NS5A

Proteina nestructurală 5A , abreviată ca NS5A , este o fosfoproteină hidrofilă bogată în prolină  care leagă zinc, care joacă un rol cheie în replicarea ARN -ului virusului hepatitei C (VHC) [1] [2] . Este un dimer fără elice transmembranare [3] .

Genomul ARN al virusului hepatitei C (VHC) codifică o polipeptidă de ~3000 de aminoacizi care este procesată de proteazele virale și celulare în proteine ​​structurale (Core, E1 și E2), canal ionic (p7) și proteine ​​nestructurale (NS2, NS3). , NS4A, NS4B, NS5A și NS5B) [4] . Proteinele nestructurale sunt responsabile pentru replicarea genomului viral și pentru asamblarea particulei virale din proteinele structurale cu ajutorul factorilor gazdă .  HCV NS5A este o peptidă cu 447 de resturi de aminoacizi care constă din trei domenii legate prin fragmente scurte, denumite secvențe de complexitate scăzută (LCS) [5] .

NS5A se formează dintr-o proteină complexă rezultată din translația genomului HCV, după care suferă o modificare post-translațională de către proteaza virală NS3 [6] . În ciuda lipsei activității enzimatice directe în această proteină, funcția sa este realizată prin interacțiunea cu alte proteine ​​virale și celulare nestructurale (NS) [2] [6] . NS5A are două forme fosforilate , p56 și p58 , care diferă prin mobilitatea electroforetică [3] . p56 este fosforilat de protein kinaza celulei gazdă în centru și în apropierea capătului C-terminal , iar p58 este hiperfosforilat în centrul regiunii bogate în serină [3] . Cele 30 de resturi de aminoacizi de la capătul N-terminal formează o helix alfa amfipatică conservată , care este esențială pentru legarea acestei proteine ​​de reticulul endoplasmatic [3] [6] . Regiunea de determinare a sensibilității la IFN situată la capătul C-terminal are o activitate de transactivare puternică, ceea ce indică acțiunea NS5A ca activator transcripțional [3] .  

NS5A are trei domenii distincte structural . Cristalografia a arătat că domeniul I este o structură dimerică alternativă, în timp ce domeniile II și III rămân desfășurate [1] . În plus, flexibilitatea conformațională a NS5A joacă un rol important în diferite stadii ale infecției cu VHC [1] . De asemenea, este posibil ca NS5A să fie o componentă critică în procesul de replicare și localizare subcelulară a HCV, ceea ce poate arunca lumină asupra ciclului de viață prost înțeles al HCV [1] [6] . În plus, NS5A modulează activitatea polimerazei NS5B , o ARN polimerază dependentă de ARN [3] . NS5A este capabil să lege regiunea 3’-netradusă a catenelor plus și minus ale ARN-ului viral [3] .

NS5A este un mediator cheie în reglarea funcției și activității celulei gazdă [6] și, de asemenea, reglează răspunsul interferonului . Din acest motiv, această proteină este investigată activ ca țintă pentru medicamentele antivirale pentru tratamentul hepatitei C [1] [6] . Medicamentele cu molecule mici care vizează această proteină arată rezultate mai bune decât alte medicamente [1] .

Medicamente care vizează NS5A

Note

  1. 1 2 3 4 5 6 Belda O. , Targett-Adams P. Inhibitori de molecule mici ai proteinei NS5A codificate cu virusul hepatitei C.  (engleză)  // Cercetarea virusurilor. - 2012. - Vol. 170, nr. 1-2 . - P. 1-14. - doi : 10.1016/j.virusres.2012.09.007 . — PMID 23009750 .
  2. 1 2 Huang Y. , Staschke K. , De Francesco R. , Tan SL Fosforilarea proteinei nestructurale NS5A a virusului hepatitei C: o nouă paradigmă pentru replicarea ARN virală dependentă de fosforilare?  (engleză)  // Virologie. - 2007. - Vol. 364, nr. 1 . - P. 1-9. - doi : 10.1016/j.virol.2007.01.042 . — PMID 17400273 .
  3. 1 2 3 4 5 6 7 Macdonald A. , Harris M. Hepatitis C virus NS5A: tales of a promiscuous protein.  (engleză)  // Jurnalul de virologie generală. - 2004. - Vol. 85, nr. Pt9 . - P. 2485-2502. doi : 10.1099 / vir.0.80204-0 . — PMID 15302943 .
  4. Grakoui A. , Wychowski C. , Lin C. , Feinstone SM , Rice CM Expresia și identificarea produselor de scindare poliproteică a virusului hepatitei C.  (engleză)  // Jurnal de virologie. - 1993. - Vol. 67, nr. 3 . - P. 1385-1395. — PMID 7679746 .
  5. Tellinghuisen TL , Marcotrigiano J. , Gorbalenya AE , Rice CM Proteina NS5A a virusului hepatitei C este o metaloproteină de zinc.  (Engleză)  // Jurnalul de chimie biologică. - 2004. - Vol. 279, nr. 47 . - P. 48576-48587. - doi : 10.1074/jbc.M407787200 . — PMID 15339921 .
  6. 1 2 3 4 5 6 He Y. , Staschke KA , Tan SL HCV NS5A : A Multifunctional Regulator of Cellular Pathways and Virus Replication  . - 2006. - PMID 21250384 .