| Icatibant | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC |
(2S)-2-[[(3aS,7aS)-1-[2-[(2S)-2-[[(2S)- 2-[[2-[[(4R)-1-[1-[ 2-[[(2R)-2-amino-5-(diaminometilideneamino) pentanoil]amino]-5-(diaminometilideneamino)pentanoil]pirolidin -2-carbonil]-4-hidroxipirolidin-2-carbonil]amino]acetil]amino] - 3-tiofen-2-ilpropanoil]amino]-3-hidroxipropanoil] 3,4-dihidro-1H-izochinolin-3-carbonil] 2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahidroindol-2- acid carbonil]amino] -5-(diaminometilideneamino)pentanoic |
| Formula brută | C59H89N19O13S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 1304,52 g/mol |
| CAS | 130308-48-4 |
| PubChem | 71364 |
| banca de droguri | DB06196 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | B06AC02 |
| Metode de administrare | |
| subcutanat | |
Icatibant , vândut sub marca Firazyr , este un blocant al receptorilor de bradikinină B 2 , un medicament antialergic care este utilizat pentru tratamentul simptomatic al atacurilor acute de angioedem ereditar la adulții cu deficit de inhibitor de C1 esterază [1] [2] .
Icatibant a fost recunoscut ca medicament orfan într-un număr de țări [3] , adică un medicament pentru tratamentul bolilor rare, care a priori nu poate da un efect mare în farmacologie din cauza îngustimei aplicației sale.
Bradikinina este un hormon pe bază de peptide care este produs local în țesuturi, foarte adesea ca răspuns la leziuni. Crește permeabilitatea vasculară, dilată vasele de sânge și induce contracția celulelor musculare netede . Bradikinina joacă un rol important ca mediator al durerii. Un exces de bradikinină este responsabil pentru simptomele tipice ale inflamației, cum ar fi umflarea, roșeața , supraîncălzirea și durerea. Aceste simptome sunt mediate de activarea receptorilor bradikininei B2. Icatibant acționează ca un inhibitor al bradikininei prin blocarea legării bradikininei native de receptorul bradikininei B2. Se cunosc puține lucruri despre efectul icatibantului asupra receptorului bradikininei B1.
Unii experți europeni și iranieni consideră icatibantul ca un medicament eficient de terapie intensivă pentru blocarea mecanismului edemului pulmonar în formele severe de COVID-19 [4] [5] .
Icatibant a primit atenție și a început studii clinice cu drepturi depline pentru a fi utilizat pentru a bloca furtuna de bradikinină în COVID-19 . Avantajul acestui medicament este că este de mult cunoscut și aprobat pentru utilizare, iar brevetul pentru acesta a expirat, astfel încât orice companie farmaceutică îl poate produce [6] .