| Idelalisib | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC | 5-fluor-3-fenil-2-[( 1S )-1-( 7H -purin-6-ilamino)propil]-4( 3H )-chinazolinonă |
| Formula brută | C22H18FN7O _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 415,42 g/mol |
| CAS | 870281-82-6 |
| PubChem | 11625818 |
| banca de droguri | 09054 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | L01XX47 |
| Metode de administrare | |
| Oral | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Idelalisib (denumit de cod „GS-1101” sau „CAL-101” ) este un medicament din grupul inhibitorilor selectivi ai fosfoinozitid-3-kinazei .
Idelalisib este un inhibitor specific al subunității catalitice p110δ a enzimei fosfoinozitid 3-kinazei . Prin înlocuirea competitivă a moleculelor de ATP în „buzunarul” de legare a ATP al acestei subunități, Idelalisib provoacă inactivarea completă a enzimei.
Idelalisib este o terapie de linia a doua pentru pacienții cu recidivă a leucemiei limfocitare cronice cu celule B (B-CLL). Idelalisib este de obicei utilizat în asociere cu rituximab , dar poate fi utilizat și la pacienții la care terapia cu rituximab este contraindicată sau ineficientă din cauza comorbidităților sau intoleranței la rituximab. Este, de asemenea, utilizat pentru a trata pacienții cu recidive ale limfomului non-Hodgkin cu celule B foliculare și recidive ale limfomului cu celule mici. Idelalisib se utilizează la pacienții care au primit anterior cel puțin două cure de chimioterapie sistemică fără răspuns sau care au recidivat după răspunsul inițial.
Simptome clinice: diaree, febră (hipertermie), oboseală, greață, tuse, pneumonie, dureri abdominale, frisoane și erupții cutanate. Patologia de laborator poate include: neutropenie, hipertrigliceridemie, hiperglicemie și enzime hepatice crescute. „Siguranța și eficacitatea Idelalisib în tratarea recurenței FL și a recurenței SLL a fost stabilită într-un studiu clinic care a implicat 123 de participanți cu limfom non-Hodgkin cu creștere lentă (lent). Toți participanții au fost tratați cu Zydelig și au fost evaluați pentru rezolvarea completă sau parțială a cancerul lor după tratament (răspuns obiectiv sau RRR.) Rezultatele au arătat că 54 la sută dintre participanții cu Florida recidivă și 58 la sută dintre participanții cu SLL au experimentat POR. [1]
Pe 23 iulie 2014, FDA a aprobat Idelalisib pentru tratamentul diferitelor tipuri de leucemie limfocitară. [unu]
A doua zi după ce FDA a aprobat Idelalisib, EMA a aprobat și medicamentul pentru tratament în Europa. [2]