Dextrorfan

Dextrorfanul ( DXO ) este un medicament psihoactiv folosit ca antitusiv și halucinogen disociativ . Este stereoizomerul dextrogiro al racemorfanului , în timp ce levorfanolul este levorfanol . Dextrorfanul se formează prin O-demetilarea dextrometorfanului sub acțiunea CYP2D6 . Dextrorfanul este un antagonist NMDA , care contribuie la abuzul de dextrometorfan . [unu]

Farmacologie

• Antagonist necompetitiv al receptorului N-metil-D-aspartat (NMDAR) . [2] [3] [4]

• Agonist al receptorilor σ 1 și σ 2 . [5] [6]

• Antagonist al receptorilor nicotinici de acetilcolină α 3 β 4 , α 4 β 2 şi α 7 . [7] [8]

• Blocant al canalelor de calciu de tip L. [4] [9]

Dextrorfanul este similar în proprietăți farmacologice cu dextrometorfanul . Cu toate acestea, dextrorfanul este un antagonist semnificativ mai eficient al receptorului NMDA și un inhibitor semnificativ mai slab al recaptării serotoninei decât dextrometorfanul. [zece]

Vezi și

• Dextrometorfan
• Halucinogene
• Disociative
• Morfanol
• Metaboliți
• Feniletilamine

Note

1. ↑ Zawertailo, LA; Kaplan, HL; Busto, UE; Tyndale, RF; Vânzători, EM Efectele psihotrope ale dextrometorfanului sunt modificate de polimorfismul CYP2D6: un studiu pilot  //  Jurnalul de psihofarmacologie clinică : jurnal. - 1998. - august ( vol. 18 , nr. 4 ). - P. 332-337 . — PMID 9690700 .
2. ↑ Wong BY, Coulter DA, Choi DW, Prince DA Dextrorfanul și dextrometorfanul, antitusive comune, sunt antiepileptice și antagonizează N-metil-D-aspartatul în felii de creier  //  Neuroscience Letters : jurnal. - 1988. - Februarie ( vol. 85 , nr. 2 ). - P. 261-266 . - doi : 10.1016/0304-3940(88)90362-X . — PMID 2897648 .
3. ↑ Church J., Jones MG, Davies SN, Lodge D. Antitusive agents as N-methylaspartate antagonists: further studies  // Canadian  Journal of Physiology and Pharmacology : jurnal. - 1989. - Iunie ( vol. 67 , nr. 6 ). - P. 561-567 . — PMID 2673498 .
4. ↑ 1 2 Kamel IR, Wendling WW, Chen D., Wendling KS, Harakal C., Carlsson C. Antagoniști N-metil-D-aspartat (NMDA) - S(+)-ketamină, dextrorfan și dextrometorfan--acționează ca antagonişti de calciu pe arterele cerebrale bovine  (engleză)  // Journal of Neurosurgical Anesthesiology : jurnal. - 2008. - octombrie ( vol. 20 , nr. 4 ). - P. 241-248 . - doi : 10.1097/ANA.0b013e31817f523f . — PMID 18812887 . Arhivat din original pe 18 iulie 2011.
5. ↑ Richter A., ​​​​Löscher W. Dextrorphan, dar nu dextrometorfan, exercită efecte antidistonice slabe la hamsterii distonici mutanți   // Cercetarea creierului : jurnal. - 1997. - ianuarie ( vol. 745 , nr. 1-2 ). - P. 336-338 . - doi : 10.1016/S0006-8993(96)01254-1 . — PMID 9037429 .
6. ↑ Chou YC, Liao JF, Chang WY, Lin MF, Chen CF Legarea dimemorfanului la receptorul sigma-1 și efectele sale anticonvulsivante și locomotorii la șoareci, în comparație cu dextrometorfanul și dextrorfanul   // Cercetarea creierului : jurnal. - 1999. - Martie ( vol. 821 , nr. 2 ). - P. 516-519 . - doi : 10.1016/S0006-8993(99)01125-7 . — PMID 10064839 .
7. ↑ Damaj MI, Flood P., Ho KK, May EL, Martin BR Efectul dextrometorfanului și dextrorfanului asupra nicotinei și receptorilor nicotinici neuronali: selectivitatea in vitro și in vivo  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : jurnal. - 2005. - Februarie ( vol. 312 , nr. 2 ). - P. 780-785 . doi : 10.1124 / jpet.104.075093 . — PMID 15356218 .
8. ↑ Hernandez SC, Bertolino M., Xiao Y., Pringle KE, Caruso FS, Kellar KJ Dextromethorphan and its metabolite dextrorphan block alpha3beta4 neuronal nicotinic receptors  (engleză)  // J. Pharmacol. Exp. Acolo. : jurnal. - 2000. - Vol. 293 , nr. 3 . - P. 962-967 . — PMID 10869398 .
9. ↑ Kim HC, Ko KH, Kim WK și colab. Efectele dextrometorfanului asupra convulsiilor induse de kainat și agonistul canalului de calciu BAY k-8644: comparație cu efectele dextrorfanului   // Behavioral Brain Research : jurnal. - 2001. - Mai ( vol. 120 , nr. 2 ). - P. 169-175 . - doi : 10.1016/S0166-4328(00)00372-7 . — PMID 11182165 .
10. ↑ Comparația efectelor dextrometorfanului, dextrorfanului și levorfanolului asupra axei hipotalamo-pituitare-suprarenale -- Pechnick și Polonia 309 (2): 515 -- Journal of Pharmacology And Experimental Therapeutics . Arhivat din original pe 11 iulie 2012. (nedefinit)