| Duvelisib | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC | 8-clor-2-fenil-3-[(1S)-1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-1(2H)-izochinolinonă |
| Formula brută | C22H17CIN6O _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 416,86 |
| CAS | 1201438-56-3 |
| PubChem | 50905713 |
| banca de droguri | 11952 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | Agenți antitumorali și imunomodulatori |
| ATX | L01XX |
| Metode de administrare | |
| oral | |
| Alte nume | |
| Duvelisib | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Duvelisib ( în engleză Duvelisib ; alte denumiri IPI-145, INK-1197) este un medicament din grupul inhibitorilor selectivi de fosfoinozitide-3-kinaze . Este un medicament de cercetare pentru tratamentul limfoamelor non-Hodgkin și al leucemiei limfocitare cronice .
Duvelisib este un inhibitor dublu al subunităților catalitice p110γ și p110δ ale enzimei fosfoinozitid 3-kinaze . Prin înlocuirea competitivă a moleculelor de ATP în „buzunarele” de legare a ATP ale subunităților catalitice, Duvelysib provoacă inactivarea completă a enzimei. Constanta de disociere a lui Duvelisib este de 0,24 nmol pentru p110γ și 0,023 nmol pentru p110δ. [unu]
Subunitățile catalitice p110γ și p1105 ale fosfoinozitid 3-kinazei sunt exprimate exclusiv în leucocite , unde sunt implicate în diferite procese celulare, cum ar fi diviziunea, diferențierea, migrarea și imunocompetența. Astfel, inhibarea subunităților p110γ și p1105 este o metodă foarte specifică pentru tratamentul cancerului de sânge și al bolilor inflamatorii . Studiile clinice pe pacienți cu leucemie limfocitară cronică au arătat un efect pozitiv în 88% din cazuri. Durata medie a efectului terapeutic a fost de 3,7 luni. Analiza biochimică a arătat o scădere semnificativă a activității cascadei de semnalizare a fosfoinozitid-3-kinazei și moartea celulelor neoplazice. În același timp, efectele secundare au fost minore și au inclus în principal diaree, erupții cutanate, neutropenie și enzime hepatice crescute. [2] Astfel, Duvelisib s-a impus ca un agent nou, eficient pentru tratamentul leucemiei cronice.