Agenți anticolinesteraze (din greacă ἀντί - „împotrivă”, χολή - „bile” și esterază - enzime din clasa hidrolazei ) - un grup de medicamente care inhibă activitatea colinesterazei (o enzimă care descompune acetilcolina , o substanță care transmite excitația ). în sistemul nervos).
Mecanismul de actiune al agentilor anticolinesterazici este de a intensifica actiunea acetilcolinei asupra glandelor , inimii , ganglionilor nervosi , muschilor netezi si scheletici . Efectul direct al agenților anticolinesterazici asupra țesuturilor este de asemenea important. În funcție de natura interacțiunii cu colinesteraza, agenții anticolinesterazici sunt de obicei împărțiți în substanțe cu un tip de acțiune reversibilă și ireversibilă. Agenţii anticolinesterazici din primul grup includ fizostigmină sau ezerină , galantamina , prozerină etc.; la substanțele din a doua grupă - fosfacol , armin , pirofos , insecticide (de exemplu, clorofos , tiofos ), precum și unii agenți de război chimic ( tabun , sarin , soman ). Agenții anticolinesterazici cresc contracția mușchilor netezi ai ochilor , bronhiilor , tractului gastro-intestinal , căilor biliare și urinare , uterului . Ele măresc secreția glandelor digestive și sudoripare, stimulează sistemul nervos autonom, crescând tonusul nervilor simpatic și parasimpatic. Atunci când acționează asupra ochilor, medicamentele anticolinesterazice provoacă o constricție ascuțită a pupilelor , o scădere a presiunii intraoculare și un spasm de acomodare. Sub influența agenților anticolinesterazici, crește și contracția mușchilor striați (scheletici).
Unii agenți anticolinesterazici (fosfacol, armin, pirofos, fizostigmină) sunt utilizați în oftalmologie pentru a reduce presiunea intraoculară în tratamentul glaucomului , galantamina și ezerinei în tratamentul miasteniei gravis , miopatiei și a altor boli însoțite de o slăbire a forței mușchilor scheletici. contractii.
Trebuie remarcat faptul că armina și paraoxonul leagă ireversibil colinesteraza. Sunt foarte active, dar și foarte toxice, ceea ce limitează utilizarea lor clinică.
Agenții anticolinesterazici utilizați ca agenți de război chimic , precum și dozele toxice de agenți anticolinesterazici utilizați în practica medicală, pot provoca excitația sistemului nervos central, manifestată prin convulsii , după care poate apărea paralizia . Dacă paralizia se extinde până la centrul respirator, apare moartea . Atropina și alte medicamente sunt utilizate pentru a trata otrăvirea cu medicamente anticolinesterazice .