Escitalopram

Escitalopramul  este un medicament antidepresiv din grupul inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS). Eficient la pacientii cu depresie , care sufera concomitent de diskinezie tardiva , spre deosebire de antidepresivele triciclice , care agraveaza aceasta afectiune. De asemenea, este utilizat în tratamentul anxietății , panicii , anxietății - fobice , obsesiv-compulsive și a altor tulburări de activitate nervoasă superioară de tip borderline. De asemenea, este folosit ca medicament care reduce consumul de alcool la alcoolici [2] . Are proprietăți stimulatoare [3] .

Proprietăți

Spre deosebire de citalopramul racemat , escitalopramul este reprezentat doar de izomerul S ( izomerul R nu are efect terapeutic), care se reflectă în denumirea acestui medicament. În același timp, escitalopramul este susținut a fi superior predecesorului său în ceea ce privește eficacitatea și tolerabilitatea [4] , deși criticii contestă această afirmație [5] . O serie de recenzii independente au arătat niciun avantaj al escitalopramului față de citalopram [5] . După proprietăți fizice: pulbere albă sau ușor galbenă. Ușor solubil în metanol și dimetil sulfoxid, puțin solubil în apă și etanol.

Într-un studiu comparativ realizat în 2009 și publicat în The Lancet , printre 12 antidepresive moderne [comm. 1] mirtazapina , escitalopramul, venlafaxina și sertralina au fost recunoscute ca fiind cele mai eficiente [6] . În același an, a fost publicată o revizuire Cochrane a 22 de RCT , care a concluzionat că escitalopramul este superior în ceea ce privește eficacitatea (față de citalopram și fluoxetină ) și acceptabilitate (față de duloxetină ), dar a remarcat că rezultatele studiului ar putea fi părtinitoare spre supraestimare. de escitalopram din cauza părtinirii sponsorizării [7] .

Acțiune farmacologică

Inhibă selectiv recaptarea serotoninei, crește concentrația neurotransmițătorului în fanta sinaptică, intensifică și prelungește acțiunea serotoninei asupra receptorilor postsinaptici. Escitalopramul practic nu se leagă de receptorii serotonină (5-HT), dopamină (D1 și D2), alfa-adrenergici, histaminici, m-colinergici, precum și receptorii de benzodiazepină și opiacee.

Efectul antidepresiv se dezvoltă de obicei la 2-4 săptămâni după începerea tratamentului. Efectul terapeutic maxim al tratamentului tulburărilor de panică este atins la aproximativ 3 luni de la începerea tratamentului.

Absorbția este independentă de aportul alimentar. Biodisponibilitate  - 80%. Timpul până la atingerea concentrației maxime ( ) este de 4 ore. Cinetica escitalopramului este liniară. Concentrația staționară a substanței în sânge ( ) este atinsă după 1 săptămână. Media - 50 nmol / l (de la 20 la 125 nmol / l) - se realizează cu o doză zilnică de 10 mg. Volumul aparent de distribuție este de la 12 la 26 l/kg. Comunicarea cu proteinele - 80%.

Metabolizat în ficat în metaboliți activi demetilați și didemetilați . După utilizarea repetată, concentrația medie de demetil- și didemetilmetaboliți este de 28-31% și, respectiv, mai puțin de 5% din concentrația de escitalopram. Metabolizarea escitalopramului în metabolitul demetilat are loc în principal cu ajutorul izoenzimelor citocromului P450 : CYP2C19, CYP3A4 și CYP2D6. La persoanele cu o activitate slabă a izoenzimei CYP2C19, concentrația de escitalopram poate fi de două ori mai mare decât la persoanele cu o activitate ridicată a acestei izoenzime. Nu se observă modificări semnificative ale concentrației medicamentului cu o activitate slabă a izoenzimei CYP2D6.

Timpul de înjumătățire prin eliminare după utilizarea repetată este de 30 de ore. În principalii metaboliți ai escitalopramului, această perioadă este mai lungă. Clearance  - 0,6 l / min.

Escitalopramul și principalii săi metaboliți sunt excretați de ficat și cei mai mulți dintre ei prin rinichi , parțial excretați sub formă de glucuronide. Timpul de înjumătățire și ASC sunt crescute la pacienții vârstnici [8] .

Aplicație

Escitalopramul este indicat pentru depresie ( F 32 , F 33 ) și tulburări de panică ( F 41.0 , F 41.1 ). La unii pacienți cu tulburare de panică, se poate observa o creștere a anxietății la începutul tratamentului cu escitalopram, care de obicei dispare în următoarele două săptămâni de tratament. Pentru a reduce probabilitatea de anxietate, se recomandă utilizarea unor doze inițiale mici.

Escitalopramul poate fi utilizat în combinație cu alte medicamente pentru depresia dificil de tratat. Cu toate acestea, nu puteți combina medicamente care aparțin aceluiași grup de antidepresive . Sunt posibile opțiuni de interacțiune, cum ar fi, de exemplu, combinația de escitalopram cu bupropion sau mirtazapină .

Efecte secundare

Efectele secundare ale escitalopramului includ, în special, tulburări gastrointestinale, insomnie și agitație, disfuncție sexuală [9] .

Precautii si contraindicatii

Experiența clinică cu utilizarea escitalopramului indică o posibilă creștere a riscului de tentative de suicid în primele săptămâni de terapie și, prin urmare, este foarte important să se monitorizeze cu atenție pacienții în această perioadă.

Este interzisă utilizarea simultană cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO), precum și cu medicamente serotoninergice (inclusiv tramadol , sumatriptan și alți triptani), deoarece acest lucru crește riscul de a dezvolta sindrom serotoninergic și reacții adverse grave. Escitalopramul trebuie prescris la numai două săptămâni după întreruperea tratamentului cu inhibitori ireversibili MAO și la 24 de ore după întreruperea terapiei cu un inhibitor reversibil al MAO. Inhibitorii MAO neselectivi pot fi prescriși nu mai devreme de 7 zile după întreruperea tratamentului cu escitalopram. Odată cu dezvoltarea sindromului serotoninergic, medicamentul trebuie anulat imediat și trebuie prescris un tratament simptomatic.

Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării (nu au fost determinate siguranța și eficacitatea în aceste categorii de pacienți). Contraindicațiile pentru administrarea ISRS sunt, de asemenea , stările maniacale , hipersensibilitatea la medicament, tratamentul concomitent cu inhibitori MAO [10] , intoxicația cu alcool, medicamentele psihotrope și alte medicamente [11] .

Note

1. ↑ Escitalopram (link inaccesibil) . Registrul medicamentelor . ReLeS.ru (20.12.2005). Consultat la 1 februarie 2010. Arhivat din original pe 6 martie 2016. (nedefinit) 
2. ↑ Citalopram - Rezumat compus (link indisponibil) . PubChem . Biblioteca Naţională de Medicină (08.09.2005). Consultat la 1 februarie 2010. Arhivat din original pe 25 octombrie 2012. (nedefinit) 
3. ↑ Cipralex (escitalopram): eficacitate terapeutică în depresia post-schizofrenă (post-psihotică) . media.ru . Preluat: 30 septembrie 2022. (Rusă)
4. ↑ Kolyutskaya E. V., Stas S. Yu. Escitalopram în tratamentul tulburării de panică  // MEDI.RU - Detalii despre medicamente. — 2009.
5. ↑ 1 2 Dyer O. Lundbeck a încălcat regulile de publicitate.  (engleză)  // BMJ (ed. de cercetare clinică). - 2003. - Vol. 326, nr. 7397 . - P. 1004. - doi : 10.1136/bmj.326.7397.1004 . — PMID 12742919 .
6. ↑ Andrea Cipriani, Toshiaki A Furukawa, Georgia Salanti și alții. Eficacitatea comparativă și acceptabilitatea a 12 antidepresive de nouă generație: o meta-analiză cu mai multe tratamente  //  The Lancet . - 2009. - 29 ianuarie. - doi : 10.1016/S0140-6736(09)60046-5 .
7. ↑ Cipriani A, Santilli C, Furukawa TA, Signoretti A et al. Escitalopram versus alți agenți antidepresivi pentru depresie // Cochrane. — 15 aprilie 2009.
8. ↑ Căutare în baza de date de medicamente, opțiuni de căutare: INN - Escitalopram , steaguri „Căutare în registrul medicamentelor înregistrate” , „Căutare TKFS” (link inaccesibil) . Circulația medicamentelor . Instituția Federală de Stat „Centrul științific de expertiză a produselor medicamentoase” din Roszdravnadzor din Federația Rusă (26 noiembrie 2009). - Un articol clinic și farmacologic tipic este un regulament și nu este protejat de drepturi de autor în conformitate cu partea a patra a Codului civil al Federației Ruse nr. 230-FZ din 18 decembrie 2006. Consultat la 1 februarie 2010. Arhivat din original pe 4 decembrie 2008. (nedefinit) 
9. ↑ Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. în numele Grupului de lucru privind tulburările depresive unipolare. Ghidurile clinice ale Federației Mondiale a Societăților de Psihiatrie Biologică pentru terapia biologică a tulburărilor depresive unipolare. Partea 2: Tratamentul acut și continuat al tulburărilor depresive unipolare începând cu 2013 // Terapia modernă a tulburărilor mintale. - 2016. - Nr 1. - S. 31-48.
10. ↑ Ghid de referință pentru medicamentele psihofarmacologice și antiepileptice aprobate pentru utilizare în Rusia / Ed. S. N. Mosolova. - al 2-lea, revizuit. - M . : „Editura BINOM”, 2004. - 304 p. - 7000 de exemplare.  — ISBN 5-9518-0093-5 .
11. ↑ Puzinsky S. Farmacoterapia stărilor depresive // ​​Depresia și tulburările comorbide / Ed. Smulevici A.B. - M. , 1997.

Comentarii

1. ↑ Au fost studiate următoarele medicamente: bupropion , citalopram , duloxetină , escitalopram, fluoxetină , fluvoxamină , milnacipran , mirtazapină , paroxetină , reboxetină , sertralină , venlafaxină .