| Zafirlukast | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC | N-3-{2-metoxi-4-[(2-metilfenil)sulfonilcarbamoil]benzil}-1-metil-1 H -indol-5-il carbamat de ciclopentil |
| Formula brută | C31H33N3O6S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 575,676 g/mol |
| CAS | 107753-78-6 |
| PubChem | 5717 |
| banca de droguri | DB00549 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | R03DC01 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | necunoscut |
| Jumătate de viață | 10 ore |
| Metode de administrare | |
| Oral | |
| Alte nume | |
| "Acolat" | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Zafirlukast este un antagonist al receptorilor de leucotriene (LTRA) pentru menținerea tratamentului astmului bronșic , adesea utilizat în combinație cu steroizi inhalatori și/sau bronhodilatatoare cu acțiune prelungită. Medicamentul este disponibil sub formă de tablete luate de două ori pe zi. Alți antagoniști ai receptorilor de leucotriene sunt montelukast ( Singulair) administrat o dată pe zi și Zyflo , utilizat în tratamentul astmului bronșic prin inhibarea 5-lipoxigenazei, administrat de patru ori pe zi.
Zafirlukast blochează acțiunea leucotrienelor de cisteină asupra receptorilor cyslt1, reducând astfel constricția căilor respiratorii, acumularea de mucus în plămâni și inflamația căilor respiratorii.
Zafirlukast este comercializat de AstraZeneca cu numele de marcă Accolate ( Accolate , Accoleit și Vanticon) . Primul LTRA aprobat pentru vânzare în SUA. Aprobat în prezent în peste 60 de țări, inclusiv Marea Britanie, Japonia, Taiwan, Italia, Spania, Canada, Brazilia, China și Turcia.
Transformă grăsimea albă în maro [1] .
Starea actuală: În octombrie 2012, înregistrarea de stat a medicamentului Akolat în Rusia a fost anulată la cererea producătorului [2] , medicamentul nu este furnizat Federației Ruse în 2022, analogii generici nu sunt produși de alte companii.
Concentrația plasmatică maximă la persoanele sănătoase care au luat zafirlukast 40 mg a fost de 607 µg/l după 4 ore. Timpul de înjumătățire a variat între 12 și 20 de ore. Într-un alt studiu, doza unică a fost de 20 mg, concentrația maximă a fost atinsă în 3 ore și a fost de 364 µg/l.
La unii pacienți tratați cu zafirlukast au fost raportate eozinofilie, erupții cutanate vasculitice, agravarea simptomelor pulmonare, complicații cardiace și/sau neuropatie, granulomatoză eozinofilă cu poliangeită și vasculită eozinofilă sistemică . Cu toate acestea, nu a fost stabilită o relație cauzală cu zafirlukast.