| fosamprenavir | |
|---|---|
| Component chimic | |
| Formula brută | C25H36N3O9PS _ _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 226700-79-4 |
| PubChem | 131536 |
| banca de droguri | 01319 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | J05AE07 |
| Farmacocinetica | |
| Metabolism | în ficat |
| Excreţie | intestinele |
| Forme de dozare | |
| tablete | |
| Metode de administrare | |
| oral | |
| Alte nume | |
| Lexiva, Telzir | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Fosamprenavir este un medicament pentru tratamentul infecției cu HIV folosind terapie antiretrovială foarte activă , precursorul amprenavirului .
Fosamprenavir este disponibil ca sare de calciu de la ViiV Healthcare sub numele de marcă Lexiva (în SUA) și Telzir (în Europa).
Un alt medicament antiretroviral, lopinavirul , este aproape de fosamprenavir din punct de vedere al mecanismului de acțiune și al eficacității. Principalul avantaj al fosamprenavirului față de lopinavir este prețul mai mic.
Fosamprenavir este un promedicament , un precursor al inhibitorului de protează al medicamentului antiretroviral amprenavir, care este convertit în organismul uman [2] .
Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) a aprobat fosamprenavirul pentru uz clinic pe 20 octombrie 2003. Agenția Europeană pentru Medicamente (EMA) – 12 iulie 2004.
Din 2006, fosamprenavirul a fost cel mai frecvent utilizat medicament anti-HIV-1 [2] .
La om, fosamprenavirul este transformat în amprenavir [2] [3] chiar înainte de a intra în sânge [3] .
Metabolizat în ficat de către citocromul P450 (CYP 3A4) [2] .
Excretat cu fecale, mai puțin de 1% - cu urină [2] .
La 15 minute după administrarea fosamprenavirului, amprenavirul în plasma sanguină începe să fie determinat prin metode analitice. Concentrația acestuia atinge maxim 1,5–2 ore după administrarea fosamprenavirului [2] .
Comparativ cu lopinavir, fosamprenavirul are o eficacitate comparabilă ( lopinavir-ritonavir și fosamprenavir-ritonavir au fost comparate în terapia combinată cu abacavir - lamivudină ). Cu toate acestea, pacienții care iau fosamprenavir tind să aibă niveluri serice de colesterol mai ridicate [4]
Fosamprenavir este utilizat pentru tratarea infecției cu HIV-1 [2] [3] .
Fosamprenavir este cel mai frecvent utilizat în combinație cu ritonavir în doză mică și/sau alți agenți antivirale [3] [5] [2] .
Deoarece alimentele nu afectează rata de absorbție a fosamprenavirului, administrarea sa orală este independentă de mese [2] .
Cel mai frecvent efect secundar este diareea . Alte reacții adverse frecvente includ dureri de cap , amețeli și exantem , care sunt de obicei temporare. Reacțiile alergice severe ( sindromul Stevens-Johnson ) sunt rare [3] .