Glipizidă

Glipizidă
Component chimic
IUPAC N- (4-[ N- (ciclohexilcarbamoil)sulfamoil]fenetil)-5-metilpirazin-2-carboxamidă
Formula brută C21H27N5O4S _ _ _ _ _ _ _ _
Masă molară 445.536
CAS
PubChem
banca de droguri
Compus
Clasificare
ATX
Farmacocinetica
Biodisponibil 100% (formulare obișnuită)
90% (eliberare prelungită)
Legarea proteinelor plasmatice 98 până la 99%
Metabolism Hidroxilarea hepatică
Jumătate de viață 2 până la 5 ore
Excreţie Renale și fecale
Metode de administrare
Oral
Alte nume
Antidiab, Glucotrol, Glibenez, Minidiab, Movogleken
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Glipizida ( lat.  Glipizidum ) este un medicament antidiabetic utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 . Glipizida stimulează secreția de insulină în celulele pancreatice specializate . Medicamentul a fost aprobat pentru prima dată pentru uz medical în 1984 în Statele Unite.

Descrierea substanței

Glipizida se referă la amide aromatice , amide ale acidului monocarboxilic, N-sulfoniluree și pirazine [1] .

Este un compus organic cu 21 de atomi de carbon și o greutate moleculară de 445,535 Da .

Din punct de vedere chimic, este un derivat de sulfoniluree de a doua generație [2] .

Proprietăți fizice

Punct de topire 208–209 °C .

Semnificație biologică

Glipizida este un inhibitor al pantotenat kinazei, un inițiator al secreției de insulină și un agent hipoglicemiant [1] .

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Glipizida sensibilizează celulele beta ale insulelor pancreatice prin răspunsul Langerhans la insulină, ceea ce înseamnă că este eliberată mai multă insulină ca răspuns la glucoză decât ar fi cazul fără glipizidă. Glipizida acționează prin blocarea parțială a canalelor de potasiu dintre celulele beta ale insulelor Langerhans ale pancreasului. Prin blocarea canalelor de potasiu, celula se depolarizează, ceea ce duce la deschiderea canalelor de calciu dependente de tensiune. Ca rezultat, afluxul de calciu promovează eliberarea de insulină din celulele beta.

Efectul glipizidei începe de obicei într-o jumătate de oră și poate dura până la o zi.

Farmacocinetica

Glipizida este absorbită rapid din tractul gastrointestinal. Concentrația plasmatică maximă atinge aproximativ 1 oră după administrarea orală. Contactează proteinele plasmatice pentru 98%. Timpul biologic de înjumătățire este de aproximativ 7 ore.

Aplicație

Glipizida este utilizată pentru a stimula producția de insulină în insulele Langerhans în tratamentul diabetului de tip 2.

În timpul tratamentului, trebuie monitorizate nivelurile de glucoză din sânge și urină.

Contraindicații

Glipizida nu trebuie utilizată la femeile însărcinate sau care alăptează.

Efecte secundare

Note

  1. 1 2 OBO ID: CHEBI:5384  // ZFIN: [ ing. ] .
  2. Glipizide  // PubChem : [ ing. ] . — NCBI, 2005.

Literatură