Inhibitori de beta-lactamaze

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită pe 19 aprilie 2020; verificările necesită 4 modificări .

Inhibitorii de beta-lactamaze  sunt substanțe care inhibă beta-lactamazele , un grup de enzime bacteriene care distrug antibioticele beta-lactamice .

Istorie

În 1940, în Escherichia coli a fost descoperită o enzimă care descompune penicilina . De atunci, a fost descris un număr destul de mare de enzime care distrug inelul beta-lactamic al penicilinei și cefalosporinelor într-un loc sau altul [1] .

Mecanismul de dezvoltare a rezistenței bacteriene la antibiotice beta-lactamice

Principalul mecanism de dezvoltare a rezistenței bacteriene la antibioticele beta-lactamice este producerea de enzime beta-lactamaze care distrug inelul beta-lactamic al acestor medicamente. Acest mecanism este unul dintre cei mai importanți pentru agenți patogeni atât de semnificativi clinic precum Staphylococcus aureus , Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Bacteroides fragilis [2] . Pentru a o depăși, s-au obținut compuși care inactivează beta-lactamazele . Adăugarea inhibitorilor de beta-lactamaze ( acid clavulanic , sulbactam , tazobactam ) la ampicilină , amoxicilină , ticarcilină sau piperacilină îi face activi împotriva multor tipuri de bacterii care formează beta-lactamaze [3] .

Producția de beta-lactamaze

Producerea de beta-lactamaze este sub controlul genelor cromozomiale sau plasmide și producerea lor poate fi indusă de antibiotice sau mediată de factori constituționali în creșterea și distribuția rezistenței bacteriene cu care plasmidele poartă material genetic. Adică, enzimele asociate plasmidelor sunt printre principalii factori care determină rezistența bacteriană.

Activitate antibacteriană

Mult mai puțin cunoscut este faptul că inhibitorii de beta-lactamaze au propria activitate antibacteriană. Dar sa demonstrat că acidul clavulanic prezintă o activitate minimă, moderată și mai mare împotriva mai multor bacterii (vezi acidul clavulanic ).

Note

  1. ↑ Rezistența la antibiotice Arhivat 16 ianuarie 2012 la Wayback Machine , inhibitori de beta-lactamaze
  2. ↑ Clavulanic Acid: Familiar and Previously Unknown Properties Arhivat la 31 august 2010 la Wayback Machine , Rezumat bazat pe Finlay J. O revizuire a activității antimicrobiene a clavulanatului  //  Journal of Antimicrobial Chemotherapy. - 2003. - 12 iunie ( vol. 52 , nr. 1 ). - P. 18-23 . — ISSN 1460-2091 . - doi : 10.1093/jac/dkg286 . — PMID 12775671 .
  3. ↑ Inhibitori de beta-lactamaze . Data accesului: 25 ianuarie 2012. Arhivat din original la 17 octombrie 2011.

Link -uri

  Antibacteriene beta-lactamice , peniciline ( J01C )
Peniciline cu spectru larg
  • Ampicilină
  • Pivampicilină
  • Carbenicilina
  • Amoxicilină
  • Carindacilină
  • Bacampicilina *
  • Epicilină
  • Pivmecillinam
  • Azlocilină
  • Mezlocilină *
  • Mecillinam
  • Piperacilină *
  • Ticarcilină
  • metampicilină
  • Talampicilină
  • Sulbenicilina
  • Temocilină
  • Getacilină
Peniciline sensibile la beta-lactamaze Medicamente combinate " Bicillin-3 " (benzilpenicilină benzilină + benzilpenicilină procaină + benzilpenicilină) " Bicilin-5 " (benzilpenicilină benzilină + benzilpenicilină procaină)
Peniciline rezistente la beta-lactamaze
Inhibitori de beta-lactamaze
Combinații de peniciline
(inclusiv cele cu inhibitori de beta-lactamaze )
  • Amoxicilină/acid clavulanic
  • Amoxicilină/sulbactam
  • Ampicilină/sulbactam
  • Ticarcilină/acid clavulanic
  • Piperacilină/tazobactam
Combinații de peniciline Ampicilină/oxacilină
Datele despre medicamente sunt date în conformitate cu registrul medicamentelor înregistrate și TKFS din 15.10.2008 (* - medicamentul este retras din circulație)
Căutare în baza de date a medicamentelor . Instituția Federală de Stat NTs ESMP din Roszdravnadzor din Federația Rusă (28 octombrie 2008). Preluat: 6 noiembrie 2008.