Substanța activă , sau substanța activă , sau substanța farmaceutică [1] (substanță farmaceutică activă, API [2] ) este o substanță chimică sau o substanță biologică unică în compoziția unui medicament, al cărei efect fiziologic asupra organismului este asociat cu proprietățile medicinale ale acestui medicament.
Pot exista mai multe substanțe active (active) în compoziția unui medicament, caz în care un astfel de medicament se numește combinat . Pe lângă substanța activă, compoziția medicamentului poate include și excipienți inactivi. Excipienții nu trebuie să afecteze eliberarea substanței active sau procesul de absorbție.
Pentru ca substanța activă să dea un efect terapeutic optim, concentrația sa la locul de acțiune trebuie să fie adecvată pentru o anumită perioadă de timp.
Aceeași substanță activă, în funcție de biodisponibilitatea și specificitatea sa, are un efect terapeutic în moduri diferite într-o formă de dozare diferită care conține această substanță activă.
Au existat probleme în trecut cu unele medicamente (de exemplu, digoxină, fenitoină, primidona) care au fost asociate cu diferențe de biodisponibilitate. În acest sens, este necesar să se cunoască calea de intrare a substanței active în circulația sistemică (forma de administrare sau calea de administrare ) și, în consecință, la locul acțiunii sale.
Compararea proprietăților terapeutice a două medicamente care conțin aceeași substanță activă este de o importanță esențială pentru evaluarea interschimbabilității medicamentului original și a copiilor acestuia ( generice ). Presupunând că concentrații plasmatice comparabile la același pacient vor avea concentrații comparabile ale substanței la locul de acțiune și, în consecință, efecte terapeutice, atunci datele farmacocinetice pot fi utilizate în locul rezultatelor tratamentului pentru a confirma echivalența a două medicamente (bioechivalență).
Medicamentele sunt considerate echivalente din punct de vedere farmaceutic dacă conțin aceeași cantitate din aceeași substanță activă în aceleași forme de dozare care îndeplinesc aceleași standarde de producție sau comparabile.
Echivalența farmaceutică nu implică neapărat bioechivalență, deoarece considerațiile privind excipienții și/sau procesele de fabricație pot avea ca rezultat dizolvarea și/sau absorbția mai rapidă sau mai lentă.
Medicamentele sunt considerate alternative farmaceutice dacă conțin aceeași substanță activă, dar diferă prin forma chimică a substanței (sare, ester etc.) sau forma de dozare sau doza.
Aceeași cantitate de ingredient activ în diferite alternative farmaceutice (forme de dozare), cum ar fi tableta obișnuită și orodispersabilă, are o biodisponibilitate diferită.
În UE, se utilizează în prezent următoarea definiție a produselor similare - Un medicament este considerat a fi de fapt similar cu medicamentul original dacă are aceeași compoziție calitativă și cantitativă (substanțe active), este produs în aceeași formă de dozare și este bioechivalent, cu excepția cazului în care dovezile științifice sugerează că medicamentul generic diferă de medicamentul original în ceea ce privește siguranța și eficacitatea.
În general, se crede că pentru preparatele cu eliberare imediată, conceptul de similitudine reală se extinde și la diferite forme orale (tablete și capsule) care conțin același ingredient activ.
Posibilele diferențe între medicamente similare se pot datora caracteristicilor componentelor inactive și metodelor de fabricație, care pot afecta în cele din urmă siguranța și eficacitatea. Studiul bioechivalenței vă permite să vă asigurați că astfel de diferențe nu afectează rata și gradul de absorbție a formelor de dozare cu eliberare imediată .
Un produs medical este considerat echivalent terapeutic cu un alt medicament dacă conține aceeași substanță activă și nu diferă ca eficacitate clinică și siguranță de medicamentul, a cărui eficacitate și siguranță au fost stabilite.
În practică, confirmarea bioechivalenței permite cel mai adesea fundamentarea eficacității terapeutice a medicamentelor care sunt echivalente farmaceutic sau alternative farmaceutice, cu condiția ca acestea să conțină componente inactive care să nu afecteze siguranța și eficacitatea și să respecte cerințele de etichetare.
Cu toate acestea, în unele cazuri, cu un grad comparabil, dar cu rate de absorbție diferite ( biodisponibilitate diferită ), medicamentele pot fi considerate echivalente terapeutic dacă aceste diferențe nu au semnificație clinică. Sau se efectuează un studiu clinic , care confirmă că diferențele în ratele de absorbție sunt de importanță terapeutică pentru o anumită formă de dozare [3] .