Baze de unguent

Baze de unguent ( Latin  Basis Unguenti , engleză Ointment  base sau mai puțin frecvent engleză  Vehicle of an unguent ) sunt purtători ai unei substanțe medicinale (PL) în unguente . Ele determină rata și amploarea absorbției sale și afectează, de asemenea, procesul de transport prin piele și, prin urmare, contribuie la manifestarea efectului terapeutic optim al unguentelor. Conform farmacopeei , în absența instrucțiunilor din rețetă , baza este selectată ținând cont de compatibilitatea fizico-chimică a componentelor unguentului și de scopul acesteia [1] .

Cerințe ale fundației

  1. Respectarea scopului unguentelor: De exemplu, bazele pentru unguente de protecție trebuie să se usuce rapid și să se potrivească perfect pe suprafața pielii. Baza pentru unguente superficiale nu ar trebui să contribuie la absorbția medicamentelor. Baza unguentelor de resorbție ar trebui să asigure eliberarea și absorbția medicamentelor prin piele.
  2. Ar trebui să furnizeze concentrația necesară de medicamente și masa unguentului;
  3. Ar trebui să aibă proprietăți reologice optime;
  4. Trebuie să fie indiferent din punct de vedere chimic, rezistent la căldură, lumină, aer și umiditate;
  5. Trebuie să aibă stabilitate fizico-chimică și antimicrobiană;
  6. Trebuie să fie biologic inofensiv, adică să nu aibă un efect alergic, iritant și sensibilizant;
  7. Trebuie să aibă o reacție neutră, deoarece stratul exterior al epidermei are un mediu acid, care împiedică reproducerea microorganismelor;
  8. Ar trebui să fie ușor de aplicat și îndepărtat de pe locul de aplicare;

Clasificarea bazelor de unguent

I. După sursa de producție: Naturale (BJU), Semisintetice (grăsimi hidrogenate, derivați de celuloză, soluții de alginat) și Sintetice (silicoane, PEO, PVP)
II. După compoziție chimică: esteri de glicerol, hidrocarburi, compuși anorganici, polizaharide

Dezavantajele acestor tipuri de clasificări sunt că nu determină tehnologia unguentelor.

III. În funcție de capacitatea de a interacționa cu apa:

  1. hidrofob ;
  2. hidrofil ;
  3. Amfifil :
    1. Absorbţie;
    2. Emulsie:
      1. I fel (tip de bază m/w);
      2. II fel (tip de bază în / m);

Aceasta este cea mai rațională clasificare, deoarece caracterizează în mod clar proprietățile bazelor și ajută la alegerea corectă a bazei în funcție de proprietățile medicamentului și la determinarea modului în care acestea interacționează.

Baze hidrofobe

Grupul de baze hidrofobe combină baze și componentele lor care au o natură chimică diferită și au hidrofobicitate pronunțată.

Baze grase

Grăsimi animale

Folosit ca baze de unguent din cele mai vechi timpuri și încă. Prin natura chimică, sunt trigliceride ale acizilor grași. Proprietățile sunt apropiate de secrețiile grase ale pielii. În plus, grăsimile conțin componente nesaponificabile, printre care predomină sterolii. Grăsimile animale conțin colesterol, în timp ce grăsimile vegetale conțin fitosterol. Dintre grăsimile animale, cea mai comună este grăsimea de porc  - Adeps suillus seu Axungia porcina (depurata) . Este un amestec de trigliceride ale acizilor stearic, palmitic, oleic și linoleic. De asemenea, conține o cantitate mică de colesterol. Această masă albă este practic inodoră. Punct de topire = 34-36 °C. Avantaje: Unguentele cu grasime de porc sunt bine absorbite de piele, nu irita si se indeparteaza usor cu apa cu sapun. Grăsimea de porc se amestecă și se contopește ușor cu alte grăsimi, ceară, hidrocarburi, rășini și acizi grași. Datorită conținutului de stearina, grăsimea de porc încorporează până la 25% apă, 70% alcool, 35% glicerol, formând cu acestea sisteme de emulsie stabile. Dezavantaje: Sub influența luminii, căldurii, aerului și m/o devine rânced, dobândind un miros ascuțit, neplăcut, o reacție acidă și un efect iritant. Grăsimea solidă de porc este capabilă de oxidare, nu este potrivită pentru fabricarea de unguente cu agenți oxidanți. Reacționează cu substanțe alcaline, săruri ale metalelor grele, zinc, cupru și bismut pentru a forma săpunuri. Unguentele se întunecă, devin dense și vâscoase.

Grăsimi vegetale

Cele mai multe dintre ele au o textură grasă, care este asociată cu un conținut ridicat de gliceride ale acizilor nesaturați. În acest sens, grăsimile vegetale pot fi folosite doar ca componente ale bazelor de unguent. În ceea ce privește stabilitatea lor, grăsimile vegetale sunt asemănătoare grăsimilor animale - devin râncezite în timpul depozitării pe termen lung, dar datorită conținutului de fitoncide, sunt mai rezistente la microorganisme. Cele mai utilizate uleiuri de floarea soarelui, arahide, măsline, piersici, migdale, caise. Avantaje: inofensivă biologică, indiferență farmacologică, pătrunde prin epidermă.

grăsimi hidrogenate

Produs semisintetic obținut prin hidrogenarea catalitică a uleiurilor vegetale grase. În același timp, gliceridele nesaturate ale uleiurilor grase trec în consistența limitativă, moale. In functie de gradul de hidrogenare se pot obtine grasimi de diverse consistente. Deținând calitățile pozitive ale grăsimilor animale, acestea se caracterizează printr-o mai mare stabilitate.

Hidrograsime sau „salomas” (grăsime din unt) - Adeps hydrogenisatus Se obține din uleiuri vegetale rafinate. Are proprietăți similare grăsimilor, dar are o consistență mai vâscoasă. Ca bază, se folosește aliajul său cu ulei vegetal, numit „grăsime vegetală”.  Combinator - Adeps compositus Se compune din untură comestibilă, ulei vegetal și grăsime de porc. Farmacopeile străine permit utilizarea uleiurilor hidrogenate de arahide și de ricin. Ceară

Aceștia sunt esteri ai acizilor grași și alcooli monohidroxilici superiori. Ca componentă a bazelor, se folosește ceara de albine  - Cera flava , care este o masă solidă fragilă de culoare galben închis, cu un punct de topire = 63-65 ° C. Cerurile sunt inerte din punct de vedere chimic. Bine îmbinat cu grăsimi și carbohidrați. Se aplică pentru consolidarea bazelor de unguent.

Spermaceti  - Cetaceum

Este un ester al acizilor grași și al alcoolului cetilic. Masa grasa solida cu punct de topire = 42-54 °C. Se contopește ușor cu grăsimi, hidrocarburi și este utilizat pe scară largă în tehnologia cremelor și unguentelor cosmetice.

Baze de hidrocarburi

Hidrocarburile sunt produse ale rafinării petrolului. Avantaje: indiferență chimică, stabilitate și compatibilitate cu majoritatea substanțelor medicinale. Cele mai utilizate sunt următoarele:

Vaselina  - Vaselinum

Un amestec de hidrocarburi lichide, semi-lichide și solide cu C 17 ÷ C 35 . Masă vâscoasă, fire de întindere, albă sau gălbuie. Punct de topire = 37-50 °C. Miscibil cu grăsimi, uleiuri grase (cu excepția ricinului). Incorporeaza pana la 5% apa datorita vascozitatii. Nu este absorbit de piele.

parafina  _

Un amestec de hidrocarburi saturate cu punct de topire ridicat cu un punct de topire de 50-57 °C. Masa albă grasă la atingere. Este folosit ca sigilant pentru bazele de unguent.

Ulei de vaselină  - Oleum vaselini seu Parafinum liquidum

Un amestec de hidrocarburi saturate cu C 10 ÷ C 15 . Un lichid uleios incolor care înmoaie bazele de unguent. Se amestecă cu grăsimi și uleiuri (cu excepția ricinului) și are toate dezavantajele jeleului de petrol.

Ozokerita

Mineral asemănător cerii de culoare maro închis, cu miros de ulei. În termeni chimici, este un amestec de hidrocarburi cu greutate moleculară mare. Conține sulf și rășini. Punct de topire 50-65 °C. Folosit ca sigilant.

Ceresin  - Ceresinum

Ozocerit purificat . Masă fragilă amorfă incoloră cu un punct de topire de 68-72 °C. Folosit ca sigilant.

Vaselina artificiala  - Vaselinum artificiale

Aliaje de parafină, ozocerită, cerezină în diverse proporții. Cea mai înaltă calitate este vaselina artificială cu cerezină.

Ulei de naftalan  - Naphthalanum liquidum rafinatum

Lichid gros siropos negru, cu o fluorescență verzuie și un miros specific. Se amestecă bine cu uleiurile grase și glicerina. Are efect anestezic local și antimicrobian.

Geluri de polietilenă sau polipropilenă

Sunt un aliaj de polietilenă cu greutate moleculară mică sau polipropilenă cu uleiuri minerale. Destul de indiferent, compatibil cu o serie de substanțe medicinale.

Baze fără apă pe bază de silicon

Componenta lor obligatorie este fluidele poli-organo-siloxanice (POSZH). POL-urile sunt denumite: esilon-4 (grad de condensare = 5) sau esilon-5 (grad de condensare = 12). Ele sunt utilizate ca o componentă integrală a bazelor complexe de unguente. Formează aliaje omogene cu vaselina sau lanolină anhidră . Se amestecă bine cu uleiurile grase și minerale.

Bazele siliconice se obțin în două moduri: prin topirea unui fluid siliconic cu alte componente hidrofobe sau prin îngroșarea unui fluid siliconic cu aerosil. Ca bază, se utilizează baza de aerosil a compoziției: esilon-5 - 84 părți, aerosil - 16 părți. Este un gel transparent incolor la aspect.

Avantaje: stabilitate ridicată, fără efect iritant, nu încalcă funcțiile fiziologice ale pielii
Dezavantaje: eliberează încet substanțe medicinale , poate fi folosit numai pentru unguente de suprafață . De asemenea, provoacă leziuni ale conjunctivei ochiului , deci nu poate fi utilizat în unguente pentru ochi .

Baze hidrofile

Hidrofilitate  - capacitatea de a se amesteca cu apă sau de a se dizolva în ea. Acest grup combină bazele, care nu conțin componente grase.

Avantaje: Defecte:
 — posibilitatea introducerii unei cantități semnificative de soluții apoase de medicamente
 — eliberează ușor medicamentele și asigură o biodisponibilitate ridicată a acestora
 — se îndepărtează cu ușurință de la locul aplicării și se spală cu apă 		 - contaminare microbiană (nu se aplică la PEO)
 - se usucă rapid (nu se aplică la PEO)
 - incompatibil cu o serie de medicamente
 - supus sinerezei (fenomen în care se eliberează o fază lichidă)

Clasificare:
I. După capacitatea de a interacționa cu apa:

1) Capabil să se umfle cu dizolvarea ulterioară în apă (PEO, eteri de celuloză, amidon, gelatină) 2) Capabil să se umfle și insolubil în apă (fitosterol, bentonite, RAP )

II. Origine:

1) Geluri de carbohidrați cu greutate moleculară mare, proteine: amidon, eteri de celuloză, gelatină, colagen 2) Geluri sintetice pentru DIU: PEO, RAP 3) Geluri de substante anorganice: bentonite

III. După natura fizică și chimică:

1) Sisteme tip gel 2) Jeleuri și sisteme coloidale

Ele sunt caracterizate printr-o rezistență structurală mai mică și sunt capabile să se lichefieze sub presiune mecanică.

Reprezentanti:

Baze amfifile

Acestea sunt sisteme create artificial care au proprietăți atât hidrofile , cât și hidrofobe . O componentă obligatorie este un emulgator ( surfactant ), care asigură eliberarea și absorbția medicamentelor . Bazele amfifile sunt capabile să încorporeze atât substanțe solubile în grăsimi, cât și solubile în apă. Au o textură moale și se distribuie ușor pe suprafața pielii și a mucoaselor. Ele sunt împărțite în 2 grupe - absorbție și emulsie.

Când se adaugă apă la baza de absorbție, se formează baze de emulsie. În funcție de natura bazei, de proprietățile fizico-chimice ale agenților tensioactivi și de valoarea echilibrului hidrofil-lipofil (HLB), bazele de emulsie sunt împărțite în două grupe:

1) Baze de emulsie de primul fel, tip m / w:

Ele se formează la anumite rapoarte de componente hidrofile cu surfactanți (HLB=13÷15) și apă. De exemplu, baze care conțin emulgatori Tween-80, emulgator nr. 1, săpunuri de metal monovalent.

2) Baze de emulsie de tip al doilea tip w / m:

Sunt compuse din substanțe hidrofobe cu agenți tensioactivi (HLB=3÷6) și apă. De exemplu:

Emulgatori, emulsii stabilizatoare de primul fel

Emulgatori neionici: Tween-80
Emulgatori ionici: Surfactanți anionici, Emulgator nr. 1, Zhirosahara

Emulgatori, emulsii stabilizatoare de tip II

Obținut din apa de spălare a lânii de oaie. în GF-X există 2 articole despre Lanolinum hydricum și Lanolinum anhydricum . Conform structurii chimice, acesta este un amestec de aproximativ 70 de substanțe de diferite structuri - un amestec de esteri de acizi grași cu conținut ridicat de alcooli grași și ciclici superiori, alcooli liberi și acizi liberi, triterpene etc. Folosit pe scară largă în tehnologia unguentului.

A. Lanolină anhidră: Masă groasă vâscoasă de culoare maro-gălbuie cu un miros specific. Punct de topire 36-42 °C. Practic insolubil în apă. Ușor solubil în grăsimi, cloroform și eter [2] . Avantaje: Se combină ușor cu grăsimi, carbohidrați, lichide siliconice, ceară. Incorporeaza (absoarbe) pana la 180% apa, 140% glicerina, pana la 40% alcool etilic (capacitate mare de emulsionare). Indiferent din punct de vedere chimic. Rezistent la căldură și lumină. Bine absorbit în piele, dar mai rău decât grăsimea de porc. Capacitatea sa de absorbție a apei crește atunci când este topită cu componente hidrofile . În tehnologia farmaciei, apa lanolină este cel mai des folosită. B. Lanolină apoasă: Conține până la 30% apă. Este o masă albicioasă-gălbuie, mai puțin vâscoasă. Dacă rețeta nu indică ce lanolină să ia, atunci se folosește apă [3] . Dezavantaje: înfunda foliculii de păr, provoacă reacții alergice (de aceea este exclus din Fondul Global al SUA și o serie de țări UE [4] ), este mai lipicios, provoacă dermatoză și creșterea pH-ului pielii.

Pentru a îmbunătăți proprietățile lanolinei, se folosesc următorii derivați:

Avantajele SSHV: capacitate mare de emulsionare, fără acțiune alergică, eliberează ușor medicamentul, este absorbit de piele, miscibil cu apă până la 180% fără diluare, utilizat în unguente la o concentrație de 6-8%.

Alcooli alifatici cu greutate moleculară mare și derivații acestora Esteri ai mono- și polialcoolilor Emulgator T-1 și T-2. Sunt un amestec de poli și distearați de triglicerol. Emulgatorul T-2 este utilizat pe bază de Kutumova (unguent cu sulf, unguent de terebentină, unguent cu iodură de potasiu). Toate aceste unguente nu pot fi preparate pe vaselină pură, cu toate acestea, GF le permite să fie preparate și pe grăsime de porc. Oleatul de sorbitan  este un amestec de mono- și diesteri de sorbitan și acid oleic. Sunt un lichid vâscos maro deschis care se solidifică la temperatura camerei. Baza compoziției este cunoscută: vaselină (47,5), oleat de sorbitan (2,5), apă (50). Derivați de mono-, di-, tri- și tetra-esteri ai alcoolului tetrahidric pentaeritritol și acid oleic cu predominanța diesteri. Pentolul este o masă vâscoasă de culoare galben deschis. Se utilizează în baza compoziției: vaselina (38), pentol (2), apă (60). Ceară în emulsie

Este un aliaj de 70% alcooli cu greutate moleculară mare ai uleiului de cașalot și 30% alcooli saturati cu greutate moleculară mare (cetil și stearil).

săpunuri

Săpunuri solubile în ulei din metale polivalente: Ca, Mg, Zn etc. Cel mai des sunt utilizați stearații și oleați de magneziu. Baza compoziției este cunoscută: petrolatum (25), oleat de magneziu (până la 5), ​​apă purificată (până la 100). Săpunurile formează emulsii fine neutre cu pH<8.

Note

  1. ↑ Farmacopeea de stat a XI-a ed., ChFS „Mazi”
  2. ↑ GF-X , ChFS „Lanolină anhidră”
  3. ↑ GF-X , ChFS „Lanolină de apă”
  4. ↑ Farmacopeea Europeană, 2001