Mitoxantrona

Mitoxantrona
Component chimic
Formula brută C22H28N4O6 _ _ _ _ _ _ _
CAS
PubChem
banca de droguri
Compus
Clasificare
ATX
Metode de administrare
Perfuzie intravenoasă , perfuzie intra-arterială [d] și injecție intraperitoneală [d]
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Mitoxantrona este un medicament citotoxic  sintetic derivat din antracendionă. Similar ca structură chimică cu antibioticele antracicline antitumorale.

Acțiune farmacologică

Mecanismul de acțiune antitumorală nu a fost pe deplin elucidat. Aparent, mitoxantrona perturbă activitatea șablonului ADN, formând cu aceasta un complex (introdus între straturile de perechi de baze ADN); inhibă enzima topoizomeraza II. Acțiunea mitoxantronei nu depinde de faza ciclului celular.

Farmacocinetica

Se distribuie rapid și intens în organism, cele mai mari concentrații fiind atinse în glanda tiroidă, ficat, inimă și eritrocite. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 78%. Biotransformat în ficat. Excretat cu bilă (aproximativ 25%) și rinichi (6-11%, dintre care 65% este nemodificat). Cea mai mare parte a dozei este captată și legată în mod activ în țesuturi, de unde este eliberată treptat. T1/2 are o medie de 5,8 zile.

Indicații

Cancer de sân, limfom non-Hodgkin, leucemie acută nelimfoblastică la adulți, carcinom hepatocelular, scleroză multiplă [1] .

Regimul de dozare

Acestea sunt stabilite individual, în funcție de indicațiile și stadiul bolii, starea sistemului hematopoietic și schema terapiei antitumorale.

Efect secundar

Contraindicații

Sarcina, hipersensibilitate la mitoxantrona.

Sarcina și alăptarea

Mitoxantrona este contraindicată pentru utilizare în timpul sarcinii. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă. În timpul perioadei de utilizare a mitoxantronei, precum și timp de cel puțin 3 luni după retragerea acesteia, femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode de contracepție fiabile. În studii experimentale, a fost stabilit efectul embriotoxic al mitoxantronei.

Instrucțiuni speciale

Cu prudență, mitoxantrona se utilizează la pacienții cu boli de inimă, cu iradiere mediastinală anterioară, cu supresie a hematopoiezei, disfuncție hepatică sau renală severă, cu astm bronșic. Nu se recomandă utilizarea mitoxantronei la pacienții cu varicela (inclusiv recent sau după contactul cu persoane bolnave), herpes zoster și alte boli infecțioase acute. În procesul de tratament, este necesară monitorizarea sistematică a imaginii sângelui periferic, a parametrilor de laborator ai funcției hepatice, precum și a activității inimii (ECG, ecocardiografie și determinarea angiografică a volumului inimii). Depresia hematopoietică indusă de mitoxantronă se dezvoltă de obicei în 10 zile, regenerarea de obicei în 21 de zile. Nu se recomandă vaccinarea pacienților și a familiilor acestora. Pe fondul utilizării mitoxantronei, este posibilă o colorare verzuie tranzitorie a urinei (și uneori a sclerei) după 1-2 zile. Mitoxantrona sub formă de concentrat injectabil și soluție perfuzabilă este inclusă în Lista medicamentelor vitale și esențiale.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană cu agenți antitumorali, este posibilă creșterea mielotoxicității, precum și a cardiotoxicității. Cu utilizarea simultană cu citarabină, cisplatină, ciclofosfamidă, 5-fluorouracil, metotrexat, vincristină, dacarbazină, efectul mitoxantronei și al acestor agenți antitumorali este îmbunătățit reciproc.

Note

  1. Utilizarea mitoxantronei (Novantrone) pentru tratamentul sclerozei multiple: Raportul Subcomitetului de evaluare a terapiei și tehnologiei din cadrul Academiei Americane de Neurologie. DS Goodin, BG Arnason, PK Coyle, EM Frohman și DW Paty, Neurology 2003;61;1332-1338 (link indisponibil) . Consultat la 14 aprilie 2011. Arhivat din original pe 28 aprilie 2016.