Levosimendan ( INN , / ˌ l iː v oʊ s aɪ ˈ m ɛ n d ən / ) este un sensibilizator de calciu utilizat în tratamentul insuficienței cardiace acute decompensate . Este vândut sub numele de marcă Simdax ( Orion Corporation ).
Levosimendan este un sensibilizator la calciu - crește sensibilitatea inimii la calciu, crescând astfel contractilitatea cardiacă fără a crește calciul intracelular. Levosimendanul are un efect inotrop pozitiv prin creșterea sensibilității miocitelor la calciu prin legarea de troponina C cardiacă într-o manieră dependentă de calciu. De asemenea, are un efect vasodilatator prin deschiderea canalelor de potasiu sensibile la adenozin trifosfat (ATP) în mușchiul neted vascular , determinând relaxarea mușchilor netezi. Combinația de acțiuni inotrope și vasodilatatoare duce la o creștere a forței de contracție, o scădere a preîncărcării și postîncărcării inimii. În plus, medicamentul are un efect cardioprotector. [unu]
Levosimendan este utilizat pentru insuficiența cardiacă cronică severă acută decompensată . De asemenea, este utilizat pentru IAM complicat de șoc cardiogen, ca alternativă la medicamentele adrenergice la pacienții care au primit tratament de lungă durată cu β-blocante înainte de apariția IC acută, la pacienții cu debit urinar insuficient ca răspuns la diureticele intravenoase repetate.
Utilizarea sa este adecvată la pacienții cu PAS în intervalul 90-100 mmHg. și cu semne de edem pulmonar (Killip clasa III HF).În plus, levosimendanul poate fi utilizat ca intervenție suplimentară în asociere cu norepinefrină sau alți stimulente adreno- și dopaminergice la pacienții cu șoc cardiogen și indicații de vasoconstricție periferică (Killip clasa IV și PAS <90 mmHg). Răspunsul la administrarea de levosimendan trebuie evaluat imediat după terminarea dozei de încărcare sau în 30-60 de minute după ajustarea dozei sau când starea pacientului se modifică.
Durata recomandată a perfuziei este de 24 de ore.
Orion Corporation a dezvoltat inițial levosimendan și a solicitat un nou medicament în 1998 în SUA, dar FDA a solicitat teste suplimentare, iar Orion a retras cererea în noiembrie 1999 . Orion a obținut inițial aprobarea de a vinde medicamentul în Suedia în 2000. [5] De atunci, 60 de țări din întreaga lume au aprobat medicamentul, dar încă nu este autorizat în SUA, unde este în prezent în curs de dezvoltare pentru a reduce morbiditatea și mortalitatea la pacienții cu operație cardiacă din cauza sindromului de debit cardiac scăzut. [6]
Utilizarea levosimendanului este contraindicată la pacienții cu: insuficiență renală moderată până la severă , insuficiență hepatică severă, obturații sau scurgeri ventriculare severe, hipotensiune arterială severă și tahicardie . [7]
cefalee, hipotensiune arterială, aritmii ( fibrilație atrială , extrasistolă , tahicardie atrială , tahicardie ventriculară), ischemie miocardică , hipokaliemie și/sau greață (Rossi, 2006).
Levosimendan este comercializat sub formă de soluție concentrată perfuzabilă de 2,5 mg/ml. Concentratul se diluează cu soluție de glucoză 5% înainte de perfuzie.