Robalzotan

Robalzotan
Component chimic
IUPAC ( 3R )-3-[di(ciclobutil)amino]-8-fluor-3,4-dihidro-2H- cromen -5-carboxamidă
Formula brută C18H23FN2O2 _ _ _ _ _ _ _
Masă molară 318,174 g/mol
CAS 169758-66-1
PubChem 3055171
banca de droguri 06538
Compus
Metode de administrare
Oral

Robalzotan ( NAD-299 , AZD-7371 ) este un antagonist selectiv al receptorului 5- HT1A . [1] Este capabil să inverseze complet suprimarea serotoninei indusă de autoreceptori observată la începutul expunerii la ISRS , cum ar fi escitalopram , în experimentele cu rozătoare. [2] A fost investigat ca un potențial antidepresiv de către Astra Zeneca , dar, ca mulți alți agoniști și antagoniști ai 5-HT 1A , dezvoltarea ulterioară a fost întreruptă. [3] Robalzotanul a fost ulterior investigat pentru alte utilizări, cum ar fi sindromul intestinului iritabil , dar a fost din nou respins. [patru]

Vezi și

Note

  1. ^ Jerning E., Svantesson GT, Mohell N. Caracteristicile de legare la receptor ale [3H]NAD-299, un nou antagonist selectiv al receptorului 5-HT1A. (engleză)  // Eur J Pharmacol. : jurnal. - 1998. - Vol. 360 , nr. 2-3 . - P. 219-225 . - doi : 10.1016/S0014-2999(98)00667-0 . — PMID 9851589 .
  2. ↑ Arborelius L., Wallsten C., Ahlenius S., Svensson TH. Antagonistul receptorului 5-HT(1A) robalzotan inversează complet inhibarea indusă de citalopram a declanșării celulelor serotoninergice. (engleză)  // Eur J Pharmacol. : jurnal. - 1999. - Vol. 382 , nr. 2 . - P. 133-138 . - doi : 10.1016/S0014-2999(99)00592-0 . — PMID 10528148 .
  3. ↑ Mucke H.A. Robalzotan AstraZeneca. (neopr.)  // Curr Opin Investig Drugs .. - 2000. - V. 1 , No. 2 . - S. 236-240 . — PMID 11249580 .
  4. ↑ Drossman DA, Danilewitz M., Naesdal J., Hwang C., Adler J., Silberg DG Studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo al antagonistului receptorului 5-HT1A AZD7371 tartrat monohidrat (tartrat de robalzotan monohidrat) la pacienții cu sindromul colonului iritabil  (engleză)  // The American Journal of Gastroenterology : jurnal. - 2008. - octombrie ( vol. 103 , nr. 10 ). - P. 2562-2569 . - doi : 10.1111/j.1572-0241.2008.02115.x . — PMID 18775020 .