Aprotinină

Aprotinina ( în engleză  Aprotinin , cod CAS 9087-70-1, formula brută C 284 H 432 N 84 O 79 S 7 ) este un medicament , un medicament antienzimatic obținut din organele bovinelor (plămâni etc.), protează polivalentă inhibitor . Denumirea comercială - Aptotex (lat. Aptotex).

Activitatea aprotininei este exprimată în diferite unități: KIE - unități inactivatoare de kalikreină; Ph.Eur.U - unități inactivatoare de tripsină din Farmacopeea Europeană , 1 Ph.Eur.U corespunde 1800 CIE; ATRE — unități de antitripsină, 1 ATRE corespunde la 1,33 CIE; ED - unități de acțiune enzimatică conform Farmacopeei de stat a URSS . [unu]

Dezvoltatorul medicamentului aprotinină este poziționat ca un tratament pentru pancreatită și necroză pancreatică . Cu toate acestea, în prezent, indicațiile pentru utilizarea aprotininei și a analogilor săi s-au schimbat semnificativ. Astfel, este exclusă din recomandările pentru tratamentul pancreatitei acute (și, în plus, cronice), deoarece nu și-a confirmat eficacitatea conform criteriilor medicinei bazate pe dovezi , nu numai în Occident (SUA și Europa), dar tot in Rusia. În același timp, în Rusia este permisă utilizarea în legătură cu indicații precum:

• sindromul de sevraj în dependența de opiu;
• tratamentul sindromului de sevraj la opiacee atât independent, cât și ca parte a terapiei complexe;
• simptome dureroase, inclusiv „durere insuportabilă”, dureri musculare, sinusopatie, frisoane, hipertermie , transpirație, anorexie, insomnie , disforie , ipocondrie.

Acțiune farmacologică

Inhibitor polivalent de protează, are efecte antiproteolitice, antifibrinolitice și hemostatice. Inactivează cele mai importante proteaze (tripsină, chimotripsină, kininogenază, kalicreina, inclusiv cele care activează fibrinoliza). Inhibă atât activitatea proteolitică totală, cât și activitatea enzimelor proteolitice individuale.

Prezența activității antiproteaze determină eficacitatea aprotininei în leziunile pancreatice și în alte afecțiuni însoțite de un conținut ridicat de kalikreină și alte proteaze în plasmă și țesuturi.

Reduce activitatea fibrinolitică a sângelui, inhibă fibrinoliza și are un efect hemostatic în coagulopatie.

Blocarea sistemului kalikreină-kinină face posibilă utilizarea acestuia pentru prevenirea și tratamentul diferitelor forme de șoc. [2]

Inactivează cele mai importante proteinaze ale plasmei sanguine și ale țesuturilor implicate în formarea sindromului de sevraj în dependența de opiu. Formarea crescută de kinine (bradikinină în plasma sanguină și kalicreină în țesuturi), eliberarea de elastaze leucocitare, proteinaze neutrofile, citokine antiinflamatorii care provoacă tulburări de microcirculație, vasodilatație și permeabilitate vasculară crescută este un mecanism fiziopatologic important care însoțește apariția durerii în sindromul de abstinență la opiu. Mecanismul de acțiune al aprotininei în sindromul de sevraj la opiace este asociat, în cea mai mare măsură, cu efectul asupra sistemului de catabolism al moleculelor peptidice, ceea ce duce la ameliorarea sau slăbirea manifestărilor autonome și algice (durere) ale sindromului de sevraj la opiacee. [3]

Farmacocinetica

După administrare intravenoasă, se distribuie rapid în spațiul extracelular, se acumulează pentru scurt timp în ficat.

Este inactivat în tractul gastrointestinal, o parte este distrusă în ficat. T1 / 2 - 150 minute, terminal - 7-10 ore. Excretat prin rinichi - 5-6 ore sub formă de produse de degradare inactive. [2]

Forme de dozare

• soluție perfuzabilă 10 mii CIE/ml ("Trasilol" 500000 ");
• soluție pentru perfuzii 10.000 CIE/ml (Kontriven, PJSC Biopharma);
• concentrat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă 10 mii CIE / ml ("Gordox");
• concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile 10 mii CIE / ml ("Ingiprol");
• liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă a 30 mii ATP (Vero-Narkap);
• liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrarea intravenoasă și intracavitară a 10 mii ATP (Kontrykal);
• liofilizat pentru soluție pentru perfuzie 10 mii ATP, 100 mii ATP ("Aprotex");
• liofilizat pentru soluție perfuzabilă 15 UI ("Ingitril"). [2]

O comparație efectuată prin metode obiective (determinarea cantității de aprotinină pe HPLC și a activității tripsinei) arată că 1 amp. 15 unități de ingitril este egal cu 1 amperi. 10000 ATRE kontrikala. [unu]

Note

1. ↑ 1 2 3 4 5 Aprotinină . Registrul medicamentelor . ReLeS.ru (05.12.2002). Consultat la 7 aprilie 2008. Arhivat din original pe 11 martie 2012. (nedefinit)
2. ↑ 1 2 3 4 5 Căutare în baza de date a medicamentelor, opțiuni de căutare: INN - Aprotinin , steaguri „Căutare în registrul medicamentelor înregistrate” , „Căutare TKFS” , „Afișați lekforms” (link inaccesibil) . Circulația medicamentelor . Instituția Federală de Stat „Centrul științific de expertiză a produselor medicamentoase” din Roszdravnadzor din Federația Rusă (27.03.2008). - Un articol clinic și farmacologic tipic este un regulament și nu este protejat de drepturi de autor în conformitate cu partea a patra a Codului civil al Federației Ruse nr. 230-FZ din 18 decembrie 2006. Consultat la 7 aprilie 2008. Arhivat din original pe 3 septembrie 2011. (nedefinit) 

Link -uri

• Vero Narcap. Registrul medicamentelor. Numărul certificatului de înregistrare: ЛС-000693. Data inregistrarii: 20.04.2011.