| Velpatasvir | |
|---|---|
| Component chimic | |
| Formula brută | C49H54N8O8 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 1377049-84-7 |
| PubChem | 67683363 |
| banca de droguri | 11613 |
| Compus | |
| Alte nume | |
| Epclusa, Sofosvel, Velpanat, Velasof, Sovihep V | |
Velpatasvir este o substanță farmaceutică, un inhibitor al proteinei NS5A , dezvoltată până în 2016 de Gilead Sciences [1] .
Combinația Velpatasvir/Sofosbuvir este utilizată în tratamentul hepatitei C cauzate de toate cele șase tulpini patogene majore ale virusului [1] .
Forma de dozare, comprimate de velpatasvir 100 mg și sofosbuvir 400 mg, este comercializată sub denumirile comerciale SUA: Epclusa ( Gilead Sciences ), Bangladesh: Sofosvel (Beacon Pharmaceuticals Limited), India: Velpanat ( Natco Pharma ), Velasof (Hetero Healthcare Ltd), Sovihep V ( Zydus Cadilla ).
Efectele secundare în studii au fost observate cu aceeași frecvență ca și la pacienții cu placebo [2] .
Velpatasvir este atât un inhibitor, cât și un substrat al transportorului proteic, glicoproteina P. Este parțial scindată de enzimele hepatice CYP2B6 , CYP2C8 și CYP3A4 . Substanțele care sunt transportate sau dezactivate de aceste proteine sau care reacţionează cu acestea pot interacționa cu velpatasvir.
Substanțele care reduc aciditatea stomacală, cum ar fi antiacidele , blocanții H2 și inhibitorii pompei de protoni , reduc efectul velpatasvirului cu 20-40% [2 ] .
Substanța blochează proteina NS5A , care este necesară pentru replicarea și asamblarea virusului hepatitei C [2] [3] [4] [5] .
Velpatasvir atinge cele mai ridicate niveluri plasmatice la trei ore după administrarea orală cu sofosbuvir. Legarea proteinelor plasmatice este de peste 99,5%. Este metabolizat lent în ficat de către CYP2B6, CYP2C8 și CYP3A4. Metaboliți monohidroxilați și demetilați au fost identificați în plasma umană și în fecale, dar peste 98% din substanța circulantă a fost velpatasvir însuși. [2] 94% se excretă prin fecale, iar doar 0,4% se excretă prin urină [6] . Timpul de înjumătățire este de aproximativ 15 ore [2] .