Semaglutidă

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită la 30 noiembrie 2021; verificările necesită 5 modificări .
Semaglutidă
Component chimic
Formula brută C187H291N45O59 _ _ _ _ _ _ _
Masă molară 4113.122
CAS 910463-68-2
PubChem 56843331
banca de droguri 13928
Compus
Clasificare
ATX A10BJ06
Alte nume
Ribeltus, Semaglutide, Ozempic

Semaglutida (semaglutida) [1] este un medicament, un agonist al receptorului glucagon-like peptide-1 (GLP-1). Este utilizat în tratamentul diabetului de tip 2 și al obezității .

Descriere

Semaglutida, dezvoltată de compania farmaceutică daneză Novo Nordisk, a fost aprobată în Statele Unite în decembrie 2017 [2] , Europa în februarie 2018 [3] , Rusia în august 2019 [4] . Denumirea comercială este Ozempic. Medicamentul se administrează prin injecție subcutanată.

Semaglutida, comercializată sub formă de tablete, a fost primul agonist oral al receptorului GLP-1 din lume. Medicamentul sub denumirea comercială Rebelsas (Rybelsus) a fost aprobat în Statele Unite în septembrie 2019 [5] , Europa în aprilie 2020 [6] , Rusia în aprilie 2021 [7] .

Wegovy este denumirea comercială a semaglutidei prin injecție subcutanată utilizată pentru gestionarea pe termen lung a greutății în tratamentul obezității sau excesului de greutate. Vegovi este aprobat în SUA în iunie 2021 [8] , Europa în ianuarie 2022 [9] .

Inițial, compania producătoare a poziționat semaglutida ca tratament pentru diabet. Studiile clinice ale acestei utilizări a acestui medicament au fost finalizate în 2016 [10] .

În 2017, un grup de oameni de știință de la Universitatea din Leeds a anunțat posibila eficacitate a semaglutidei în tratamentul obezității [10] .

Semaglutida este destul de scumpă în comparație cu metformină și alte medicamente antidiabetice [11] .

Un analog al semaglutidei este liraglutida [12] .

Proprietăți farmacologice

Semaglutida acționează prin calea incretinei - acționează asupra receptorilor hormonului glucagon , inhibând secreția de glucagon de către insulele pancreatice , ceea ce stimulează secreția de insulină și duce la scăderea nivelului de glucoză din sânge . Semaglutida reduce, de asemenea, aportul de energie prin reducerea poftei de mâncare și a poftelor de mâncare, precum și prin reducerea preferinței relative pentru alimente grase, bogate în calorii [13] [14] [15] [16] .

Eficiență și siguranță

Din 2021, semaglutida este recunoscută ca un instrument eficient pentru pierderea în greutate la persoanele obeze, în timp ce, spre deosebire de alte medicamente anti-obezitate, rareori cauzează efecte secundare nedorite (se cunosc reacții rare din tractul gastrointestinal ) [10] . Medicamentele și procedurile anterioare utilizate și utilizate pentru a trata obezitatea au efecte secundare severe, de la dependența de amfetamine până la complicații chirurgicale [17] .

Efectul semaglutidei nu este etern, atunci când încetați să îl luați, excesul de greutate este probabil să revină [10] .

Cercetare

La pacienții cu risc crescut de boli cardiovasculare, semaglutida a redus semnificativ incidența evenimentelor cardiovasculare în comparație cu placebo/standard de îngrijire. [15] Printre adulții supraponderali sau obezi (nediabetici), semaglutida subcutanată săptămânală combinată cu modificarea stilului de viață a fost asociată cu o pierdere medie semnificativă, susținută și semnificativă clinic de 14,9%, 86% dintre participanți atingând pierderea în greutate nu mai puțin de 5%. [optsprezece]

Într-un studiu al efectului semaglutidei asupra obezității, administrarea sa timp de 68 de săptămâni a dat un efect pozitiv care anterior era realizabil numai prin intervenție chirurgicală: la 3/4 dintre pacienți, greutatea a scăzut cu 10% sau mai mult, într-o treime - cu mai mult de 20%, în timp ce în grup efectul placebo al pierderii în greutate nu a depășit câteva procente (media pentru grup - 2,4%) [10] [19] .

Dacă evaluăm eficacitatea semaglutidei injectabile pe o bază medie, adică fără referire la prezența sau absența diabetului zaharat, aderarea sau nu la un program cuprinzător de schimbare a stilului de viață (implică o reducere a aportului de calorii și creșterea activității fizice), gradul de aderență la tratament ( complianță ), după un an și jumătate de terapie stabilă, se poate obține eliminarea a 15,2% din excesul de greutate corporală [8] [20] .

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare ale administrarii de semaglutidă sunt tulburări gastrointestinale tranzitorii ușoare până la moderate. Din cauza lor, unii oameni încetează să ia medicamentul [19] . Dintre aceste tulburări, greața este cea mai frecventă, care apare în principal în perioada de creștere a dozei de medicament (un efect similar apare atunci când se administrează liraglutidă) [18] [21] [13] .

Semaglutida poate provoca boli ale vezicii biliare, în principal colelitiază, mai frecvent decât liraglutida [18] [21] [13] .

În experimente pe șoareci, s-a constatat că dozele mari de semaglutidă cu utilizare prelungită cresc riscul de a dezvolta o tumoră tiroidiană. Cercetătorii care au descoperit efectul au sugerat că există și un risc potențial pentru oameni în doze mari de semaglutidă și recomandă să nu ia medicamente cu doze mari de semaglutidă persoanelor cu antecedente personale sau familiale de anumite tumori tiroidiene și endocrine, de exemplu , Wegovy  ). Contrar acestei recomandări, urmărirea pe trei ani nu a evidențiat o creștere a incidenței oncogenezei la pacienți [22] .

Efectele secundare includ, de asemenea, riscul de depresie și inflamație a pancreasului [23] [24]

Note

  1. ↑ WIPO Global Brand Database . www3.wipo.int . Preluat la 8 martie 2022. Arhivat din original la 8 martie 2022.
  2. ↑ von Reuss, Tatiana. „Ozempic”: o armă puternică împotriva diabetului de tip 2 . Novo Nordisk a oferit semaglutidă injectabilă, un agonist al receptorului GLP-1 care este mai eficient decât Trulicity.  (rusă)  ? . „Mosmedpreparaty” . Mosmedpreparaty.ru (7 decembrie 2017) . Preluat la 18 iunie 2022. Arhivat din original la 18 iunie 2022.
  3. ↑ Ozempic (semaglutidă  ) . Agenția Europeană pentru Medicamente (EMA) . Preluat la 18 iunie 2022. Arhivat din original la 25 octombrie 2020.
  4. ↑ „Ozempik” (semaglutidă)  (rusă)  ? . Registrul de stat al medicamentelor . Preluat: 18 iunie 2022.
  5. ↑ von Reuss, Tatiana. „Rebelsas”: o descoperire farmacologică în tratamentul diabetului zaharat . Novo Nordisk a eliberat semaglutidă sub formă de tablete.  (rusă)  ? . Mosmedpreparaty.ru . „Mosmedpreparaty” (24 septembrie 2019) . Preluat la 18 iunie 2022. Arhivat din original la 27 mai 2022.
  6. ↑ Rybelsus (semaglutidă)  (engleză) . Agenția Europeană pentru Medicamente (EMA) . Preluat la 18 iunie 2022. Arhivat din original la 14 august 2020.
  7. ↑ „Rebelsas” (semaglutidă)  (rusă)  ? . Registrul de stat al medicamentelor . Preluat la 18 iunie 2022. Arhivat din original la 18 iunie 2022.
  8. ↑ 1 2 von Reuss, Tatiana. "Vegovi": un medicament nou și foarte eficient pentru pierderea în greutate . Semaglutida vă va ajuta să pierdeți 15% din excesul de greutate pe an. Și chiar mai mult  (rusă)  ? . Mosmedpreparaty.ru . „Mosmedpreparaty” (8 iunie 2021) . Preluat la 18 iunie 2022. Arhivat din original la 18 iunie 2022.
  9. ↑ Wegovy (semaglutidă)  (engleză) . Agenția Europeană pentru Medicamente (EMA) . Preluat la 18 iunie 2022. Arhivat din original la 2 iulie 2022.
  10. ↑ 1 2 3 4 5 Mednews, 2021 .
  11. ↑ Polonsky, W., Gamble, C., Iyer, N., Martin, M. și Hamersky, C. (2021). Explorarea de ce persoanele cu diabet zaharat de tip 2 persistă sau nu cu terapia cu agonişti ai receptorilor peptidei-1 glucagon: un studiu calitativ. Spectrul diabetului zaharat. https://doi.org/10.2337/ds20-0025
  12. ↑ Medicină bazată pe dovezi, 2021 .
  13. ↑ 1 2 3 Anne L. Peters (2019). Semaglutida orală aduce GLP-1 în îngrijirea primară Arhivată 22 ianuarie 2021 la Wayback Machine . Medscape, traducere: Ribelsus este primul agonist oral GLP-1 Arhivat 29 octombrie 2020 la Wayback Machine Medach.pro
  14. ↑ CHMP a recomandat pentru aprobare medicamentul antidiabetic oral Novo Nordisk Ribelsus (semaglutidă) . Preluat la 12 februarie 2021. Arhivat din original la 21 ianuarie 2021.
  15. ↑ 1 2 Husain, M., Birkenfeld, AL, Donsmark, M., Dungan, K., Eliaschewitz, FG, Franco, DR, … și Bain, SC (2019). Semaglutida orală și rezultatele cardiovasculare la pacienții cu diabet zaharat de tip 2. New England Journal of Medicine, 381(9), 841-851. PMID 31185157 doi : 10.1056/NEJMoa1901118
  16. ↑ Gibbons, C., Blundell, J., Tetens Hoff, S., Dahl, K., Bauer, R. și Bækdal, T. (2021). Efectele semaglutidului oral asupra aportului de energie, preferințelor alimentare, apetitului, controlului alimentației și greutății corporale la subiecții cu diabet zaharat de tip 2. Diabet, Obezitate și Metabolism, 23(2), 581-588. PMID 33184979 PMC 7839771 doi : 10.1111/dom.14255
  17. ↑ Ingelfinger & Rosen, 2021 .
  18. ↑ 1 2 3 Aroda, VR, Ahmann, A., Cariou, B., Chow, F., Davies, MJ, Jódar, E., … și Lingvay, I. (2019). Eficacitate, siguranță și rezultate cardiovasculare comparative cu semaglutida subcutanată o dată pe săptămână în tratamentul diabetului zaharat de tip 2: perspective din studiile SUSTAIN 1-7. Diabet și metabolism, 45(5), 409-418. PMID 30615985 doi : 10.1016/j.diabet.2018.12.001
  19. ↑ 1 2 Thomas A. Wadden și colab. (feb. 2021). Efectul semaglutidului subcutanat versus placebo ca adjuvant la terapia comportamentală intensivă asupra greutății corporale la adulții cu supraponderalitate sau obezitate: studiul clinic randomizat STEP 3 NCT03611582. JAMA. doi : 10.1001/jama.2021.1831
  20. ↑ Dmitriev, Roman. „Vegovi”: succesul impresionant al semaglutidei pentru pierderea în greutate . Cel mai nou medicament Novo Nordisk a făcut o treabă grozavă în tratamentul obezității și excesului de greutate  (rus.)  ? . Mosmedpreparaty.ru . „Mosmedpreparaty” (7 decembrie 2021) . Preluat la 18 iunie 2022. Arhivat din original la 18 iunie 2022.
  21. ↑ 1 2 Sikirica, MV Motive pentru întreruperea agoniştilor receptorilor GLP1: date dintr-un studiu transversal în lumea reală a medicilor şi pacienţilor lor cu diabet zaharat de tip 2 : [ ing. ]  / MV Sikirica, AA Martin, R. Wood … [ și colab. ] // Diabet, sindrom metabolic și obezitate: ținte și terapie : jurnal. - 2017. - Vol. 10. - P. 403. - doi : 10.2147/DMSO.S141235 . — PMID 29033597 . — PMC 5630073 .
  22. ↑ Liu, Y. Risc de neoplazie malignă cu tratament cu agonist al receptorului peptidic-1 glucagon la pacienții cu diabet de tip 2: o meta-analiză : [ ing. ]  / Y. Liu, X. Zhang, S. Chai … [ și colab. ] // Journal of Diabetes Research. - 2019. - ID articol 1534365. - doi : 10.1155/2019/1534365 . — PMID 31396537 . — PMC 6664552 .
  23. ↑ Johnson, LA FDA aprobă un medicament pentru obezitate care a ajutat oamenii să slăbească cu 15%  : [ ing. ] // Medical Xpress. - 2021. - 4 iunie.
  24. ↑ Wegovy™ (semaglutidă 2,4 mg), prima și singura terapie GLP-1 o dată pe săptămână pentru gestionarea greutății, aprobată în SUA  : Comunicat de presă : [ ing. ]  / Novo Nordisk // GlobeNewswire. - 2021. - 4 iunie.

Literatură

Link -uri