CALEA-100,135

WAY-100,135  este un medicament serotoninergic din familia fenilpiperazinelor care este utilizat pe scară largă în cercetarea științifică. [1] Acționează ca un antagonist foarte puternic al receptorului 5-HT 1A , [2] și inițial a fost considerat extrem de selectiv, dar studii ulterioare au arătat că este, de asemenea, un agonist parțial al receptorului 5-HT 1D (pK i = 7,58; aproape aceeași afinitate, precum și în relație cu receptorii 5-HT1A ) și, într-un grad mult mai mic, dar încă semnificativ, un agonist parțial al receptorilor 5 -HT1B ( pKi = 5,82). [3] Aceste date au determinat sinteza unui alt compus înrudit, WAY-100,635 , care a fost considerat a fi un antagonist 5-HT 1A mai selectiv și chiar mai puternic . [4] Cu toate acestea, WAY-100,635 nu a fost, de asemenea, complet selectiv, deoarece s-a constatat, de asemenea, că este un agonist foarte puternic al receptorului D4 . [5]

Vezi și

• Drumul-100.635

Note

1. ↑ Fletcher A., ​​​​Bill DJ, Bill SJ și colab. WAY100135: un nou antagonist selectiv la receptorii presinaptici și postsinaptici 5-HT1A  (engleză)  // Jurnalul European de Farmacologie : jurnal. - 1993. - iunie ( vol. 237 , nr. 2-3 ). - P. 283-291 . - doi : 10.1016/0014-2999(93)90280-u . — PMID 8365456 .
2. ↑ Cliffe IA, Brightwell CI, Fletcher A., ​​​​et al. (S)-N-tert-butil-3-(4-(2-metoxifenil)-piperazin-1-il)-2-fenilpropanamida [(S)-WAY-100135]: un antagonist selectiv la nivelul presinaptic și postsinaptic 5- Receptorii HT1A  (engleză)  // Journal of Medicinal Chemistry : jurnal. - 1993. - Mai ( vol. 36 , nr. 10 ). - P. 1509-1510 . doi : 10.1021 / jm00062a028 . — PMID 8496920 .
3. ↑ Davidson C., Ho M., Price GW, Jones BJ, Stamford JA (+)-WAY 100135, un agonist parțial, la receptorii 5-HT1B/1D nativi și recombinanți  // British  Journal of Pharmacology : jurnal. - 1997. - iunie ( vol. 121 , nr. 4 ). - P. 737-742 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0701197 . — PMID 9208142 .
4. ↑ Fornal CA, Metzler CW, Gallegos RA, Veasey SC, McCreary AC, Jacobs BL WAY-100635, un antagonist puternic și selectiv al 5-hidroxitriptaminei 1A, crește activitatea neuronală serotoninergică la pisicile care se comportă: comparație cu (S)-WAY  -100135).  // Jurnalul de farmacologie și terapie experimentală : jurnal. - 1996. - august ( vol. 278 , nr. 2 ). - P. 752-762 . — PMID 8768728 .
5. ↑ Chemel BR, Roth BL, Armbruster B., Watts VJ, Nichols DE WAY-100635 este un agonist puternic al receptorului dopaminergic D4   // Psihofarmacologie : jurnal. - Springer , 2006. - Octombrie ( vol. 188 , nr. 2 ). - P. 244-251 . - doi : 10.1007/s00213-006-0490-4 . — PMID 16915381 .