| Atracuria besylate | |
|---|---|
| Atracurium | |
| Component chimic | |
| IUPAC | 2,2’-[1,5-pentandiil-bis-[oxi(3-oxo-3,1-propandiil)]]-bis-[1-[(3,4-dimetoxifenil)metil]-1,2, dibenzensulfonat de 3,4-tetrahidro-6,7-dimetoxi-2-metil]izochinoliniu |
| Formula brută | C65H82N2O18S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 1243,49 g/mol |
| CAS | 64228-79-1 |
| PubChem | 47319 |
| banca de droguri | APRD00806 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | n-Colinolitice (relaxante musculare) |
| ATX | M03AC04 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 100% (g/g) |
| Legarea proteinelor plasmatice | 82% |
| Metabolism | Eliminarea Hoffmann și hidroliza grupărilor esterice de către esterazele nespecifice |
| Jumătate de viață | 17–21 min |
| Forme de dozare | |
| Soluție pentru administrare intravenoasă | |
| Metode de administrare | |
| intravenos | |
| Alte nume | |
| Trakrium, Ridelat®-S, Atracurium-Medargo | |
Atracurium besilate (Atracurium, Atracurium, Trakrium) este un relaxant muscular nedepolarizant de durata medie. Este folosit pentru relaxarea mușchilor scheletici în timpul operațiilor chirurgicale. Utilizarea medicamentului are trei scopuri: facilitarea intubației traheale , crearea condițiilor optime pentru modurile de ventilație forțată și munca chirurgului (imobilitatea completă a pacientului). Este un compus de amoniu bicuaternar sintetic, un derivat de benzilizochinolină.
Prin natura acțiunii este aproape de alte medicamente din acest grup. Are un efect de relaxare musculară rapid, ușor reversibil. Posedă o capacitate scăzută de cumulare .
După administrarea intravenoasă la o doză de 0,5-0,6 mg/kg timp de 90 de secunde, se creează o oportunitate de intubare. La o doză de 0,3-0,6 mg/kg determină relaxarea musculară cu durata de 15-35 minute. Dozele suplimentare de 0,1 până la 0,2 mg/kg prelungesc relaxarea cu 15-35 minute. Medicamentul poate fi, de asemenea, administrat sub formă de perfuzie cu o viteză de 0,005-0,01 mg/kg pe minut.
Efectul medicamentului este eliminat prin introducerea prozerinei (cu atropină ) sau a altor medicamente anticolinesterazice.
Atracuriul este metabolizat prin două mecanisme: eliminarea Hoffmann și hidroliza grupărilor esterice de către esterazele nespecifice [1] [2] . Eliminarea conform lui Hoffmann este un proces chimic spontan neenzimatic, a cărui cinetică depinde de pH și temperatura corpului. O creștere a pH-ului și a temperaturii favorizează distrugerea atracuriului prin acest mecanism [3] [4] [5] . Atracuriul este metabolizat pe scară largă, astfel încât farmacocinetica sa nu depinde de starea rinichilor și a ficatului. Aceasta produce metaboliți: laudanozină, acrilați , alcooli și acizi. Laudanozina este metabolizată de ficat și excretată prin urină și bilă. De asemenea, acest metabolit este capabil să pătrundă în bariera hemato-encefalică și să aibă un efect stimulator asupra creierului [6] , cu toate acestea, acest lucru nu poate fi semnificativ decât la doze excesiv de mari de atracuriu sau în insuficiența hepatică [7] . Aproximativ 10% din atracuriu este excretat nemodificat de către rinichi.
De obicei, administrarea medicamentului este bine tolerată, nu se observă modificări ale sistemului cardiovascular . Datorită posibilității eliberării histaminei , hiperemie cutanată ușoară , în cazuri rare , pot apărea bronhospasm și reacții anafilactice.
Contraindicațiile și precauțiile generale sunt aceleași ca și pentru alte relaxante musculare nedepolarizante.
Forma de eliberare: soluție 1% (lichid transparent galben pal) în fiole de 5 și 2,5 ml (50 și 25 mg).