An, GY Zuo, XY Hao, GC Wang, ZS Li. Antibacterian și sinergia unei ramnozide de flavanonol cu ​​antibiotice împotriva izolatelor clinice de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA)  // Phytomedicine: International Journal of Phytotherapy and Phytopharmacology. — 15-08-2011. - T. 18 , nr. 11 . — S. 990–993 . — ISSN 1618-095X . - doi : 10.1016/j.phymed.2011.02.013 .
6. ↑ Peter L. Katavic, Kenneth Lamb, Hernan Navarro, Thomas E. Prisinzano. Flavonoidele ca liganzi ai receptorilor opioizi: identificare și relații preliminare structură-activitate  // Journal of Natural Products. — 2007-08. - T. 70 , nr. 8 . - S. 1278-1282 . — ISSN 0163-3864 . doi : 10.1021 / np070194x .
7. ↑ Hu Yang, Yan Song, Ya-nan Liang, Rong Li. Tratamentul cu quercetina îmbunătățește funcția renală și protejează rinichiul într-un model de șobolan de boală cronică de rinichi indusă de adenină  // Medical Science Monitor: International Medical Journal of Experimental and Clinical Research. — 10.07.2018. - T. 24 . - S. 4760-4766 . — ISSN 1234-1010 . - doi : 10.12659/MSM.909259 .
8. ↑ Registrul de stat al medicamentelor . grls.rosminzdrav.ru . Preluat: 2 septembrie 2020. (nedefinit)
9. ↑ Dr. Paul Marik. Protocolul EVMS Critical Care COVID-19 dezvoltat de Dr. Paul Marik.  (engleză)  (link inaccesibil) . EVMS (2 septembrie 2020). Preluat la 2 septembrie 2020. Arhivat din original la 21 februarie 2021.
10. ↑ IJMS | Text complet gratuit | Inhibitori potențiali ai noilor proteaze de coronavirus identificați prin screeningul virtual a 606 milioane de compuși . Preluat la 19 ianuarie 2022. Arhivat din original la 19 ianuarie 2022. (nedefinit)
11. ↑ Vitamina E și riscul de pneumonie la bărbații care au început să fumeze la o vârstă fragedă: modificarea efectului în funcție de greutatea corporală și vitamina C dietetică | Jurnal de nutriție |... . Preluat la 23 ianuarie 2022. Arhivat din original la 23 ianuarie 2022. (nedefinit)
12. ↑ Un flavonoid versatil Quercetin: Studiul toxicității sale și al expresiei genice diferențiale în ficatul șoarecilor - ScienceDirect . Preluat la 19 ianuarie 2022. Arhivat din original la 19 ianuarie 2022. (nedefinit)

Link -uri

• Registrul de stat al medicamentelor
• Dihidroquercetin (taxifolin) -  sciencedirect 
• https://acnfp.food.gov.uk/committee/acnfp/assess/fullapplics/taxifolin