Levetiracetam

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită la 22 octombrie 2015; verificările necesită 16 modificări .
Levetiracetam
Levetiracetam
Component chimic
IUPAC ( S )-2-(2-oxopirolidin-1-il)butanamidă
Formula brută C8H14N2O2 _ _ _ _ _ _ _
Masă molară 170,209 g/mol
CAS
PubChem
banca de droguri
Compus
Clasificare
Pharmacol. grup Normotimik , anticonvulsivant (medicament antiepileptic)
ATX
Forme de dozare
comprimate de 250, 500 și 1000 mg, soluție de băut, soluție pentru administrare parenterală
Alte nume
Keppra, Komviron, Levetinol, Levetiracetam, Levetrim, Epiterra, Levitsitam.
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Levetiracetamul  este un medicament antiepileptic [1] .

Inclus în lista medicamentelor vitale și esențiale .

Farmacodinamica

Ingredientul activ - levetiracetamul este un derivat al piracetamului , nu este asociat cu ingredientele active antiepileptice existente, nu modifică neurotransmisia normală. Efectul medicamentului a fost confirmat în condiții atât de epilepsie focală, cât și majoră (manifestări epileptiforme / reacție fotoparoxistică).

Farmacocinetica

Levetiracetamul este un medicament foarte solubil, cu o putere mare de penetrare. Datorită absorbției complete, care este liniară, concentrația plasmatică poate fi prezisă pe baza dozei de medicament utilizat, exprimată în mg/kg greutate corporală. Gradul de absorbție nu depinde de doză, biodisponibilitatea este aproape de 100%.

Levetiracetamul nu afectează activitatea enzimatică a hepatocitelor.

Timpul de înjumătățire plasmatică al unui adult este de 7 ± 1 ore.

Indicații de utilizare

Monoterapia, inclusiv la începutul terapiei, a epilepsiei focale, atât fără generalizare, cât și cu generalizare la adulți și copii de la 16 ani, ca terapie suplimentară pentru unele forme de epilepsie generalizată idiopatică - epilepsie mioclonică juvenilă, tonico-clonică primară generalizată. convulsii, B ca terapie suplimentară — pentru tratamentul pacienților cu epilepsie parțială (crize parțiale cu sau fără generalizare secundară) la orice vârstă începând de la 1 lună de viață, tremor esențial [2]

Contraindicații

Hipersensibilitate la levetiracetam, precum și la orice componente ale medicamentului.

Precauții

Utilizați în timpul sarcinii dacă este absolut necesar. Nu este recomandat să luați medicamentul în timpul alăptării și pacienților cu vârsta sub 16 ani. Dar există experiență de utilizare în copilărie (din moment ce există o formă sub formă de sirop pentru copii, care se află în stadiul de înregistrare în Rusia).

Instrucțiuni speciale

Pacienților vârstnici și pacienților cu insuficiență renală li se recomandă să aleagă individual doza.

Dacă este necesară anularea tratamentului, se recomandă întreruperea treptată a medicamentului (o singură doză este redusă cu 500 mg la fiecare 2-4 săptămâni).

Cum se utilizează

Comprimatele filmate trebuie administrate oral cu o cantitate suficientă de lichid, indiferent de masă.Comprimatele pot fi împărțite, zdrobite, amestecate cu alimente sau administrate cu ajutorul sondei nazogastrice.

Regimul de dozare

1000-3000 mg pe zi în două prize divizate. Doza terapeutică inițială este de 500 mg de 2 ori pe zi, dar unii experți recomandă să începeți cu 250 mg de 2 ori pe zi. Doza zilnică poate fi crescută în funcție de răspunsul clinic și tolerabilitatea până la 1500 mg de 2 ori pe zi.

O modificare a dozei de 500 mg se poate face la fiecare 2-4 săptămâni.

Efecte secundare

Somnolență, amețeli, astenie, cefalee.

Interacțiunea cu alte medicamente este practic absentă.

Interacțiunea cu alcoolul. În ultimii ani, s-au obținut date interesante care sugerează eficacitatea levetiracetamului în tratamentul alcoolismului (Pietrzak și colab., 2008; Sarid-Segal și colab., 2008; Le Strat, 2012; Fertig și colab., 2012). În plus, levetiracetam XR administrat o dată pe zi este luat în considerare pentru tratamentul dependenței de alcool (Le Strat, 2012; Fertig și colab., 2012). Într-un studiu al lui Pietrzak și colab. (2008) au folosit o metodă farmaco-electroencefalografică pentru a studia interacțiunea dintre etanol și levetiracetam. În plus, a fost luat în considerare efectul levetiracetamului asupra efectelor alcoolului asupra EEG la iepuri (activitatea electrică a fost înregistrată în formarea reticulară a creierului mediu, hipocampului și cortexului frontal). Levetiracetamul a fost administrat oral o dată (în doze de 50 sau 200 mg/kg) sau în mod repetat la 100 mg/kg/zi timp de 14 zile. Etanol (alcool etilic) a fost administrat intravenos în doză de 0,8 g/kg la 60 de minute după administrarea de levetiracetam. Etanolul a determinat o creștere a activității de joasă frecvență (în intervalul 0,5-4 Hz), precum și o scădere pronunțată a oscilațiilor de înaltă frecvență (13-30 și 30-45 Hz). Modificările EEG pe fondul administrării izolate de levetiracetam au fost mai pronunțate după utilizarea repetată a medicamentului. Odată cu administrarea combinată de etanol și levetiracetam (200 mg/kg), s-a observat o scădere a sensibilității hipocampului la alcool, care poate juca un rol important în tratamentul dependenței de alcool și poate reduce efectele toxice ale etanolului asupra creierului. .

Scopul unui studiu pilot deschis de Sarid-Segal et al. (2008) a fost o evaluare a eficacității și siguranței levetiracetamului în tratamentul dependenței de alcool. Studiul a implicat 20 de pacienți care sufereau de alcoolism. Medicamentul a fost administrat timp de 10 zile. Doza zilnică maximă de levetiracetam a fost de 2000 mg. Tratamentul cu levetiracetam a dus la o reducere semnificativă statistic a consumului de alcool (în medie, a existat o scădere a numărului de unități zilnice standard de alcool luate de la 5,3 la 1,7); în majoritatea cazurilor, medicamentul a fost bine tolerat.

sursa: [3]

Note

  1. Berestovitskaya V.M., Tyurenkov I.N., Vasilyeva O.S., Perfilova V.N., Ostroglyadov E.S., Bagmetova V.V. Racetame: metode de sinteză și activitate biologică. Monografie. - Sankt Petersburg: Asterion, 2016. - 287 p. http://elibrary.ru/item.asp?id=28428421
  2. Jurnalul „Nervii” # 3, 2006, cercetarea departamentului de neurogenetică al Institutului de Neurologie al Academiei Ruse de Științe Medicale.
  3. EFICACIA ȘI TOLERABILITATEA LEVETIRACETAMULUI ÎN TRATAMENTUL EPILEPSIEI . Data accesului: 28 ianuarie 2015. Arhivat din original pe 26 noiembrie 2015.