Reacția Hertz

Reacția Hertz  este o metodă de sinteza a 2-aminotiofenolilor din amine aromatice prin interacțiunea ditiodiclorurii cu aniline (1), ducând la formarea de săruri ciclice de 1,2,3-benzoditiazoliu (2, săruri Hertz) și scindarea ulterioară. a inelului de ditiazoliu:

Variante și modificări

În reacție intră diverse amine aromatice și heteroaromatice, precum și derivații lor N-acil (N-acetil-2-naftilamină [1] , 3- și 4-aminoizochinoline [2] ) .

Anilina însăși suferă clorurare în poziția para față de gruparea amino în condițiile reacției Herz [3] , anilinele p -substituite nu suferă clorurare în condițiile reacției Hertz.

În funcție de condițiile de hidroliză ale sărurilor Hertz, se pot obține diverși produse.

Astfel, sub acțiunea acidului azot asupra sărurilor Hertz, are loc o rearanjare în 1,2,3-benzotiadiazoli, însoțită de clorurarea inelului aromatic, reacția se desfășoară prin deschiderea inelului de 1,2,3-benzoditiazolium, urmată de prin diazotarea grupării amino și adăugarea intramoleculară electrofilă a grupării diazoniu la tiol [ 4] :

,

cu toate acestea, principala metodă de hidroliză a sărurilor Hertz este sub acțiunea hidroxidului de sodiu sau a bisulfitului de sodiu într-un mod puternic alcalin, rezultând formarea de 2-aminotiofenolați:

Aplicații sintetice ale 2-aminotiofenolilor

2-Aminotiolații și 2-aminotiofenolii sunt utilizați pe scară largă în sinteza compușilor heterociclici - acilarea lor este o metodă preparativă pentru sinteza benzotiazolilor :

Alchilarea 2-aminotiofenolaților obținuți în reacția Hertz cu acid cloroacetic cu formarea acidului 2-aminoariltioglicolic (6) și înlocuirea ulterioară a grupării amino din acesta cu o grupare nitril conform Sandmeier , urmată de saponificare și ciclizare este una dintre metode industriale pentru sinteza tioindoxylilor (7) - intermediari importanți în sinteza coloranților tioindigoizi (8, 9) [5] :

Note

  1. Katritzky, Alan R.; Steven V. Ley, Otto Meth-Cohn, Charles Wayne Rees. Transformări cuprinzătoare ale grupului funcțional organic: Sinteză: carbon cu un heteroatom atașat printr-o singură  legătură . - Elsevier , 1995. - P.  708 . — ISBN 9780080423234 .
  2. Weissberger, Edward C. Taylor, Peter Wipf, Arnold. Chimia compușilor heterociclici  (neopr.) . - John Wiley and Sons , 2004. - P.  168 . — ISBN 9780471326625 .
  3. Huestis, Laurence D.; Marilyn L. Walsh, Nancy Hahn. Reacția Herz. Formarea și hidroliza compușilor Herz  //  J. Org. Chim. : jurnal. - 1965. - Vol. 30 , nr. 8 . - P. 2763-2766 . — ISSN 0022-3263 . doi : 10.1021 / jo01019a061 .
  4. Ellis, Gwynn Pennant. Sinteza heterociclurilor topite  (neopr.) . - John Wiley & Sons , 1992. - P. 986. - ISBN 9780471930709 .
  5. Zollinger, Heinrich. Chimia culorilor: sinteze, proprietăți și aplicații ale coloranților și pigmenților organici  . - Helvetica Chimica Acta, 2003. - P.  255-256 . — ISBN 9783906390239 .