Lincosamidele

Lincosamidele  sunt un grup de antibiotice care include antibioticul natural lincomicina și analogul său semisintetic clindamicină . Au proprietăți bacteriostatice sau bactericide, în funcție de concentrația din organism și de sensibilitatea microorganismelor.

Mecanism de acțiune

Acțiunea se datorează suprimării sintezei proteinelor în celulele bacteriene. Leagă subunitatea nucleotidică 23S a subunității mari a ribozomului bacterian 50S și duce la disocierea prematură a complexului peptidil-ARNt de ribozom. [unu]

Este utilizat pentru infecțiile cauzate de coci gram-pozitivi (în principal ca medicamente de linia a doua) și flora anaerobă care nu formează spori. Ele sunt de obicei combinate cu antibiotice care afectează flora gram-negativă (de exemplu, aminoglicozide ).

Lincosamidele sunt rezistente la actiunea acidului clorhidric al sucului gastric. După administrarea orală, acestea sunt absorbite rapid. Reacții adverse - reacții alergice , în cazuri rare - colită pseudomembranoasă.

Farmacocinetica

Lincomicina este slab absorbită din tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea atunci când este luată înainte de mese este de 30%, după mese de 5%. Biodisponibilitatea clindamicinei este mult mai mare (90%) și nu depinde de aportul alimentar.

Concentrații mari de lincosamide sunt observate în spută, bilă, lichid pleural, oase și articulații. Medicamentele penetrează slab prin BBB, sunt metabolizate în ficat și excretate în principal prin tractul gastrointestinal. Timpul de înjumătățire al lincomicinei este de 4-6 ore, clindamicină 2,5-3 ore, crește odată cu disfuncția hepatică severă.

Note

  1. ^ The Mechanism of Action of Macrolides, Lincosamides and Streptogramin B Reveals The Nascent Peptide Exit Path in the Ribosome Arhivat 25 august 2009 la Wayback Machine Martin Lovmar și Måns Ehrenberg

Link -uri

 Antibacterieni pentru uz sistemic ( J01. )