| Salbutamol | |
|---|---|
| Salbutamol | |
| Component chimic | |
| IUPAC | ( RS )-2-tert-butilamino-1-(4-hidroxi-3-hidroximetil-fenil)-etanol |
| Masă molară | 239,311 g/mol |
| CAS | 18559-94-9 |
| PubChem | 2083 |
| banca de droguri | APRD00553 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | R03AC02 , R03CC02 |
| Farmacocinetica | |
| Metabolism | în ficat |
| Jumătate de viață | 1,6 ore |
| Excreţie | rinichi |
| Forme de dozare | |
| aerosol dozat pentru inhalare, capsule cu pulbere pentru inhalare, pulbere dozată pentru inhalare, soluție pentru inhalare, concentrat pentru soluție perfuzabilă, sirop, comprimate, comprimate filmate, comprimate cu eliberare prelungită, filmate cu eliberare prelungită tablete | |
| Alte nume | |
| Astalin, Astakhalin, Ventokol, Ventolin ® , Ventolin ® Nebula, Salamol Eco, Salamol Eco Easy Breathing, Salben ® , Salbutamol, Salbutamol hemisuccinat, Salgim ® , Saltos ® , Instaril (sirop) Cibutol, Cyclocaps. | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Salbutamolul (2-tert-butilamino-1-(4-hidroxi-3-hidroximetil-fenil)-etanol) este un medicament bronhodilatator din grupul agoniştilor β2 - adrenergici selectivi .
Acționează rapid și, prin urmare, este utilizat pentru ameliorarea crizelor de astm bronșic [1] [2] , a bolii pulmonare obstructive cronice , precum și a bronșitei cronice [3] .
Datorită duratei scurte de acțiune, nu este potrivită pentru prevenirea crizelor de astm. Cel mai des folosite pentru inhalare sub formă de pulbere sau aerosoli [4] , există și forme de tablete și siropuri pentru administrare orală.
Ca structură și acțiune, salbutamolul este apropiat de alți stimulenți β2 - adrenergici ( adrenomimetice ). Are efect bronhodilatator și tocolitic . La doze terapeutice, de obicei nu provoacă tahicardie și modificări ale tensiunii arteriale .
Un bronhodilatator, în doze terapeutice, stimulează receptorii β2 - adrenergici ai bronhiilor, vaselor de sânge și mușchilor uterului . Practic, nici un efect asupra receptorilor β1 - adrenergici ai inimii .
Acesta împiedică eliberarea histaminei , leucotrienelor , PgD2 și a altor substanțe biologic active din mastocite pentru o lungă perioadă de timp. Suprimă reactivitatea bronșică precoce și tardivă . Avertizează și ameliorează spasmele bronhiilor, reduce rezistența căilor respiratorii, crește VC .
Îmbunătățește evacuarea sputei , stimulează producția de mucus, activează funcțiile epiteliului ciliat al bronhiilor. Inhibă eliberarea de mediatori inflamatori din mastocite și bazofile , în special, eliberarea de histamină indusă de anti-IgE, elimină suprimarea dependentă de antigen a transportului mucociliar și eliberarea factorului de chemotaxie a neutrofilelor . Previne dezvoltarea bronhospasmului alergic .
Poate duce la o scădere a numărului de receptori beta-adrenergici, inclusiv pe limfocite . Are o serie de efecte metabolice: reduce concentrația de potasiu în plasma sanguină , afectează glicogenoliza și eliberarea de insulină . La pacienții cu astm bronșic, poate crește glicemia și accelera descompunerea grăsimilor, ceea ce crește riscul de apariție a acidozei lactice [5] .
În dozele terapeutice recomandate, nu afectează negativ sistemul cardiovascular , nu provoacă creșterea tensiunii arteriale . Într-o măsură mai mică, în comparație cu medicamentele din acest grup, afectează inima. Provoacă extinderea arterelor coronare ale inimii.
După utilizarea formelor de inhalare, acțiunea se dezvoltă rapid, debutul efectului este după 5 minute, maximul este după 30-90 de minute (75% din efectul maxim este atins în 5 minute), durata este de 3-6 minute. ore.Are efect tocolitic – reduce tonusul si activitatea contractila a muschilor uterin.
După ingerarea formelor de dozare neprelungită, debutul efectului se dezvoltă în decurs de 30 de minute, maxim - 2 ore când luați sirop, 2-3 ore când luați tablete, durata - 4-6 ore pentru soluție. Formele prelungite ale medicamentului, datorită eliberării treptate a substanței active prin învelișul tabletei, asigură concentrația plasmatică necesară pentru a menține efectul terapeutic timp de 12-14 ore.
Atunci când este administrat pe cale orală, absorbția este mare. Mâncarea reduce rata de absorbție, dar nu afectează biodisponibilitatea . După o singură administrare orală a 4 mg sirop sau tablete Cmax - 18 ng/ml; după ingestia de comprimate în doză de 2 mg la fiecare 6 ore Cmax - 6,7 ng/m; după ingestia de comprimate în doză de 4 mg la fiecare 6 ore Cmax - 14,8 ng/ml; după ingestia prelungită de lekform în doză de 4 mg la fiecare 12 ore Cmax - 6,5 ng/ml. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 10%. Pătrunde prin placentă . Se metabolizează în primul pasaj în ficat și în peretele intestinal, prin intermediul fenol-sulfotransferazei este inactivat la ester 4-0-sulfat. Timpul de înjumătățire este de 3,8-6 ore.Se excretă prin rinichi (69-90%), în principal sub formă de metabolit inactiv fenol sulfat (60%) timp de 72 ore și cu bilă (4%).
O revizuire sistematică Cochrane nu a constatat nicio eficacitate a salbutamolului în tratamentul tusei cronice nespecifice la copiii cu vârsta peste 2 ani [6] .
Cel mai adesea, salbutamolul este utilizat pentru astmul bronșic și alte boli respiratorii care apar cu afecțiuni spastice ale bronhiilor . Medicamentele pe bază de sulfat de salbutamol sunt produse în cutii de aerosoli de aluminiu cu o supapă de dozare care pulverizează 0,1 mg de medicament la fiecare presă (sub formă de particule fine, a căror dimensiune nu depășește 5 microni).
Pentru ameliorarea unui atac de astm incipient, se inhalează 1-2 doze de aerosol. În cazuri severe, dacă la 5 minute după inhalarea primei doze nu există o îmbunătățire vizibilă a respirației, se pot inhala încă 2 doze de aerosol. Inhalațiile ulterioare se efectuează la intervale de 4-6 ore (nu mai mult de 6 ori pe zi).
De asemenea, sunt disponibile tablete care conțin 0,002 sau 0,004 g (2 sau 4 mg) de salbutamol.
Alocați unui adult 1 tabletă de 3-4 ori pe zi.
Hipersensibilitate , vârsta copiilor (până la 4 ani - pentru pulbere pentru inhalare și până la 2 ani - pentru un aerosol în doză măsurată fără distanțier , până la 18 luni - pentru o soluție pentru inhalare). Pentru administrare intravenoasă ca tocolitic - infecții ale canalului de naștere, moarte intrauterină a fătului, malformații fetale , sângerări cu placenta previa sau abrupție placentară; amenințarea cu avort spontan (în trimestrul I-II de sarcină).
Tahiaritmie , insuficienta cardiaca cronica severa , hipertensiune arteriala , tireotoxicoza , feocromocitom , sarcina , lactatie . Suplimentar pentru administrare intravenoasă ca boală tocolitic- coronariană ( angină pectorală , infarct miocardic ), miocardită , defecte cardiace , stenoză aortică , diabet zaharat , epilepsie , convulsii , stenoză a tractului gastrointestinal (inclusiv piloroduodenal).
Forma de eliberare a sulfatului de salbutamol: în cutii de aerosoli de aluminiu cu o capacitate de 10 ml, care conțin 100 de doze unice.
Adesea - tahicardie (în timpul sarcinii - la mamă și făt), cefalee, tremor , tensiune nervoasă; mai rar - amețeli , insomnie , crampe musculare , greață , vărsături , transpirații; rar - reacții alergice ( urticarie , erupții cutanate, angioedem , bronhospasm paradoxal), eritem multiform , sindrom Stevens-Johnson , aritmie , dureri toracice, hipokaliemie , tulburări neuropsihiatrice (inclusiv agitație psihomotorie, dezorientare, tulburări de memorie, stare de pasionare, agresivitate , agresivitate tentative de suicid, tulburări asemănătoare schizofreniei), retenție urinară .
Angina pectorală , tahicardie (cu o frecvență cardiacă de până la 200 de bătăi pe minut), palpitații, aritmie , amețeli, gură uscată, oboseală, cefalee, hiperglicemie (înlocuind hipoglicemia), scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, hipopotasemie , insomnie, stare de rău, greață , tensiune nervoasă, convulsii, tremor.
TratamentSimptomatic, cu supradozaj de comprimate de medicament - lavaj gastric , cu tahiaritmie , se administrează beta-blocante cardioselective (cu precauție din cauza riscului de bronhospasm).
Formele de dozare combinate care conțin salbutamol sunt produse în străinătate.
Este inclus în lista de medicamente aprobate de WADA pentru sportivi, dar într-o doză care nu depășește 1600 mcg pe zi. Depășirea dozei zilnice este o încălcare a regulilor anti-doping. Folosit de unii sportivi cu astm bronșic ( Marit Björgen , Kim Collins [7] ) care au permisiunea oficială de la Agenția Mondială Anti-Doping [8] .
| Simpatomimetice | |
|---|---|
| universal | |
| Neselectiv (agonişti β1 şi β2) |
|
| β2-agonişti selectivi | |