| Lapatinib | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC |
N- [3-clor-4-[(3-fluorfenil)metoxi]fenil]-6- [5-[(2-metilsulfoniletilamino)metil]-2-furil] chinazolin-4-amină |
| Formula brută | C29H26ClFN4O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 581,058 g/mol |
| CAS | 388082-78-8 |
| PubChem | 208908 |
| banca de droguri | DB01259 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | L01XE07 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | Variabil, crește cu alimente |
| Legarea proteinelor plasmatice | >99% |
| Metabolism | Hepatic , în principal mediat de CYP3A (afectare minoră 2C19 și 2C8 ) |
| Jumătate de viață | 24 de ore |
| Excreţie | În mare parte fecale |
| Metode de administrare | |
| Oral | |
| Alte nume | |
| Tykerb, Tyverb, Tyverb, Lapatinib, Tykerb | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Lapatinib (nume comerciale - Tyverb, Tykerb, Tyverb, Tykerb) este un medicament anticancer. Inhibitor reversibil al tirozin kinazei.
Lapatinib \ lapatinib
Comprimate filmate de 250 mg.
140 de comprimate per pachet (superpachet de carton care conține două blistere mici a câte 70 de comprimate fiecare.)
LO1XE07
Lapatinib este un nou inhibitor dublu, selectiv al tirozin kinazei intracelulare, care se leagă de receptorii ErbB1 și ErbB2\HER2\neu .
Concentrația plasmatică maximă de lapatinib (Cmax) este atinsă la aproximativ 4 ore după administrare. Starea de echilibru este atinsa dupa 6-7 zile de administrare.
Conform rezultatelor studiilor, lapatinibul este eficient atunci când este administrat ca monoterapie și terapie combinată la pacienții cu cancer de sân metastatic;
Utilizarea combinată a lapatinibului cu capecitabină în tratamentul pacienților cu cancer mamar avansat ErbB2 (HER 2) crește timpul până la progresia bolii, reduce semnificativ și semnificativ riscul de progresie a bolii și reduce semnificativ probabilitatea/riscul de metastază cerebrală.
Cancer de sân avansat și/sau metastatic (cu supraexprimare a ErbB2+ (HER2+), ca parte a terapiei combinate cu capecitabină, la pacienții tratați anterior cu trastuzumab.
Hipersensibilitate la lapatinib sau la orice altă componentă a medicamentului. Sarcina și perioada de alăptare.
În condiții care pot duce la insuficiență ventriculară stângă; cu insuficiență renală de grad moderat sau sever.
Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie avertizate cu privire la utilizarea unei contracepții adecvate și la întreruperea sarcinii în timpul tratamentului cu lapatinib. Se recomandă întreruperea alăptării din cauza posibilei apariții a evenimentelor adverse caracteristice la copil.
Cursul de tratament cu lapatinib trebuie efectuat numai de un specialist cu experiență în utilizarea medicamentelor anticanceroase. Lapatinib se administrează în asociere cu capecitabină.
Monoterapia cu lapatinib: anorexie; scăderea fracției de ejecție a ventriculului stâng; diaree; eczemă; slăbiciune. Uneori: pneumonită interstițială; hiperbilirubinemie; niveluri crescute de alanină și aminotransferaze aspartice, fosfatază alcalină.
Lapatinib în asociere cu capecitabină
Pe lângă cele de mai sus: dispepsie, piele uscată, stomatită, constipație, dureri abdominale, sindrom palmo-plantar, mucozită, dureri de spate și membre, cefalee, insomnie.
Administrarea concomitentă de lapatinib cu inhibitori cunoscuți ai CYP3A trebuie efectuată cu prudență, iar starea clinică a pacientului și posibilele reacții adverse trebuie monitorizate îndeaproape. Utilizarea combinată a lapatinibului cu capecitabină sau trastuzumab nu afectează parametrii farmacocinetici ai medicamentelor. Biodisponibilitatea lapatinibului depinde de aportul alimentar.
Tratamentul cu lapatinib trebuie efectuat de către un specialist cu experiență în utilizarea terapiei anticanceroase. Înainte de a începe tratamentul, este necesar să se determine nivelul fracției de ejecție a ventriculului stâng și să-l monitorizeze în timpul tratamentului. Pacienții trebuie monitorizați pentru simptome pulmonare. Funcția hepatică trebuie monitorizată înainte de tratament, apoi lunar sau conform indicațiilor. Tratamentul cu lapatinib trebuie întrerupt în cazul insuficienței hepatice severe.
Se eliberează din farmacii pe bază de rețetă.