Yodantipirină

Yodantipyrina este un medicament utilizat anterior în cercetare ca un trasor izotop pentru fluidele corporale. În prezent, Rusia este promovată activ ca agent antiinflamator și antiviral.

Originea chimică a medicamentului

În prezent, sunt cunoscute două medicamente diferite, principalul ingredient activ al cărora este iodantipirină (Iodofenazona \u003d 1-fenil-2,3-dimetil-4-iod-pirazolonă)

radioizotop jodantpirină ( 14 C 11 H 11 131 IN 2 O)

Preparat pentru diagnosticarea radioizotopilor, sintetizat folosind atomi de iod instabil (izotopi [1] [2] , 131 I cu un timp de înjumătățire de 8,02 zile, [3] [4] , precum și carbon 14 C [5] .

În ceea ce privește iodul și radioactivitatea medicamentului:

Ca sursă de iod, iodura de potasiu este utilizată pentru a produce substanța activă iodantiprină, care conține un izotop stabil de iod cu un număr de masă de 127 ( 127 I), care nu are proprietăți radioactive.

Medicamentul iodantipirină, care a fost folosit anterior ca etichetă radioactivă și conținea un izotop radioactiv de iod cu un număr de masă de 125 ( 125 I ), nu este în prezent produs și nu este înregistrat în Rusia .

Yodantipyrin ( C11H11IN2O ) antiviral _ _

Un medicament pentru tratamentul și prevenirea encefalitei transmise de căpușe, aparținând grupului de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, derivați de pirazol. Precursorul medicamentului este antipirina, din care s-a sintetizat 4-iodantipyrina prin înlocuirea atomului de hidrogen mobil din poziția 4 a pirazolonului cu un atom de iod. Iodul este legat de atomul de carbon printr-o legătură covalentă puternică. Pentru medicamentele din grupul pirazolului, sunt caracteristice tipurile de acțiune antiinflamatoare, antipiretice și analgezice.

Farmacocinetica

Aspirația . Jodantipyrina este absorbită rapid din tractul gastrointestinal.
Biodisponibilitate . Atinge 80% atunci când este administrat oral.
distributie . Are o afinitate mare pentru proteinele tisulare la o doză terapeutică trece rapid din albumina plasmatică sanguină cu o concentrație maximă în țesuturi după 10-12 ore. Legarea de proteinele din sânge este de 25%.
Metabolism (Biotransformare) . Ca derivat de pirazolonă, iodantipirina este hidrolizată rapid în sucul gastric pentru a forma metaboliți.
Eliminare . Excreția urinară prin rinichi prin transport activ în tubii renali: 3-5% nemodificat, 80-90% - metaboliți inactivi. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 6 ore.
Materialele prezentate nu conțin date privind influența diverșilor factori (sex, vârstă etc.) asupra parametrilor farmacocinetici ai iodantipirinei. 6.

Utilizare ca medicament antiviral

În URSS, iodantipirina a fost propusă pentru utilizare ca medicament antiviral . Primul raport privind activitatea antivirală A.S.depublicatiodantipirinei și a altor compuși pirazoloni în stadiul preclinic al cercetării a fosta [7]

Producătorii medicamentului susțin că are efecte antiinflamatorii, imunostimulatoare și interferonogene [8] . Angajații Spitalului Clinic de Boli Infecțioase Nr. 4 din Ufa declară pe site-ul acestei organizații că au testat iodantipirină împotriva febrei hemoragice cu sindrom renal [9] .

Yodantipyrin nu a trecut prin studii clinice cu drepturi depline , nu este certificat în afara Federației Ruse. Publicațiile disponibile nu îndeplinesc standardele medicinei bazate pe dovezi și nu ne permit să concluzionam că jodantipyrina este eficientă în tratamentul encefalitei transmise de căpușe [10] .

Efecte secundare

Radioizotop de yodantipirină

Izotopul de iod utilizat în preparat are un timp de înjumătățire efectiv scurt, ceea ce provoacă o încărcare de radiație nesemnificativă asupra corpului subiectului.[2]

Yodantipyrin antiviral

Medicamentul are toxicitate scăzută și este bine tolerat. În unele cazuri, sunt posibile simptome dispeptice, erupții cutanate, mâncărime, angioedem și alte reacții alergice. Când încetați să luați medicamentul, aceste fenomene dispar.

Contraindicații

Yodantipyrin este contraindicat persoanelor sub 14 ani, în timpul sarcinii și alăptării , cu hipertiroidism , precum și în încălcarea funcției hepatice sau renale [10] .

Note

1. ↑ 1 2 T. Yipintsoi, JB Bassingthwaighte. Transportul circulator al iodoantipirinei și apei în inima izolată de câine. Circ. Res., v. 27, pp. 461-477. .
2. ↑ Munck O, Andersen AM, Binder C. Clearance-ul 4-iodoantipyrine-125-I după injectare subcutanată în diferite regiuni. Scand. J.Clin. laborator. Investi. Suppl. 1967, v. 99, pp. 39-45. .
3. ↑ CJ Hayter. Izotopi radioactivi în medicină: o revizuire. J.Clin. Pathol., 1960, v. 13, p. 369-390. .
4. ↑ Talso, PJ, Lahr, TN, Spafford, N., Ferenzi, G. și Jackson, H. R. 0. (1955). J. Lab. Clin. Med., v. 46, pp. 619. .
5. ↑ Fluxul sanguin cerebral local la șobolanul conștient, măsurat cu 14C-antipirină, 14C-iodoantipirină și 3H-nicotină. K Ohno, KD Pettigrew și S.I. Rapoport. .
6. ↑ Saratikov A. S., Yavorovskaya V. E. , Prishchep T. P., Blagerman S. K., Kiseleva V. N. Efectul antiviral al derivaților de pirazolonă asupra culturilor celulare în condiții de laborator. / Pharmacol. Toxikol. 1973; 36:67-73.
7. ↑ Articol despre iodopirină din Bulletin of Siberian Medicine Arhivat 13 aprilie 2021 la Wayback Machine (link accesat la 04 iunie 2009)
8. ↑ Khudoley VN, Saratikov AS et. al. Activitatea antivirală a jodantipyrinei - o terapie orală antiinflamatoare cu proprietăți de inducere a interferonului. Agenți antiinflamatori și antialergici în chimia medicinală, volumul 7, numărul 2, iunie 2008, pp. 106-115(10)
9. ↑ REZULTATELE UNUI STUDIU CLINIC AL EFICACĂȚII JODANTIPIRINEI ÎN TERAPIA COMPLEXĂ A FEBREI HEMORAGICE CU SINDROM RENAL 14.04.2014 . Preluat la 22 mai 2015. Arhivat din original la 25 mai 2015. (nedefinit)
10. ↑ 1 2 Penevskaya N.A. Medicamente etiotrope pentru prevenirea de urgență a encefalitei transmise de căpușe: evoluții promițătoare și probleme de evaluare epidemiologică a eficacității  // Epidemiologie și prevenire a vaccinului . - 2010. - Nr. 1 (50) . - S. 39-45 .

Link -uri

• Yodantipyrin  - locul medicamentului