| Pentilentetrazol | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC | 6,7,8,9-tetrahidro-5H-tetrazolo(1,5-a)azepină |
| Formula brută | C6H10N4 _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 138.171 |
| CAS | 54-95-5 |
| PubChem | 5917 |
| banca de droguri | 13415 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | R07AB03 |
| Alte nume | |
| Angiazol, Cardiazol, Centrazol, Deumacar, Diovascol, Leptazol, Metrazol, Pentametazol, Pentazol, Pentetrazol, Pentrazol, Pentylentetrazol, Phrenazol, Tetracor, Corazol, Corazolum etc. | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Pentilentetrazolul (Corazol, Metrazol) este un medicament utilizat anterior pentru otrăvirea acută cu somnifere și unele medicamente ( barbiturice , benzodiazepine , opioide ).
Are un efect de stimulare directă asupra centrilor respiratori și vasomotori ai medulei oblongate . Odată cu creșterea dozei, procesele de excitare sunt generalizate, crește excitabilitatea reflexă. În doze mari, provoacă convulsii clonice (epileptiforme) asociate cu efect asupra zonelor motorii ale creierului și, într-o măsură mai mică, asupra măduvei spinării.
Efectul analeptic se manifestă în principal cu o scădere a funcțiilor centrilor vitali ai medulului oblongata, care apare sub influența agenților farmacologici de acțiune inhibitoare, a toxinelor bacteriene și a altor factori. Îmbunătățirea activității inimii se realizează cu participarea sistemului nervos central . Sensibilitatea inimii la glicozidele cardiace crește . Influențând procesele de excitare în sistemul nervos central, medicamentul crește eficiența mușchilor scheletici . Ca antagonist funcțional al substanțelor de tip deprimant, poate ajuta la restabilirea reacțiilor psihomotorii pe fondul medicamentelor narcotice, hipnotice, analgezice (efect de trezire pe termen scurt sau recuperarea după anestezie superficială).
În trecut, corazolul a fost utilizat pe scară largă pentru șoc, asfixie , slăbirea activității cardiace, în timpul intervențiilor chirurgicale, precum și pentru otrăvirea cu droguri narcotice, hipnotice, analgezice.
În practica psihiatrică, corazolul a fost utilizat anterior pentru terapia convulsivă a depresiei, precum și pentru schizofrenie și alte psihoze. În prezent, utilizarea terapiei convulsive cu corazol a fost complet abandonată din cauza apariției unei metode de ECT mai convenabile, mai eficiente, mai sigure și mai bine tolerate ( terapie electroconvulsivă ).
Recent, utilizarea corazolului (și a altor analeptice ) în caz de otrăvire cu somnifere a fost considerată nepotrivită, deoarece aceasta crește nevoia de oxigen a creierului. În plus, un remediu mai specific pentru otrăvirea cu barbiturice și alte anestezice este bemegride . În caz de otrăvire cu analgezice narcotice, au început să fie utilizați antagoniști specifici - naloxonă , naltrexonă și nalmefină . În intoxicația cu benzodiazepine, flumazenilul este antagonistul specific .
Corazolul nu este, de asemenea, utilizat în prezent în practica psihiatrică.
În acest sens, corazolul este exclus din nomenclatura medicamentelor.
În același timp, corazolul rămâne un instrument foarte valoros pentru studii farmacologice experimentale. Este utilizat pe scară largă în căutarea și studiul anticonvulsivantelor și altor medicamente neuro(psiho)tropice.
Pulbere cristalină albă. Foarte ușor solubil în apă și alcool. Soluțiile apoase (pH 6,0-8,0) sunt sterilizate la +100 °C timp de 30 de minute.
Este combinat cu alte analeptice, medicamente cardiace. Incompatibil cu inhibitorii MAO. Este un antagonist al medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (barbiturice, hidrat de cloral).
Boli febrile acute, tendința de a dezvolta afecțiuni convulsive, leziuni cardiace severe, tuberculoză pulmonară activă.
Corazolul se caracterizează printr-o amploare moderată a acțiunii terapeutice; acest lucru trebuie luat în considerare pentru a evita trecerea de la o acțiune analeptică la una convulsivă și de la una excitatoare la una depresivă. Cu toate acestea, a doua fază de acțiune - inhibarea după excitare - este slab exprimată în corazol. În caz de supradozaj - tremur, tremur. Cu utilizarea repetată a terapiei convulsive, sunt posibile modificări distructive ale cortexului cerebral.