Brefeldin A

Brefeldin A
Component chimic
IUPAC (1R,2E,6S,10E,11aS,13S,14aR)-1,13-dihidroxi-6-metil-1,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-decahidro-4H- ciclopenta[f]oxaciclotridecin-4-onă
Formula brută C16H24O4 _ _ _ _ _
CAS 20350-15-6
PubChem 5287620
banca de droguri 07348
Compus
Clasificare
Pharmacol. grup macrolide și azalide
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Brefeldin A  este un antibiotic produs de ciuperca Eupenicillium brefeldianum [1] . Brefeldin este utilizat pe scară largă în cercetarea în biologie moleculară ca substanță care blochează transportul intracelular de la reticulul endoplasmatic la aparatul Golgi .

Efecte biologice

În celulele de mamifere și drojdie, principala proteină țintă a brefeldinei A este factorul de schimb de nucleotide guanină GBF1 [2] . GBF1 mediază formarea veziculelor de transport intracelular prin recrutarea proteinei de graniță COPI la proteinele receptorului de legare a încărcăturii situate pe membrana aparatului Golgi . Când GBF1 este inhibat, este indus transportul invers al proteinelor secretoare de la aparatul Golgi la reticulul endoplasmatic , ceea ce duce la colapsul aparatului Golgi și la stresul reticulului endoplasmatic [3] [4] . Aceasta, la rândul său, poate duce la apoptoză.

Note

  1. ↑ Hutchinson, CR; Shu-Wen, L.; McInnes, A.G.; Walter, JA Biochimia comparativă a acizilor grași și a antibioticului macrolide (brefeldin a). Formare în penicillium brefeldianum  (engleză)  // Tetrahedron: journal. - 1983. - Vol. 39 , nr. 21 . — P. 3507 . - doi : 10.1016/S0040-4020(01)88660-9 .
  2. ↑ GBF1 Gene - GeneCards | Proteina GBF1 | Anticorp GBF1 . Preluat la 13 februarie 2017. Arhivat din original la 3 iunie 2020.
  3. ↑ Pahl HL, Baeuerle. O nouă cale de transducție a semnalului de la reticulul endoplasmatic la nucleu este mediată de factorul de transcripție NF-kappa B  // EMBO  J. : jurnal. - 1995. - iunie ( vol. 14 , nr. 11 ). - P. 2580-2588 . — PMID 7781611 .
  4. ↑ Kober L., Zehe C., Bode J. Dezvoltarea unui nou sistem de selecție bazat pe stres ER pentru izolarea clonelor extrem de productive   // ​​Biotechnol . Bioing. : jurnal. - 2012. - octombrie ( vol. 109 , nr. 10 ). - P. 2599-2611 . - doi : 10.1002/bit.24527 . — PMID 22510960 .