Solifenacin

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită pe 21 decembrie 2020; verificarea necesită 21 de modificări .
Solifenacin
Component chimic
IUPAC 1-azabiciclo[2.2.2]oct-8-il( 1S )-1-fenil-3,4-dihidro- 1H -izochinolin-2-carboxilat
Formula brută C23H26N2O2 _ _ _ _ _ _ _
Masă molară 362,465 g/mol
CAS
PubChem
banca de droguri
Compus
Clasificare
ATX
Farmacocinetica
Biodisponibil 90%
Legarea proteinelor plasmatice 98%
Metabolism Ficat ( mediat de CYP3A4 )
Jumătate de viață de la 45 la 68 de ore
Excreţie Rinichi (69,2%) și intestine (22,5%)
Forme de dozare
Tablete filmate
Alte nume
YM905, Vesicare, Vesicare LS, Vesicar, Solifenacin
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Solifenacina  este un inhibitor competitiv specific al receptorilor muscarinici .

Istorie

Compusul a fost studiat folosind modele animale de către compania japoneză Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Substanța avea denumirea de YM905 la începutul anilor 2000 (la momentul cercetării) [1] .

Solifenacina a fost aprobată pentru uz medical în Statele Unite în 2004, cu restricții: pentru tratamentul problemelor vezicii urinare fără erupții la adulții cu vârsta de 18 ani și peste [2] .

În mai 2020, solifenacina a fost aprobată pentru uz medical în Statele Unite pentru tratamentul dislodiazei neurogene, o formă de disfuncție a vezicii urinare asociată cu tulburări neurologice, la copiii de până la doi ani.

Indicații

Este utilizat pentru a trata incontinența urinară (comandativă) , urinarea frecventă și nevoia urgentă (comandativă) de a urina la pacienții cu sindrom de vezică hiperactivă .

Cum se utilizează

Disponibil sub formă de tablete filmate .

Efecte secundare

Efectele secundare frecvente includ uscăciunea gurii, constipația și infecția tractului urinar.

Efectele secundare severe pot include retenția urinară, prelungirea intervalului QT, halucinații, glaucom și șoc anafilactic. Nu se știe cât de sigur este utilizarea medicamentului în diferite etape ale sarcinii.

La persoanele tratate cu succinat de solifenacină au fost raportate reacții alergice grave, cum ar fi angioedem și anafilaxia.

Statut juridic

Solifenacina a fost aprobată pentru uz medical în Statele Unite în 2004 [3] .

În 2017, Solifenacin a fost al 283-lea cel mai frecvent medicament prescris în Statele Unite (peste un milion de rețete în total) [4] [5] .

Cost

Un studiu cost-eficacitate din 2006 a constatat că 5 mg de solifenacin a avut cel mai mic cost și cea mai mare eficacitate dintre orice medicament anticolinergic utilizat pentru tratarea problemelor vezicii urinare în SUA, cu un cost mediu pentru pacienții tratați cu succes de 6.863 USD pe an. Până în 2019, odată cu introducerea medicamentelor generice, prețul de vânzare cu amănuntul a scăzut la 20 USD.

Note

  1. Kobayashi, S.; et al. (iulie 2001). „Efectele YM905, un nou antagonist muscarinic al receptorului M3, asupra modelelor experimentale de disfuncție intestinală in vivo” . Jpn. J Pharmacol . 86 (3): 281-288. PMID  11488427 . Arhivat din original pe 21.07.2015 . Preluat 2021-03-22 . Parametrul depreciat folosit |deadlink=( ajutor )
  2. Pachetul de aprobare a medicamentelor: VesiCare (Solifenacin Succinate) NDA #021518 . Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) . Preluat la 26 mai 2020. Arhivat din original la 29 noiembrie 2020.
  3. Monografie de succinat de solifenacin pentru profesioniști . drugs.com . Societatea Americană a Farmaciştilor de Sisteme de Sănătate. Preluat la 22 martie 2021. Arhivat din original la 2 aprilie 2019.
  4. Top 300 din 2020 . ClinCalc . Preluat la 11 aprilie 2020. Arhivat din original la 12 februarie 2021.
  5. Succinat de solifenacin - Statistici privind consumul de droguri (link indisponibil) . ClinCalc . Preluat la 11 aprilie 2020. Arhivat din original la 4 iulie 2020.