izotretinoina | |
---|---|
izotretinoinul | |
Component chimic | |
Formula brută | C20H28O2 _ _ _ _ _ |
Masă molară | 300,44 g/mol |
CAS | 4759-48-2 |
PubChem | 5282379 |
banca de droguri | DB00982 |
Compus | |
Clasificare | |
Pharmacol. grup | Agenți dermatotropi |
ATX | D10AD04 , D10BA01 |
Farmacocinetica | |
Legarea proteinelor plasmatice | 99,9% |
Metode de administrare | |
Pe cale orală, baze de unguent, administrare rectală de medicamente | |
Alte nume | |
Roaccutane, Aknekutan, Sotret, Retasol, unguent retinoic | |
Fișiere media la Wikimedia Commons |
Izotretinoina - cunoscută și sub denumirea de acid 13 - cis -retinoic [1] . Este un medicament care este utilizat în principal pentru tratarea acneei severe ( acnee ). Rareori, este utilizat și pentru prevenirea anumitor tipuri de cancer de piele ( carcinom cu celule scuamoase ) și în tratamentul altor tipuri de cancer. Este utilizat pentru a trata ihtioza de tip arlechin , o boală a pielii frecvent fatală și ihtioza lamelară. Este un retinoid, adică este legat de vitamina A și se găsește în cantități mici în organism. Izomerul său, tretinoina , este, de asemenea, un medicament pentru acnee.
Izotretinoina este utilizată în principal pentru tratarea acneei severe. Cele mai frecvente efecte secundare sunt agravarea temporară a acneei (care durează 10 zile), buzelor uscate (cheilită), piele uscată și fragilă și susceptibilitate crescută la arsuri solare. Reacțiile adverse mai puțin frecvente și rare includ dureri musculare (mialgie) și dureri de cap. Se știe că izotretinoina provoacă malformații congenitale prin expunerea in utero datorită asemănării strânse a moleculei cu acidul retinoic, un derivat natural al vitaminei A care controlează dezvoltarea normală a embrionului. Are și efecte secundare psihice, cel mai frecvent depresie, mai rar psihoză și comportament neobișnuit. Alte reacții adverse rare au fost raportate ca includ hiperostoza și închiderea epifizară prematură a plăcilor de creștere.
Izotretinoina, ca și alți retinoizi , este folosită pentru a combate îmbătrânirea și fotoîmbătrânirea pielii cauzate de vârstă [2] .
Izotretinoina afectează diferențierea terminală a keratinocitelor, normalizând procesele redox și de regenerare în care retinoizii ( derivați ai vitaminei A ) joacă un rol cheie. Izotretinoina este capabilă să suprime producția de glandele sebacee și să le reducă dimensiunea. Datorită acestei proprietăți, a găsit cea mai mare aplicație în dermatologie în tratamentul acneei .
Mecanismul de acțiune al izotretinoinei este similar cu al altor retinoizi și constă în acționarea asupra receptorilor nucleari ai acidului retinoic , reglând astfel activitatea transcripțională a ADN-ului în celulele pielii [2] .
Este un retinoid sistemic în unele medicamente. În multe cazuri, vă permite să inhibați producția excesivă de sebum, să normalizați funcțiile regenerative ale pielii, vindecând astfel acneea , seboreea și punctele negre . De asemenea, folosit pentru tratarea unor forme de cancer [3] . Efectul izotretinoinei asupra corpului uman nu a fost investigat pe deplin, cu toate acestea, se știe că această substanță afectează aproape toate sistemele corpului uman, inclusiv: gastrointestinal, musculo-scheletic, nervos, endocrin, genito-urinar. Utilizarea acestui medicament este posibilă numai așa cum este prescris de un medic. Utilizarea în timpul sarcinii este interzisă.
Izotretinoina, administrată pe cale orală, cu o doză cumulativă corespunzătoare organismului, modifică compoziția sebumului, ceea ce poate duce la o remisiune stabilă. În mod normal, sebumul este eliberat liber. În cazul acneei, sebumul se înfundă în pori, ducând la creșterea bacteriilor și, respectiv, a inflamației.
Este strict contraindicat în sarcina stabilită și planificată. Femeile ar trebui să fie testate pentru sarcină înainte de a primi o rețetă pentru acest medicament și instruite în mod corespunzător cu privire la consecințele pentru făt în cazul unei sarcini neplanificate în timp ce iau medicamentul și în termen de trei luni de la încheierea acestuia.
Izotretinoina are un efect teratogen puternic asupra fătului (la orice concentrație, inclusiv o singură doză), provocând malformații severe în orice stadiu al sarcinii, prin urmare, nu poate fi indicat pentru utilizare la femeile însărcinate.
O supradoză poate provoca dureri de cap sau dureri abdominale, vărsături, amețeli, tulburări de coordonare a mușchilor, înroșirea feței, buzele uscate și crăpate, dar toate simptomele trec rapid și nu au consecințe pe termen lung. Doza toxică acută nu a fost stabilită - doze de până la 1600 mg pentru un adult și 63 mg kg 1 pentru un copil au dus la doar un efect toxic slab [4] .