| Clorura de mivacuriu | |
|---|---|
| Mivacurium | |
| Component chimic | |
| IUPAC | [R[R*,R*-(E)]]-2,2'-[(1,8-dioxo-4-octen-1,8-diil)bis(hidroxi-3,1-propandiil)]bis Diclorura de [1,2,3,4-tetrahidro-6,7-dimetoxi-2-metil-1-[(3,4,5-trimetoxifenil)metil]izochinoliniu |
| Formula brută | C58H80N2O14 + 2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 1029,26 g/mol |
| CAS | 106791-40-6 |
| PubChem | 71316 |
| banca de droguri | APRD01119 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | n-Colinolitice (relaxante musculare) |
| ATX | M03AC10 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 100% (g/g) |
| Metabolism | hidroliza eterului prin pseudocolinesteraza |
| Jumătate de viață | aproximativ 2 min |
| Forme de dozare | |
| Soluție pentru administrare intravenoasă | |
| Metode de administrare | |
| intravenos | |
| Alte nume | |
| Mivacron | |
Clorura de mivacuriu este un relaxant muscular nedepolarizant cu acțiune scurtă utilizat pentru relaxarea mușchilor scheletici în timpul intubării traheale, ventilației mecanice și intervențiilor chirurgicale [1] . Un derivat al benzochinolinei.
Mivacurium, ca și succinilcolina , este hidrolizat de pseudocolinesteraza [2] . Rolul colinesterazei adevărate în metabolismul mivacuriumului este nesemnificativ. Prin urmare, cu o concentrație redusă de pseudocolinesterază sau cu caracterul atipic al acesteia, durata de acțiune a mivacuriului va crește semnificativ. Cu o genă de pseudocolinesterază heterozigotă defectuoasă, blocul durează de 2-3 ori mai mult decât de obicei, cu una homozigotă, poate dura ore.
Metabolismul mivacuriului produce un monoester cuaternar, un alcool cuaternar și un acid dicarboxilic. Doar o cantitate mică de medicament este excretată nemodificată în urină și bilă. Mivacuriul este un amestec de 3 izomeri : trans-trans, cis-trans și cis-cis [2] . În același timp, primele 2 sunt principalele și au un clearance foarte mare (53 și 92 ml/min/kg) și un volum redus de distribuție (0,1 și 0,3 l/kg), ceea ce explică eliminarea lor rapidă ( T 1/2 aproximativ 2 min). Izomerul cis-cis are un volum redus de distribuție (0,3 l/kg) și un clearance scăzut (4,2 ml/min/kg), deci T 1/2 este de 55 de minute, dar acest lucru nu afectează blocul.
Efectul mioparalitic al mivacuriului poate fi eliminat de inhibitorii de acetilcolinesterază în prezența unui răspuns muscular cel puțin slab la stimularea nervoasă. Metabolismul mivacuriumului nu depinde direct de starea funcției hepatice sau renale, totuși, în caz de insuficiență hepatică sau renală, durata acțiunii sale crește din cauza scăderii concentrației de pseudocolinesteraze în plasmă.
Doza pentru intubare - 0,15-0,2 mg/kg. Perfuzia la o doză inițială de 4-10 mcg/(kg x min) permite relaxarea musculară intraoperatorie. Doza exactă depinde de concentrația plasmatică a pseudocolinesterazei. În ceea ce privește greutatea corporală, copiii au nevoie de doze mai mari de medicament decât adulții (în ceea ce privește suprafața corporală, dozele sunt aceleași).
Mivacurium eliberează histamina cantitativ similar cu atracuriul. Administrarea lentă a medicamentului (în decurs de 1 minut) permite reducerea la minimum a hipotensiunii arteriale și a tahicardiei datorate eliberării histaminei. Cu toate acestea, dacă doza de mivacurium depășește 0,15 mg/kg, atunci în bolile de inimă, chiar și o administrare lentă a medicamentului nu împiedică o scădere bruscă a tensiunii arteriale.
Debutul de acțiune al mivacuriului este similar cu cel al atracuriului (2-3 minute). Principalul avantaj al mivacuriului este o durată scurtă de acțiune (20-30 min), care este de 2-3 ori mai mare decât faza I a blocului succinilcolinei, dar de 2 ori mai scurtă decât durata de acțiune a atracuriului, vecuroniumului și rocuroniului. La copii, medicamentul începe să acționeze mai repede, iar durata de acțiune este mai scurtă decât la adulți. Mivacurium poate fi păstrat la temperatura camerei timp de 18 luni.