Solifenacin | |
---|---|
Component chimic | |
IUPAC | 1-azabiciclo[2.2.2]oct-8-il( 1S )-1-fenil-3,4-dihidro- 1H -izochinolin-2-carboxilat |
Formula brută | C23H26N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
Masă molară | 362,465 g/mol |
CAS | 242478-38-2 |
PubChem | 443937 |
banca de droguri | APRD00168 |
Compus | |
Clasificare | |
ATX | G04BD08 |
Farmacocinetica | |
Biodisponibil | 90% |
Legarea proteinelor plasmatice | 98% |
Metabolism | Ficat ( mediat de CYP3A4 ) |
Jumătate de viață | de la 45 la 68 de ore |
Excreţie | Rinichi (69,2%) și intestine (22,5%) |
Forme de dozare | |
Tablete filmate | |
Alte nume | |
YM905, Vesicare, Vesicare LS, Vesicar, Solifenacin | |
Fișiere media la Wikimedia Commons |
Solifenacina este un inhibitor competitiv specific al receptorilor muscarinici .
Compusul a fost studiat folosind modele animale de către compania japoneză Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Substanța avea denumirea de YM905 la începutul anilor 2000 (la momentul cercetării) [1] .
Solifenacina a fost aprobată pentru uz medical în Statele Unite în 2004, cu restricții: pentru tratamentul problemelor vezicii urinare fără erupții la adulții cu vârsta de 18 ani și peste [2] .
În mai 2020, solifenacina a fost aprobată pentru uz medical în Statele Unite pentru tratamentul dislodiazei neurogene, o formă de disfuncție a vezicii urinare asociată cu tulburări neurologice, la copiii de până la doi ani.
Este utilizat pentru a trata incontinența urinară (comandativă) , urinarea frecventă și nevoia urgentă (comandativă) de a urina la pacienții cu sindrom de vezică hiperactivă .
Disponibil sub formă de tablete filmate .
Efectele secundare frecvente includ uscăciunea gurii, constipația și infecția tractului urinar.
Efectele secundare severe pot include retenția urinară, prelungirea intervalului QT, halucinații, glaucom și șoc anafilactic. Nu se știe cât de sigur este utilizarea medicamentului în diferite etape ale sarcinii.
La persoanele tratate cu succinat de solifenacină au fost raportate reacții alergice grave, cum ar fi angioedem și anafilaxia.
Solifenacina a fost aprobată pentru uz medical în Statele Unite în 2004 [3] .
În 2017, Solifenacin a fost al 283-lea cel mai frecvent medicament prescris în Statele Unite (peste un milion de rețete în total) [4] [5] .
Un studiu cost-eficacitate din 2006 a constatat că 5 mg de solifenacin a avut cel mai mic cost și cea mai mare eficacitate dintre orice medicament anticolinergic utilizat pentru tratarea problemelor vezicii urinare în SUA, cu un cost mediu pentru pacienții tratați cu succes de 6.863 USD pe an. Până în 2019, odată cu introducerea medicamentelor generice, prețul de vânzare cu amănuntul a scăzut la 20 USD.