| Trastuzumab emtansină | |
|---|---|
| trastuzumab emtansină | |
| Component chimic | |
| Masă molară | 973,5557 |
| CAS | 1018448-65-1 |
| banca de droguri | 05773 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | L01XC14 |
| Alte nume | |
| Kadcyla, Trastuzumab emtansine, Ado-trastuzumab emtansine, T-DM1, TDM1, Trastuzumab-MCC-DM1, Trastuzumab-DM1, Imunoglobulina G1 | |
Trastuzumab emtansine este un medicament pentru tratamentul cancerului de sân . În 2013, a fost aprobat pentru utilizare în Rusia, Uniunea Europeană și SUA [1] . Medicamentul este comercializat de Roche sub numele de marcă Kadcyla [2] [3] .
Molecula de trastuzumab emtansină combină trastuzumab , care acționează împotriva tumorilor sensibile la HER-2, și emtansine (una dintre formele mertansinei, DM1), care previne mitoza și favorizează apoptoza celulelor tumorale [1] .
Trastuzumab emtansine a fost dezvoltat de compania farmaceutică elvețiană Roche pentru tratamentul cancerului mamar inoperabil HER2-pozitiv local avansat sau metastatic [3] . În 2013, Comitetul pentru medicamente de uz uman al Uniunii Europene a recomandat medicamentul pentru utilizare în UE. Această decizie a fost luată pe baza rezultatelor studiilor clinice de fază III ale EMILIA [3] . Deja rezultatele primare ale studiului au arătat că trastuzumab emtansină, în comparație cu chimioterapia standard pentru 2012 ( Lapatinib și Capecitabină ), a arătat rezultate mai bune în durata și îmbunătățirea calității vieții pacienților [3] [4] . Acesta este un medicament scump, cu un curs de tratament care costă aproximativ 91.000 GBP ( ≈153.000 USD ). În 2014 , Institutul Național pentru Sănătate și Calitatea Îngrijirii din Marea Britanie ( NICE ) a refuzat finanțarea de la stat pentru achiziționarea Kadcyla din cauza prețului ridicat [2] .
Medicamentul este un conjugat al unui anticorp monoclonal anti - HER2 ( trastuzumab ) și un inhibitor al polimerizării tubulinei ( DM1 sub formă de emtansină ) [1]
Anticorpul monoclonal G1 ( trastuzumab ) acționează împotriva celulelor tumorale HER-2-pozitive și le livrează inhibitorul de polimerizare a tubulinei emtansină , care este o formă a DM1 (cealaltă formă a acesteia este mertansine ) [1] [3] . Aceste componente sunt legate printr-un linker stabil, care asigură livrarea țintită a emtansinei citotoxice către celulele tumorale [3] . Emtansina previne mitoza celulelor tumorale și stimulează apoptoza acestora [1] .
Trastuzumab emtansine a fost utilizat ca terapie țintită pentru cancerul de sân metastatic HER2-pozitiv din 2013 [5] [6] . Din 2019, FDA a aprobat acest medicament pentru terapia adjuvantă în cancerul de sân HER2-pozitiv în stadiu incipient [3] [6] . Poate fi utilizat ca monoterapie la pacienții adulți dacă au primit anterior trastuzumab și taxani [3] .
Mod de aplicare - perfuzie intravenoasa .
Trastuzumab emtansine este un medicament toxic. Utilizarea sa este însoțită de leziuni ale inimii, ficatului, fătului la femeile însărcinate. Efectele secundare includ, de asemenea, oboseală, greață, dureri musculare, constipație, trombocitopenie, niveluri crescute de enzime hepatice în sânge [5] .
Femeile aflate la vârsta fertilă în timpul tratamentului și la 7 luni după acesta trebuie să utilizeze contracepție .