Penicilinele

Penicilinele  sunt antimicrobiene aparținând clasei de antibiotice β- lactamice . Au fost descoperite de Alexander Fleming în 1929 [1] [2] .

Producătorii naturali de peniciline sunt ciupercile din genul Penicillium , cea mai activă dintre penicilinele naturale este benzilpenicilina , care a fost folosită de la sfârșitul anilor 1940. Componenta principală a tuturor penicilinelor este 6-APA (acid 6-aminopenicilanic), constând din β-lactamă și inel tiazolidină . Toate penicilinele diferă doar în structura radicalului.

Clasificare

În prezent, toate penicilinele sunt împărțite în 4 grupuri sau generații:

Prima grupă include:

• penicilinele naturale (sintetizate de ciuperci) benzilpenicilina și fenoximetilpenicilina . Au un spectru îngust de acțiune împotriva cocilor piogeni și a unor bacterii gram-pozitive, deoarece β-lactama lor nu este protejată de acțiunea penicilinazelor (enzime care sunt sintetizate de anumite microorganisme, de exemplu, Staphylococcus spp. ;
• penicilinele semisintetice care sunt rezistente la penicilinaza, de aceea sunt folosite pentru combaterea unei game mai mari de microorganisme (coci, stafilococi, bacterii gram-pozitive si unele gram-negative). Acestea includ: meticilină , oxacilină, nafcilină;
• aminopeniciline cu spectru extins amoxicilină , ampicilină ;

Grupele 2-3 includ carboxipeniciline (ticarcilină, carbenicilină);

Al 4-lea grup include peniciline cu un spectru larg antibacterian:

• ureidopeniciline (mezlocilină, azlocilină);
• amidinopeniciline (mecillam).

Mecanism de acțiune

Penicilinele au un efect predominant bactericid. Ele previn sinteza peptidoglicanului , care este componenta principală a peretelui celular bacterian , și anume, suprimă reacția transpeptidază a sintezei componentelor peretelui celular (de exemplu, D-alanina) [3] . Blocarea sintezei peptidoglicanului duce la moartea bacteriei.

Pentru a depăși rezistența dobândită pe scară largă în rândul microorganismelor asociate cu producerea de enzime speciale  - β-lactamaze care distrug β-lactamazele, au fost dezvoltate așa-numitele peniciline protejate, inclusiv compuși care pot suprima ireversibil activitatea β-lactamazelor ( beta-lactamaze). inhibitori ).

Este posibilă și o altă modalitate de formare a rezistenței - o schimbare a părților caracteristice ale proteinelor care leagă penicilina.

Deoarece peptidoglicanul și proteinele de legare a penicilinei sunt absente la mamifere, penicilinele au puține sau deloc efecte secundare grave. Cu toate acestea, unii pacienți pot dezvolta reacții alergice la penicilină, care se manifestă prin erupții cutanate, edem laringian și febră, șoc anafilactic.

Note

1. ↑ PENICILINE • Marea Enciclopedie Rusă - versiune electronică . Preluat la 6 iunie 2022. Arhivat din original la 20 iunie 2022. (nedefinit)
2. ↑ FLEMING • Marea Enciclopedie Rusă - versiune electronică . Consultat la 6 iunie 2022. Arhivat din original pe 15 iunie 2022. (nedefinit)
3. ↑ L. S. Strachunsky, Yu. B. Belousov, S. N. Kozlov. Ghid practic pentru chimioterapie antiinfecțioasă: Grupul penicilinei (link inaccesibil) . NIIAH SGMA. Data accesului: 26 februarie 2012. Arhivat din original pe 22 iunie 2012. (nedefinit) 

Literatură

• Chimie farmaceutică / A. P. Arzamastsev. - M. : GEOTAR-MED, 2004. - 640 p.

Dicționare și enciclopedii	mare danez Rusă mare croat Britannica (online) Brockhaus
În cataloagele bibliografice BNF : 119442602 GND : 4045094-6 J9U : 987007533961105171 LCCN : sh85099402 NDL : 00569084 NKC : ph211256 , ph270793