| palonosetron | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC | ( 3aS )-2,3,3a ,4,5,6 - hexahidro-2-[( 3S )-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il]2,3,3a , 4 ,5,6-hexahidro-1-oxo-1 H benz[ de ]izochinolină |
| Formula brută | C19H24N2O _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 296,407 g/mol |
| CAS | 135729-61-2 |
| PubChem | 148211 |
| banca de droguri | DB00377 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | A04AA05 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 97% (oral) |
| Legarea proteinelor plasmatice | 62% |
| Metabolism | Hepatic, 50% (mai ales mediat de CYP2D6 , implicat CYP3A4 și CYP1A2 ) |
| Jumătate de viață | Aproximativ 40 de ore |
| Excreţie | Renale 80% (din care 49% nemodificat); fecale (de la 5 la 8%) |
| Metode de administrare | |
| intravenos, oral | |
| Alte nume | |
| Onycite® , Aloxi | |
Palonosetron ( lat. Palonosetronum ) este un medicament utilizat pentru prevenirea greață și vărsături asociate cu efectele citotoxice ale chimioterapiei [1] . Medicamentul este un blocant al receptorilor serotoninei 5- HT3 .
Palonosetronul se administrează de obicei sub formă de doză unică intravenoasă , cu 30 de minute înainte de chimioterapie [1] , sau sub formă de capsulă oral cu o oră înainte de chimioterapie [2] . Palonosetronul are un timp de înjumătățire mai mare și o legare pronunțată la receptor în comparație cu alți antagoniști ai 5-HT3 [ 3 ] .
De asemenea, aprobat în SUA (Akynzeo) pentru utilizare în combinație cu alte medicamente: palonosetron/ netupitant (2014) și palonosetron/ fosnetupitant (2018) [4] .