| Vardenafil | |
|---|---|
| Vardenafil | |
| Component chimic | |
| IUPAC | 1-[[3-(1,4-Dihidro-5-metil-4-oxo-7-propilimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-il)-4-etoxifenil]sulfonil ]-4-etilpiperazina (sub formă de monoclorhidrat) |
| Formula brută | C23H32N6O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 488,604 g/mol |
| CAS | 224785-90-4 |
| PubChem | 110634 |
| banca de droguri | APRD00699 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | G04BE09 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | cincisprezece% |
| Legarea proteinelor plasmatice | 95% |
| Metabolism | Hepatic ( CYP3A4 ) |
| Jumătate de viață | 4-5 ore |
| Excreţie | Cu bilă |
| Forme de dozare | |
| tablete filmate | |
| Metode de administrare | |
| Oral | |
| Alte nume | |
| Levitra, Staxyn, Vivanza | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Vardenafilul este un inhibitor selectiv al fosfodiesterazei de tip 5 (PDE5) specifică cGMP pentru tratamentul disfuncției erectile . Clorhidratul de vardenafil este un solid aproape incolor cu o greutate moleculară de 579,1; solubilitate în apă 0,11 mg/ml.
Erecția penisului este un proces hemodinamic, care se bazează pe relaxarea mușchilor netezi ai corpului cavernos și a arteriolelor situate în acesta. În timpul stimulării sexuale, oxidul nitric (NO) este eliberat din terminațiile nervoase ale corpurilor cavernosi, activând enzima guanilat ciclază, ceea ce duce la o creștere a conținutului de guanozin monofosfat ciclic (cGMP) în corpurile cavernoase. Ca urmare, mușchii netezi ai corpurilor cavernosi sunt relaxați, ceea ce contribuie la creșterea fluxului de sânge către penis.
Prin blocarea fosfodiesterazei specifice de al cincilea tip (PDE5), care este implicată în descompunerea cGMP, vardenafilul îmbunătățește astfel acțiunea locală a oxidului nitric (NO) endogen în corpurile cavernoase în timpul stimulării sexuale. Acest efect determină capacitatea Vardenafilului de a spori răspunsul la stimularea sexuală.
După administrare orală, Vardenafilul se absoarbe rapid și începe să acționeze după 15 minute (la majoritatea bărbaților după 25 de minute), durata de acțiune este de 4-5 ore.
Disfuncție erectilă (incapacitatea de a obține și menține o erecție necesară pentru actul sexual).
Hipersensibilitate la orice component al medicamentului. Utilizarea simultană cu nitrați sau medicamente care sunt donatoare de oxid nitric. Asociere cu inhibitori de protează HIV , cum ar fi indinavir sau ritonavir. Levitra nu este indicat femeilor și copiilor sub 16 ani. Se recomandă prudență la pacienții cu: prelungirea congenitală a intervalului QT; cu deformare anatomică a penisului (curbură, fibroză cavernoasă, boala Peyronie ); cu boli predispunând la priapism (anemia falciformă, mielom multiplu, leucemie); cu insuficiență hepatică severă. La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară, nu este necesară modificarea regimului de dozare. La pacienții cu insuficiență hepatică moderată, doza inițială este de 5 mg pe zi. În viitor, în funcție de eficacitatea și tolerabilitatea tratamentului, doza poate fi crescută până la maximum 10 mg; cu boală de rinichi în stadiu terminal. La pacienții cu o scădere ușoară, moderată și severă a funcției renale, nu este necesară o modificare a regimului de dozare; cu hipotensiune arterială (presiune sistolica în repaus sub 90 mm Hg); cu un accident vascular cerebral recent și infarct miocardic; cu angină instabilă; cu boli ereditare degenerative ale retinei (de exemplu, retinită pigmentară); cu tendință de sângerare și cu exacerbare a ulcerului peptic; cu stenoză aortică și stenoză subaortică hipertrofică idiopatică
Doza inițială este de 10 mg. Se ia cu 25-60 de minute înainte de contactul sexual. Durata de acțiune a Vardenafilului este de 4-5 ore. Frecvența maximă recomandată de administrare a medicamentului este de 1 dată pe zi. În funcție de eficacitatea și tolerabilitatea tratamentului, doza poate fi crescută la 20 mg sau redusă la 5 mg pe zi. Doza maximă recomandată este de 20 mg o dată pe zi. Pacienții vârstnici (peste 65 de ani) se recomandă o doză de 5 mg. O doză de 20 mg este prescrisă în cazurile de DE severă (diabet zaharat, prostatectomie), când o doză inițială de 10 mg nu este suficient de eficientă. Aportul de alimente și alcool nu afectează eficacitatea Vardenafilului. Vardenafilul funcționează numai cu un nivel suficient de stimulare sexuală.
Există cazuri cunoscute de administrare de Vardenafil în doză de 80 mg pe zi, care nu au fost însoțite de dezvoltarea de reacții adverse grave. Totuși, în același timp, atunci când este utilizat în doză de 40 mg de două ori pe zi, se observă dureri severe de spate fără semne de efecte toxice asupra sistemului muscular și nervos.
Doza de Vardenafil nu trebuie să depășească 5 mg atunci când este combinată cu eritromicină, ketoconazol, itraconazol. Doza de ketoconazol și itraconazol nu trebuie să depășească 200 mg. Asocierea cu indinavir și ritonavir este contraindicată. Nitrați, donatori de oxid nitric: utilizarea combinată a Vardenafilului și a nitraților este contraindicată din cauza riscului de hipotensiune arterială. Terapia combinată cu alfa-blocante și Levitra poate fi însoțită de dezvoltarea hipotensiunii arteriale. Vardenafilul trebuie utilizat nu mai devreme de 6 ore după administrarea de alfa-blocante, iar doza sa nu trebuie să depășească 5 mg. Cu toate acestea, atunci când este combinat cu alfa-blocant tamsulosin, timpul de administrare a medicamentelor se poate suprapune.