Tirozin kinaza

Tirozin kinaza

Tirozin kinaza zap-70
Notaţie
Simboluri Pkinase_Tyr
Informații în Wikidata  ?

Tirozin kinaza , protein kinaza specifică tirozinei ( în engleză  tirozin kinaza ) este o enzimă a unei subclase de protein kinaze , un grup de kinaze (fosfotransferaze). Tirozin kinazele catalizează transferul unui reziduu de fosfat de la ATP la restul de tirozină al proteinelor țintă celulare specifice. Tirozin kinazele sunt una dintre cele mai importante verigi în sistemul de transducție a semnalului în celulă [1] [2] .

Pe lângă nevoia de celule sănătoase, această enzimă contribuie și la creșterea tumorilor, iar pentru a combate acest proces, farmacologii dezvoltă cele mai recente medicamente - inhibitori de tirozin kinazei (ing. inhibitor de tirozin kinazei ), utilizate pentru cei mai țintiți, terapia țintită a cancerului (ing. Terapia țintită din engleză . target „țintă, țintă”), cum ar fi pazopanib (denumire comună internațională, în engleză Pazopanib , denumire comercială „Votrient” [3] ). Astfel de medicamente (ing. Inhibitori ai receptorilor tirozin kinazei ) nu sunt lipsite de multe efecte secundare observate în studiile clinice și sunt extrem de scumpe, dar pot oferi speranță chiar și în cazul cancerului larg răspândit de anumite tipuri.

Structura

În funcție de structura și localizarea în celulă, se disting 2 grupuri mari de tirozin kinaze:


Funcții

Familia tirozin kinazei include receptorii de insulină , receptorii factorului de creștere incluzând factorul de creștere derivat din trombocite și factorul de creștere epidermic . Când sunt activați, receptorii cu activitate tirozin kinazei se pot fosforila singuri. O astfel de autofosforilare, de obicei asociată cu formarea de dimeri receptori, crește activitatea enzimei într-o manieră de feedback pozitiv [2] . Tirozin kinaza activată fosforilează diferite proteine ​​țintă, ducând la modificări ale transportului membranar, transcripției genelor și a altor procese celulare.

Note

  1. 1 2 Hanks SK, Quinn AM, Hunter T. Familia protein kinazei: caracteristici conservate și filogenie dedusă a domeniilor catalitice   // Știință . - 1988. - Vol. 241 , nr. 4861 . — P. 42–52 .
  2. 1 2 3 Dengjel J, Kratchmarova I, Blagoev B. Semnalizarea receptorului tirozin kinazei: o vedere din proteomica cantitativă  //  Mol Biosyst. - 2009. - Vol. 5 , nr. 10 . — P. 1112–1121 .
  3. Votrient - monografia produsului (downlink) . GlaxoSmithKline Canada (Ultima revizuire: 20 ianuarie 2015). Consultat la 20 ianuarie 2016. Arhivat din original la 24 martie 2015. 

Link -uri