| ranibizumab | |
|---|---|
| Component chimic | |
| Formula brută | C 2158 H 3282 N 562 O 681 S 12 |
| CAS | 347396-82-1 |
| banca de droguri | DB01270 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | S01LA04 |
| Metode de administrare | |
| injecție intravitreală [d] | |
| Alte nume | |
| Lucentis | |
Ranibizumab (nume comercial Lucentis ) este un medicament care conține fragmente (Fab) de anticorpi umanizați monoclonali împotriva factorului de creștere endotelial A ( VEGF-A ), destinat tratamentului degenerescenței maculare asociate cu vârsta (AMD) și al retinopatiei diabetice proliferative ( PDR), dezvoltat de compania Genentech . Este distribuit în SUA de Genentech și în alte țări de Novartis [1] sub numele Lucentis. În prezent, utilizarea ranibizumabului este aprobată în peste 85 de țări pentru tratamentul AMD umedă și a retinopatiei diabetice.
Din 2012, ranibizumab a fost inclus pe lista medicamentelor vitale și esențiale .
Biosimilare : 2021 - ranibizumab-nuna (Byooviz) [2] .
Medicamentul a fost creat pe baza studiilor asupra factorului de creștere a endoteliului vascular de către Napoleon Ferrara.
Ranibizumab se leagă selectiv la izoformele factorului de creștere a endoteliului vascular, VEGF-A ( VEGF 110 , VEGF 121 , VEGF 165 ) și previne interacțiunea VEGF-A cu receptorii săi de pe suprafața celulelor endoteliale ( VEGR 1 și VEGR 2 ), ceea ce duce la suprimarea neovascularizarii si proliferarii vasculare. Prin inhibarea creșterii vaselor coroidale nou formate în retină, ranibizumab oprește progresia formei exudativ-hemoragice de degenerescență maculară legată de vârstă (DMLA) și edem macular în diabetul zaharat și ocluzia venei retiniene (tromboză).
Edemul macular diabetic (DME) este rezultatul retinopatiei diabetice, cea mai frecventă complicație a diabetului zaharat care afectează vederea. DME se caracterizează prin modificări ale vaselor de sânge ale retinei, stratul interior sensibil la lumină al ochiului. Pacienții cu DME scurg lichid din aceste vase alterate patologic situate în regiunea centrală a retinei, numită macula (macula). Macula este responsabilă pentru claritatea vederii centrale, astfel încât DME poate provoca tulburări vizuale grave. Deficiența vizuală datorată DME apare la aproximativ 1-3% dintre pacienții diabetici, DME fiind principala cauză a orbirii în populația de vârstă activă din majoritatea țărilor dezvoltate.
Medicamentul este injectat în corpul vitros al ochiului cu un ac special [3] . În medie, cursul tratamentului durează doi ani și este de aproximativ cinci injecții pe an (de la 3 la 12). Datele cheie din studiile RESTORE [4] și RESOLVE [5] , precum și rezultatele unui studiu independent realizat în Statele Unite de către Diabetic Retinopathy Clinical Research Network [6] , au arătat că acuitatea vizuală la pacienții tratați cu ranibizumab în combinație cu terapia cu laser îmbunătățită pe parcursul a 12 luni, s-a îmbunătățit cu o medie de 9 puncte comparativ cu valoarea inițială, în timp ce la pacienții care au primit numai terapie cu laser, acuitatea vizuală s-a îmbunătățit în medie cu trei până la patru puncte. În plus, studiul a demonstrat că îmbunătățirea acuității vizuale în rândul pacienților tratați cu Lucentis până la doi ani a fost mai mare, fiind necesare mai puține injecții în al doilea an de tratament decât în primul an. Astfel, în timp ce în primul an de tratament, pacienții au avut nevoie în medie de opt până la nouă injecții, în al doilea an au avut nevoie în medie de doar două sau trei injecții. Înainte de apariția ranibizumabului, standardul de îngrijire a fost cauterizarea retinei cu un laser pentru a preveni scurgerea lichidului din capilare și pentru a reduce umflarea.
Acuitatea vizuală la pacienții tratați cu Ranibizumab, respectiv, după 12 luni de tratament, s-a îmbunătățit în medie cu 6,8 puncte comparativ cu valoarea inițială, în timp ce îmbunătățirea medie a acuității vizuale la pacienții tratați cu terapie cu laser a fost de 0,9 puncte conform scalei standard ETDRS . 7]
Principalele efecte secundare sunt observate din partea ochiului, fenomenele sistemice sunt rare. Ranibizumab a fost bine tolerat în studii atât atunci când a fost utilizat ca monoterapie, cât și în combinație cu terapia cu laser. Incidența evenimentelor tromboembolice arteriale (≤3,5%) observate în studiile clinice cu DME a fost în concordanță cu cea a AMD umedă, fără diferențe semnificative între grupul de medicamente și grupurile cu placebo sau cu laser. Incidența cumulativă a endoftalmitei în toate studiile pivot a fost de 1,4% [8] .
Bevacizumab ( Avastin ) este un tratament pentru cancerul intravenos costisitor, cu un preț mai mic pentru doza microscopică necesară pentru injectarea în ochi, uneori off-label pentru a preveni vascularizarea retinei în loc de ranibizumab. [9] [10] În același timp, bevacizumab este foarte toxic [11] și efectele sale secundare, inclusiv injecțiile off-label în globul ocular, includ hemoragie și inflamație oculară, accidente vasculare cerebrale și un risc crescut de deces [12] .