| Vorinostat | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC | N - hidroxi - N'- fenil-octandiamidă |
| Formula brută | C14H20N2O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 264,32 g/mol |
| CAS | 149647-78-9 |
| PubChem | 5311 |
| banca de droguri | DB02546 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | L01XX38 |
| Farmacocinetica | |
| Legarea proteinelor plasmatice | 71% |
| Metabolism |
Glucuronidarea hepatică și sistemul CYP de oxidare nu este implicat |
| Jumătate de viață | 2 ore |
| Excreţie | Renale (neglijabil) |
| Metode de administrare | |
| Oral | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Vorinostat este un inhibitor al histonei deacetilazei utilizat ca medicament în tratamentul limfomului cu celule T.
Vorinostat este produs și comercializat de Merck sub denumirea comercială „Zolinza” ca medicament pentru tratamentul manifestărilor cutanate la pacienții cu limfom cu celule T progresiv, persistent sau recurent în timpul terapiei sistemice, forma de dozare este comprimate care conțin 100 mg de substanță activă. substanţă.
Începând cu 2016, prețul medicamentului în SUA a fost de 94,54 USD per tabletă sau 11.362,30 USD pentru un pachet de 120 de tablete pentru un curs lunar de terapie [1]
Compusul a fost dezvoltat de chimistul de la Universitatea Columbia Dr. Ronald Breslow . .
Vorinostat este un inhibitor al histon deacetilazei de clasa I care conțin zinc ( HDAC1 , HDAC2 și HDAC3 ) și al histon deacetilazei clasa II HDAC6 , dar nu al histon deacetilazelor din clasa III.
Inhibarea are loc datorită coordonării grupării hidroxamice cu atomul de zinc al centrului de reacție al enzimei cu blocarea simultană a pungii catalitice de către gruparea fenil [2] .
Inhibarea histon-deacetilazelor (cu activitate neschimbată a histon-acetiltransferazelor ) duce la acumularea unei creșteri a proporției de histone acetilate în cromatină , care este un factor important în menținerea pluripotenței și diferențierii celulare [3] , și astfel suprimarea creșterii maligne.