Orciprenalina

Orciprenalina
orciprenalinum
Component chimic
IUPAC ( RS )-5-[1-hidroxi-2-[(1-metiletil)amino]etil]-1,3-benzendiol (sub formă de sulfat sau rezinat); amestec racemic de doi izomeri optic activi
Formula brută C11H17NO3 _ _ _ _ _
CAS
PubChem
banca de droguri
Compus
Clasificare
Pharmacol. grup β2-agonişti neselectivi
ATX
ICD-10
Farmacocinetica
Jumătate de viață 4 - 6 ore
Forme de dozare
arosol
Metode de administrare
prin inhalare
Alte nume
Alupent, Astmopent, Alotec, Alupent, Astor, Dosalupent, Metaproterenolsulfat, Novasmasol, Orciprenalina sulfat
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Orciprenalina este un medicament β2-agonist neselectiv utilizat pentru a trata astmul bronșic și bronșita astmatică . De 10-40 de ori mai puțin activ decât izoprenalina . Nu formează metaboliți cu activitate de β-blocare. Utilizare limitată în prezent din cauza numeroaselor efecte secundare.

Informații generale

În ceea ce privește structura chimică și proprietățile farmacologice, este aproape de isadrina (baza orciprenalinei diferă de isadrin prin localizarea grupărilor hidroxil la inelul benzenic).

Medicamentul este un stimulent β- adrenergic de tip mixt , acționează asupra receptorilor β1 și β2-adrenergici, dar, în comparație cu izadrin, acționează mai selectiv asupra receptorilor β2-adrenergici ai bronhiilor decât asupra inimii, provoacă tahicardie și scăderea tensiunii arteriale. într-o măsură mai mică. Are un efect bronhodilatator mai lung decât isadrina. După inhalarea orciprenalinei (alupent, astmapent), efectul apare după 10-15 minute, atinge maxim după 1 oră și durează până la 4-5 ore.

Principalele indicații de utilizare sunt aceleași ca și pentru isadrin: astm bronșic, bronșită astmatică cronică, pneumoscleroză, emfizem și tulburări de conducere atrioventriculară.

Aplicați orciprenalina sub formă de inhalații și parenteral.

Pentru a opri și a preveni atacurile de astm bronșic, se utilizează un inhalator special de aerosoli, prin apăsarea supapei căreia se pulverizează o doză constantă de medicament, egală cu 0,75 mg. De obicei, o inhalare este suficientă; dacă este necesar, faceți o a doua inhalare după 5 minute. Înainte de a apăsa supapa, inhalatorul este răsturnat cu susul în jos.

Pentru a opri atacurile de astm bronșic, medicamentul se poate administra și intramuscular sau subcutanat: pentru adulți, 0,5-1 mg (1-2 ml soluție 0,05%), uneori intravenos: - 1 ml soluție 0,05% (0,5 mg). ) se injectează lent (peste 3 minute).

Cu terapia de lungă durată pentru prevenirea atacurilor de astm, orciprenalina este prescrisă sub formă de tablete (0,02 g per comprimat): pentru adulți, 1/2-1 comprimat de 3-4 ori pe zi; copii - 1/4-1/2 comprimate de 2-4 ori pe zi. Efectul atunci când este administrat oral apare de obicei după 1 oră și durează 4-6 ore.

Cu blocarea atrioventriculară, medicamentul este utilizat cu prudență, injectând lent intravenos 0,5-1 ml soluție 0,05%, sau intramuscular sau subcutanat 1-2 ml; dacă este necesar, medicamentul se administrează prin perfuzie intravenoasă lentă.

Pentru perfuzie, se diluează conținutul a 1-2 fiole a 10 ml dintr-o soluție 0,05% (total 5-10 mg) în 250 ml soluție de glucoză 5% sau soluție izotonă de clorură de sodiu și se injectează cu o rată de 10-20 picături pe perfuzie. minut.

Pentru prevenirea convulsiilor în sindromul Adams-Stokes-Morgani , cu bradiaritmie absolută și intoxicație cu preparate digitalice, se prescrie pe cale orală 1/2-1 comprimat (adulți) de 6-10 ori pe zi, modificând doza și frecvența dozelor. in functie de ritmul cardiac.

Orciprenalina este în general mai bine tolerată decât isadrina, dar poate provoca și reacții adverse similare cu cele ale isadrinei . Cu administrarea intravenoasă, este posibilă o scădere a tensiunii arteriale.

Formular de eliberare

Forma de eliberare: în inhalatoare cu aerosoli care conțin 400 de doze unice (0,75 mg fiecare) de medicament; Soluție 0,05% în fiole de 1 și 10 ml (0,5 și 5 mg); tablete de 0,02 g

Depozitare

Depozitare: lista B.

Aplicare in practica medicala

Orciprenalina, ca și izoprenalina , este în prezent de utilizare limitată pentru tratamentul simptomatic al blocului atrioventricular și al bradicardiei severe. Pentru tratamentul astmului bronșic, aceste medicamente nu sunt utilizate din cauza numeroaselor efecte secundare.