Latanoprost

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită pe 9 noiembrie 2021; verificările necesită 2 modificări .

Latanoprost
Component chimic
IUPAC	izopropil ( Z )-7-[(1 R , 2R , 3R , 5S )-3,5-dihidroxi-2-[( 3R )3-hidroxi-5-fenilpentil]-ciclopentil] hept-5- enoat
Formula brută	C26H4005 _ _ _ _ _
Masă molară	432,593 g/mol
CAS	130209-82-4
PubChem	5311221
banca de droguri	DB00654
Compus
Clasificare
ATX	S01EE01
Farmacocinetica
Jumătate de viață	17 minute
Metode de administrare
Picaturi de ochi
Fișiere media la Wikimedia Commons

Latanoprost  este un agent oftalmic utilizat local (sub formă de picături pentru ochi) pentru a trata glaucomul și hipertensiunea oculară . Este un analog al prostaglandinei (prostaglandina F2α [1] ), care reduce presiunea intraoculară prin creșterea debitului umorii apoase prin tractul uveoscleral [2] . Latanoprost este un eter izopropilic - un promedicament - adică este inactiv până când este hidrolizat în cornee de la eter la acizi activi biologic [3] .

Este cunoscut și sub numele de marcă Xalatan , produs de Pfizer . Vânzări anuale de aproximativ 1,6 miliarde USD. Brevetul pentru latanoprost a expirat în martie 2011, iar cel puțin o versiune generică (produsă de Mylan Inc.) este acum disponibilă pe scară largă în SUA.

Latanoprost a fost inventat de Johan W. Stjernschantz și Bahram Resul, angajați ai Pharmacia Corporation din Uppsala, Suedia [4] . Este inclus în lista Organizației Mondiale a Sănătății printre medicamentele esențiale, în lista celor mai importante medicamente necesare în sistemul de sănătate de bază [5] .

Uz medical

Hipertensiune oculară

• În studiile clinice controlate care au inclus pacienţi cu glaucom cu unghi deschis sau hipertensiune oculară (PIO ≥ 21 mm Hg), monoterapia cu latanoprost a oferit o rată de reducere a PIO de 22 până la 39% de la 1 până la 12 luni de tratament. Latanoprost a fost semnificativ mai eficient decât timololul 0,5% de două ori pe zi în 3 din 4 grupuri mari de studiu ( N = 163 până la 267) selectate aleatoriu, dublu-orb . Latanoprost a demonstrat o reducere stabilă pe termen lung a PIO pe perioadele de 1 sau 2 ani ale acestor studii, fără nicio dovadă de diminuare a efectului în timpul tratamentului pe termen lung [6] .
• Metaanaliză arată că latanoprost este mai eficient decât timololul în scăderea IOP. Cu toate acestea, adesea provoacă pigmentarea irisului . Deși datele existente sugerează că această pigmentare este benignă, o evaluare atentă a stilului de viață al pacienților este încă justificată [7] .

Glaucom cu unghi închis

• La pacienții care rămân crescute IOP în ciuda iridotomiei și/sau iridectomiei (inclusiv pacienții asiatici), latanoprost a fost semnificativ mai eficient decât timololul în două studii dublu-orb în monoterapie (8,2 și 8,8 mmHg pentru latanoprost față de 5,2 și 5,7 mmHg pentru timolol timp de 12 zile și 2 săptămâni, respectiv) [8] .

Cum se utilizează

O picătură în ochiul sau ochii afectați o dată pe zi, seara. Nu se recomandă depășirea acestei doze deoarece s-a demonstrat că administrarea mai frecventă poate reduce efectul de scădere a presiunii intraoculare (PIO) [2] .

Efecte secundare

Listați de la cel mai la cel mai puțin obișnuit:

• > 5-15%: vedere încețoșată, arsuri și furnicături, hiperemie conjunctivală, senzație de corp străin, mâncărime, creșterea pigmentării irisului care provoacă ( heterocromie ), cheratopatie epitelială punctată ;
• 4%: răceală sau infecție a căilor respiratorii superioare, sindrom asemănător gripei;
• 1-4%: uscăciune a membranei mucoase a ochiului, lacrimare, durere oculară, întărire a pleoapei, edem pleoapei, eritem (hiperemie) pleoapei, durere a pleoapelor, fotofobie ;
• 1-2%: dureri toracice, reacții alergice ale pielii, artralgii , dureri de spate, mialgii , îngroșarea genelor (asemănător cu bimatoprost, folosit în industria cosmetică ca stimulator de creștere a genelor);
• <1% (nu prea important sau care pune viața în pericol): astm bronșic, keratită herpetică, irită, keratită, embolie a arterei retiniene , dezlipire de retină, necroliză epidermică toxică , uveită , hemoragie vitroasă în retinopatia diabetică ;
• cazurile clinice individuale asociază utilizarea latanoprost cu progresia keratoconusului [9] .

Preocupări privind efectele secundare:

• Keratită bacteriană: Contaminarea accidentală a mai multor doze de picături pentru ochi poate provoca cheratită bacteriană.
• Efecte asupra ochilor: Poate modifica/crește permanent pigmentarea maro a irisului, a pielii pleoapelor și a genelor. De asemenea, poate crește lungimea și/sau numărul de gene (poate varia între ochi); modificările apar lent și pot să nu fie vizibile timp de luni sau ani. Efectele pe termen lung și potențialul de leziuni oculare nu sunt cunoscute.
• Tulburări oculare: A se utiliza cu prudență la pacienții cu inflamație intraoculară, la pacienții afachici, la pacienții pseudofachici cu o capsulă posterioară a cristalinului ruptă sau la pacienții cu factori de risc pentru edem macular. Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite pentru utilizare la pacienții cu glaucom cu unghi închis, inflamator sau neovascular.

Grupuri speciale

Conține clorură de benzalconiu, care poate fi absorbită de lentilele de contact; este necesară îndepărtarea lentilelor de contact înainte de administrarea medicamentului și instalarea la 15 minute după administrare.

Contraindicații

Hipersensibilitate la latanoprost, clorură de benzalconiu sau orice componentă a medicamentului.

Interacțiune cu alte medicamente

• Bimatoprost: Utilizarea simultană a latanoprost și bimatoprost poate duce la creșterea presiunii intraoculare. Riscul D: Luați în considerare modificarea terapiei.
• Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene : pot slăbi sau crește efectul terapeutic (oftalmic) al prostaglandinelor. Risc C: terapie observațională.

Sarcina

Latanoprost este limitat în studiile la om din cauza numeroaselor incidente de avort.[ clarifica ] a avut loc în experimente pe animale. Din acest motiv, latanoprost este clasificat ca un medicament cu factor de risc C (studii adverse au fost observate pe partea mamei la reproducerea animalelor în doze toxice) conform ratingului US Food and Drug Administration aprobat pentru utilizare în timpul sarcinii [ 10] Producătorul recomandă prudență atunci când prescrie latanoprost femeilor care alăptează. [2] .

Depozitare

Latanoprost este o substanță cu instabilitate termică și solară. Concentrația de latanoprost scade cu 10% atunci când este păstrat la 50 și 70 °C la fiecare 8,25 și, respectiv, 1,32 zile. Reacția cu radiațiile ultraviolete poate duce la degradarea rapidă a latanoprost. Prin urmare, este important să se păstreze latanoprost, în mod ideal sub temperatura camerei și ferit de lumina soarelui, pentru a obține o calitate acceptabilă a proprietăților medicinale [11] .

Link -uri

• Xalatan (latanoprost) (producător Pfizer)

Note

1. ↑ Ishikawa H., Yoshitomi T., Mashimo K., Nakanishi M., Shimizu K. Efectele farmacologice ale latanoprost, prostaglandinei E2 și F2alpha pe artera ciliară de iepure izolată  //  Graefes Arch. Clin. Exp. Oftalmol. : jurnal. - 2002. - Februarie ( vol. 240 , nr. 2 ). - P. 120-125 . - doi : 10.1007/s00417-001-0412-4 . — PMID 11931077 .
2. ↑ 1 2 3 Patel SS, Spencer CM Latanoprost. O revizuire a proprietăților sale farmacologice, eficacitatea clinică și tolerabilitatea în gestionarea glaucomului cu unghi deschis primar și a hipertensiunii oculare  // Îmbătrânirea  medicamentelor : jurnal. - 1996. - Vol. 9 , nr. 5 . - P. 363-378 . - doi : 10.2165/00002512-199609050-00007 . — PMID 8922563 .
3. ↑ Huttunen și colab. (2011) Prodrugs—from Serendipity to Rational Design Arhivat 22 iulie 2015 la Wayback Machine . Pharmacol Rev 63 :750-771
4. ↑ Patent US5296504 - Derivați de prostaglandine pentru tratamentul glaucomului sau hipertensiunii oculare - Google Patent . Arhivat din original pe 26 ianuarie 2015. (nedefinit)
5. ↑ Lista model OMS de medicamente esențiale . Organizația Mondială a Sănătății (octombrie 2013). Consultat la 22 aprilie 2014. Arhivat din original pe 23 aprilie 2014. (nedefinit)
6. ↑ Perry CM, McGavin JK, Culy CR, Ibbotson T. Latanoprost. O actualizare a utilizării sale în glaucom și hipertensiune oculară   // Îmbătrânirea medicamentelor : jurnal. - 2003. - Vol. 20 , nr. 8 . - P. 1170-2229 . — PMID 12795627 .
7. ↑ Zhang WY, Wan Po AL, Dua HS, Azuara-Blanco A. Meta-analiză a studiilor controlate randomizate care compară latanoprost cu timolol în tratamentul pacienților cu glaucom cu unghi deschis sau hipertensiune oculară  // British Journal of  Ophthalmology : jurnal. - 2001. - Vol. 85 . - P. 983-990 . - doi : 10.1136/bjo.85.8.983 . — PMID 11466259 .
8. ↑ Aung T; Wong HT; Yip CC; et al. Comparația efectului de scădere a presiunii intraoculare a latanoprost și timolol la pacienții cu glaucom cronic cu unghi închis: un studiu preliminar.  (engleză)  // Oftalmologie : jurnal. - 2000. - Vol. 107 , nr. 6 . - P. 1178-1183 . - doi : 10.1016/s0161-6420(00)00073-7 . — PMID 10857840 .
9. ↑ Amano S., Nakai Y., Ko A., Inoue K., Wakakura M. Un caz de progresie a keratoconusului asociat cu utilizarea latanoprostului topic  //  Jurnalul japonez de oftalmologie : jurnal. - 2008. - Vol. 52 , nr. 4 . - P. 334-336 . - doi : 10.1007/s10384-008-0554-6 . — PMID 18773275 .
10. ↑ De Santis, M., Lucchese, A., Carducci, B., Cavaliere, A., De Santis, L., & Merola, A. et al. (2004). Expunerea la latanoprost în timpul sarcinii. Jurnalul American de Oftalmologie, 138(2), 305.pmid=15289149.1
11. ↑ Morgan, P., Proniuk, S., Blanchard, J., & Noecker, R. (2001). Efectul temperaturii și luminii asupra stabilității latanoprostului și relevanței sale clinice. Journal Of Glaucoma, 10(5), 401-405.