EC50

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă revizuită de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită la 11 ianuarie 2018; verificările necesită 3 modificări .

EC50 sau jumătate din concentrația maximă efectivă , înseamnă concentrația ligandului , care provoacă un efect egal cu jumătate din maximul posibil pentru acest ligand după o anumită perioadă de timp. Această valoare este de obicei folosită ca o caracteristică a puterii acțiunii ligandului [1] .

EC50 a unei curbe gradate concentrație-efect reprezintă astfel concentrația unui compus care produce un efect egal cu jumătate din efectul său maxim [2] ; EC50 a curbei doză-răspuns cuantificată reprezintă concentrația unui compus care produce efectul așteptat la 50% dintre indivizii din populația testată [ 3] .

EC 50 este de obicei folosit în studiul efectelor agoniste sau stimulente, în timp ce în studiul efectelor antagoniștilor, sau studiul interacțiunilor competitive ale substanțelor, indicatorul aferent IC 50 este mai des utilizat [4] .

Dependența efectului asupra concentrației este de obicei descrisă de o curbă sigmoidă , care crește rapid pe o perioadă scurtă de modificare a concentrațiilor. Punctul de inflexiune al acestei curbe coincide cu valoarea EC 50 (vezi figura).

Ecuația

Pentru a găsi EC50 , sunt utilizate multe ecuații de diferite tipuri. De exemplu:

, Unde

Y este valoarea experimentală a efectului, Bottom  este cea mai mică valoare a efectului care a fost observat, Top este cea mai mare valoare a efectului care a fost observat, iar coeficientul Hill caracterizează panta curbei.

Restricție

Efectul unui ligand depinde de obicei de timpul în care ligandul dat a acționat. Astfel, EC 50 depinde de perioada de timp după care efectul este fixat. Forma funcției de dependență timp-efect depinde de numeroase cantități adimensionale, cum ar fi caracteristicile distribuției ligandului într-un organ sau țesut, mecanismul de acțiune, starea generală a corpului etc. Această formă a efectului -dependența de timp complică semnificativ compararea eficacității sau toxicității substanțelor, prin urmare, de obicei, pentru astfel de comparații, se alege o anumită perioadă de timp fixă ​​pentru dezvoltarea efectului.

Note

  1. ↑ Introducerea curbelor de răspuns la doză Arhivat din original pe 19 februarie 2007. Software Graphpad
  2. ↑ Definiția EC50 (link indisponibil) . Consultat la 28 februarie 2012. Arhivat din original pe 14 iunie 2010. 
  3. ↑ definiția EC 50 pentru curba de răspuns la doză cuantică (link nu este disponibil) . Consultat la 15 februarie 2019. Arhivat din original pe 20 februarie 2007. 
  4. ↑ Assay Operations for SAR Support Arhivat 29 noiembrie 2006. Centrul de genomică chimică NIH

Link -uri